Remodelin HBr 中文名称: Remodelin氢溴酸盐

别名: Remodelin Hydrobromide; Remodelin HBr Benzonitrile, 4-?[2-?(2-?cyclopentylidenehydr?azinyl)?-?4-?thiazolyl]?-?, hydrobromide (1:1);Remodelin (hydrobromide)

目录号: V2521 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Remodelin HBr 是 Remodelin 的氢溴酸盐和 CPTH2 的非细胞渗透性稳定类似物，是一种乙酰转移酶 NAT10 抑制剂。

Remodelin HBr CAS号: 1622921-15-6
产品类别: Histone Acetyltransferase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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Remodelin

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

Remodelin HBr 是 Remodelin 的氢溴酸盐，是一种具有细胞渗透性且稳定的 CPTH2 类似物，是一种乙酰转移酶 NAT10 抑制剂。 Remodelin 抑制乙酰转移酶 NAT10，这是一种参与微管稳定的核 N-乙酰转移酶。人们发现 Remodelin 可以纠正与早衰相关的细胞缺陷，恢复和改善核形状，并减少被认为与层粘连蛋白 A 基因突变相关的 DNA 损伤。Remodelin 可以改善核结构、染色质组织和人类核纤层蛋白 A 的适应性/C 耗尽的细胞和 HGPS 衍生的患者细胞，并减少这些细胞中 DNA 损伤的标记。 Remodelin 是一种有用的化学工具，可用于研究 NAT10 如何影响核结构，并提出治疗核纤层蛋白病和衰老的替代策略。

生物活性&实验参考方法

靶点	NAT10/N-acetyltransferase 10
体外研究 (In Vitro)	Remodelin Hydrobromide（10-40 μM，1-7 天）在 AR 阳性和 AR 阴性前列腺癌细胞中以剂量依赖性方式抑制 NAT10 活性和细胞增殖 [2]。 Remodelin Hydrobromide（20 μM，24 小时）可抑制 NAT10 并减少前列腺癌细胞中的 DNA 复制 [2]。在 LmnaG609G/G609G 成纤维细胞中，remodelin 氢溴酸（1 μM，7 天）可减少核形态缺陷并促进基因组稳定性 [3]。
体内研究 (In Vivo)	Remodelin 氢溴酸（2 或 20 mg/kg，腹腔注射，每两天一次，持续 4 周）可有效降低肿瘤异种移植裸鼠模型中 AR 阴性前列腺癌的生长 [2]。 Remodelin Hydrobromide（100 mg/kg，口服）可抑制 NAT10，并显着延长 LmnaG609G/G609G 小鼠早衰综合征 (HGPS) 模型的健康寿命 [3]。 Remodelin 氢溴酸（5 mg/kg，口服）在小鼠中的 T1/2 为 1.81 小时，口服生物利用度 (F%) 为 43.5% [3]。 Remodelin 氢溴酸在小鼠体内的药代动力学特征[1] 途径剂量 (mg/kg) T1/2 (h) Tmax (h) Cmax (ng/mL) AUC0-t (ng/h/mL) AUC0-Ꝏ (ng/h) /mL) MRT_last (h) F(%) po 5 1.81 0.25 409 235 259 0.84 43.5%
酶活实验	赖氨酸乙酰转移酶（KAT）测定。[1] 使用荧光HAT测定试剂盒进行KAT测定，使用从HEK293细胞纯化的NAT10和5μg纯化的富含MAP的猪Tubulin作为底物。重塑和可点击分子2在50μM下使用。[1] 圆二色光谱法。[1] CD实验使用Chirascan圆二色分光光度计进行。将200μl最终浓度为10μM的纯化FLAG-NAT10（TBS+0.1%NP-40）置于光路长度为1mm的石英试管中，转移至分光光度计。CD扫描在25°C下记录，波长范围为180至350 nm，响应时间为1s，间距为1 nm，带宽为1.5 nm。加入溶解在DMSO中的化合物1，并在记录扫描之前将溶液温育5分钟。缓冲液减去CD光谱，在300 nm处校正零并归一化（摩尔椭圆度θ以105°cm2 dmol−1为单位）。
细胞实验	细胞增殖测定[2] 细胞类型：前列腺癌细胞系 VCaP、PC3 和 DU145 测试浓度： 0、10、20、40 μM 孵育时间：1、2、7天实验结果：抑制NAT10并抑制AR阳性和AR阴性前列腺癌细胞的生长。与对照组相比，随着时间的推移，细胞增殖活性显着降低。以剂量依赖性方式降低集落形成能力。免疫荧光[2] 细胞类型：前列腺癌细胞系 VCaP、PC3 和 DU145 测试浓度： 20 μM 孵育时间：24小时实验结果：与对照组相比，阳性标记率和荧光强度均显着下降。与对照组相比，IdU 的染色焦点和 CldU 的染色焦点均显着减少。蛋白质印迹分析[3] 细胞类型：来自 LmnaG609G/G609G 和野生型 (WT) 同窝小鼠的皮肤成纤维细胞测试浓度： 1 μM 孵育时间：7天实验结果：降低了DNA双链b的较高水平
动物实验	Animal/Disease Models: PC-3 cells tumor xenograft model in nude athymic BALB/c nu/nu (nude) mice[2] Doses: 2 or 20 mg /kg Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection, once every two days for 4 weeks Experimental Results: Dramatically decreased AR-negative prostate cancer tumor growth. In the high-dose group, xenograft tumor weight at the endpoint was much smaller than that in the low -dose group. Animal/Disease Models: LmnaG609G/G609G hutchinson-gilford progeria syndrome (HGPS) mouse model[3] Doses: 100 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage), daily schedule for 3 weeks of age onward, until the end- point Experimental Results: Ameliorated age-dependent weight loss. Ameliorated cardiac pathology. Led to the dramatic amelioration of HGPS cardiac pathologies, including reduction of adventitial fibrosis of the aorta, rescue of vascular smooth muscle cell loss, and salvage of smooth muscle actin (SMA) loss, both in the aorta and the coronary arteries. Animal/Disease Models: WT Mice (pharmacokinetic/PK assay)[3] Doses: 5 mg/kg Route of Administration: Oral gav
参考文献	[1]. Chemical inhibition of NAT10 corrects defects of laminopathic cells. Science. 2014 May 2;344(6183):527-32. [2]. Ma N, et.al. Inhibition of N-Acetyltransferase 10 Suppresses the Progression of Prostate Cancer through Regulation of DNA Replication. Int J Mol Sci. 2022 Jun 12;23(12):6573. [3]. Balmus G, et.al. Targeting of NAT10 enhances healthspan in a mouse model of human accelerated aging syndrome. Nat Commun. 2018 Apr 27;9(1):1700. [4]. Zhang X, et.al. N-Acetyltransferase 10 Enhances Doxorubicin Resistance in Human Hepatocellular Carcinoma Cell Lines by Promoting the Epithelial-to-Mesenchymal Transition. Oxid Med Cell Longev. 2019 Jul 1;2019:7561879.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C15H15BRN4S

分子量

363.28

精确质量

362.02

元素分析

C, 49.59; H, 4.16; Br, 22.00; N, 15.42; S, 8.83

CAS号

1622921-15-6

相关CAS号

Remodelin;949912-58-7

PubChem CID

86280479

外观&性状

Light yellow to yellow solid

LogP

5.054

tPSA

89.31

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

397

定义原子立体中心数目

SMILES

Br[H].S1C([H])=C(C2C([H])=C([H])C(C#N)=C([H])C=2[H])N=C1N([H])/N=C1/C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C/1([H])[H]

InChi Key

XNWBCMSPDCSWSD-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C15H14N4S.BrH/c16-9-11-5-7-12(8-6-11)14-10-20-15(17-14)19-18-13-3-1-2-4-13;/h5-8,10H,1-4H2,(H,17,19);1H

化学名

4-[2-(2-Cyclopentylidenehydrazinyl)-4-thiazolyl]benzonitrile Hydrobromide

别名

Remodelin Hydrobromide; Remodelin HBr

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 72 mg/mL (198.2 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (27.53 mM) in 15% Cremophor EL + 85% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7527 mL	13.7635 mL	27.5270 mL
	5 mM	0.5505 mL	2.7527 mL	5.5054 mL
	10 mM	0.2753 mL	1.3763 mL	2.7527 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Inhibiting NAT10 activity by Remodelin mediates nuclear shape rescue of LMNA depleted cells. Science. 2014 May 2;344(6183):527-32.
Remodelin targets NAT10 to improve nuclear shape and fitness of HGPS cells. Science. 2014 May 2;344(6183):527-32.
Inhibiting NAT10 acetyltransferase activity modifies microtubule organisation to rescue nuclear shape defects. Science. 2014 May 2;344(6183):527-32.