规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
Remodelin Hydrobromide(10-40 μM,1-7 天)在 AR 阳性和 AR 阴性前列腺癌细胞中以剂量依赖性方式抑制 NAT10 活性和细胞增殖 [2]。 Remodelin Hydrobromide(20 μM,24 小时)可抑制 NAT10 并减少前列腺癌细胞中的 DNA 复制 [2]。在 LmnaG609G/G609G 成纤维细胞中,remodelin 氢溴酸(1 μM,7 天)可减少核形态缺陷并促进基因组稳定性 [3]。
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体内研究 (In Vivo) |
Remodelin 氢溴酸(2 或 20 mg/kg,腹腔注射,每两天一次,持续 4 周)可有效降低肿瘤异种移植裸鼠模型中 AR 阴性前列腺癌的生长 [2]。 Remodelin Hydrobromide(100 mg/kg,口服)可抑制 NAT10,并显着延长 LmnaG609G/G609G 小鼠早衰综合征 (HGPS) 模型的健康寿命 [3]。 Remodelin 氢溴酸(5 mg/kg,口服)在小鼠中的 T1/2 为 1.81 小时,口服生物利用度 (F%) 为 43.5% [3]。 Remodelin 氢溴酸在小鼠体内的药代动力学特征[1] 途径 剂量 (mg/kg) T1/2 (h) Tmax (h) Cmax (ng/mL) AUC0-t (ng/h/mL) AUC0-Ꝏ (ng/h) /mL) MRT_last (h) F(%) po 5 1.81 0.25 409 235 259 0.84 43.5%
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细胞实验 |
细胞增殖测定[2]
细胞类型:前列腺癌细胞系 VCaP、PC3 和 DU145 测试浓度: 0、10、20、40 μM 孵育时间:1、2、7天 实验结果:抑制NAT10并抑制AR阳性和AR阴性前列腺癌细胞的生长。与对照组相比,随着时间的推移,细胞增殖活性显着降低。以剂量依赖性方式降低集落形成能力。 免疫荧光[2] 细胞类型:前列腺癌细胞系 VCaP、PC3 和 DU145 测试浓度: 20 μM 孵育时间:24小时 实验结果:与对照组相比,阳性标记率和荧光强度均显着下降。与对照组相比,IdU 的染色焦点和 CldU 的染色焦点均显着减少。 蛋白质印迹分析[3] 细胞类型: 来自 LmnaG609G/G609G 和野生型 (WT) 同窝小鼠的皮肤成纤维细胞 测试浓度: 1 μM 孵育时间:7天 实验结果:降低了DNA双链b的较高水平 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: PC-3 cells tumor xenograft model in nude athymic BALB/c nu/nu (nude) mice[2]
Doses: 2 or 20 mg /kg Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection, once every two days for 4 weeks Experimental Results: Dramatically decreased AR-negative prostate cancer tumor growth. In the high-dose group, xenograft tumor weight at the endpoint was much smaller than that in the low -dose group. Animal/Disease Models: LmnaG609G/G609G hutchinson-gilford progeria syndrome (HGPS) mouse model[3] Doses: 100 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage), daily schedule for 3 weeks of age onward, until the end- point Experimental Results: Ameliorated age-dependent weight loss. Ameliorated cardiac pathology. Led to the dramatic amelioration of HGPS cardiac pathologies, including reduction of adventitial fibrosis of the aorta, rescue of vascular smooth muscle cell loss, and salvage of smooth muscle actin (SMA) loss, both in the aorta and the coronary arteries. Animal/Disease Models: WT Mice (pharmacokinetic/PK assay)[3] Doses: 5 mg/kg Route of Administration: Oral gav |
参考文献 |
[1]. Larrieu D, et al. Chemical inhibition of NAT10 corrects defects of laminopathic cells. Science. 2014 May 2;344(6183):527-32.
[2]. Ma N, et.al. Inhibition of N-Acetyltransferase 10 Suppresses the Progression of Prostate Cancer through Regulation of DNA Replication. Int J Mol Sci. 2022 Jun 12;23(12):6573. [3]. Balmus G, et.al. Targeting of NAT10 enhances healthspan in a mouse model of human accelerated aging syndrome. Nat Commun. 2018 Apr 27;9(1):1700. [4]. Zhang X, et.al. N-Acetyltransferase 10 Enhances Doxorubicin Resistance in Human Hepatocellular Carcinoma Cell Lines by Promoting the Epithelial-to-Mesenchymal Transition. Oxid Med Cell Longev. 2019 Jul 1;2019:7561879. |
分子式 |
C15H15BRN4S
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分子量 |
363.28
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CAS号 |
1622921-15-6
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SMILES |
N#CC1=CC=C(C2=CSC(N/N=C3CCCC/3)=N2)C=C1.[H]Br
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.7527 mL | 13.7635 mL | 27.5270 mL | |
5 mM | 0.5505 mL | 2.7527 mL | 5.5054 mL | |
10 mM | 0.2753 mL | 1.3763 mL | 2.7527 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Inhibiting NAT10 activity by Remodelin mediates nuclear shape rescue of LMNA depleted cells. Science. 2014 May 2;344(6183):527-32. td> |
Remodelin targets NAT10 to improve nuclear shape and fitness of HGPS cells. Science. 2014 May 2;344(6183):527-32. td> |
Inhibiting NAT10 acetyltransferase activity modifies microtubule organisation to rescue nuclear shape defects. Science. 2014 May 2;344(6183):527-32. td> |