Rivaroxaban (BAY 59-7939) 中文名称: 利伐沙班

别名: BAY 59-7939; Rivaroxaban; BAY59-7939; BAY-59-7939; trade name: Xarelto. 利伐沙班; (S)利伐沙班; 5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代吗啉-4-基)苯基)-1,3-恶唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺; 5-氯-N-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-5-恶唑基]甲基]-2-噻吩甲酰胺;利伐沙班, 5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代吗啉-4-基)苯基)-1,3-恶唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺; 利伐沙班-D4;立伐沙班;RIVAROXABAN 利伐沙班; 利伐沙班,Rivaroxaban;利伐沙班标准品;利伐沙班标准品及杂质;利伐沙班杂质;利伐沙班杂质、标准品;利伐沙班杂质及标准品

目录号: V0948 纯度: ≥98%

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利伐沙班（BAY59-7939；BAY-59-7939；商品名：Xarelto）是一种经批准的用于治疗和预防血栓的抗凝药物，是第一个具有潜在抗凝活性的口服生物可利用的、选择性的和直接的 Xa 因子抑制剂。

Rivaroxaban (BAY 59-7939) CAS号: 366789-02-8
产品类别: Factor Xa

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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Rivaroxaban D4

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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

利伐沙班（BAY59-7939；BAY-59-7939；商品名：Xarelto）是一种经批准的抗凝药物，用于治疗和预防血栓，是第一个具有潜在抗凝作用的口服生物可利用、选择性和直接的 Xa 因子抑制剂活动。在无细胞测定中，它抑制 Xa 因子，Ki 和 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.7 nM。利伐沙班通过 Tyr288 与氯噻吩部分的氯取代基的相互作用与因子 Xa S1 袋中的 Tyr288 结合。拜耳公司开发的利伐沙班尼作为口服抗凝剂，以拜瑞妥（Xarelto）的商品名在许多国家上市。利伐沙班在肠道中被很好地吸收，对 Xa 因子的最大抑制发生在给药后 4 小时。效果持续 8-12 小时，但 Xa 因子活性不会在 24 小时内恢复正常，因此可以每天服用一次。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

一种名为利伐沙班 (BAY 59-7939) 的口服直接 Xa 因子 (FXa) 抑制剂正在开发中，用于治疗和预防静脉和动脉血栓形成。 Rivaroxaban 竞争性抑制凝血酶原酶活性 (IC50 2.1 nM) 和人 FXa (Ki 0.4 nM)，其选择性比其他丝氨酸蛋白酶高 >10,000 倍。与大鼠血浆（IC50 290 nM）相比，人和兔血浆表现出利伐沙班对内源性 FXa 更有效的抑制作用（IC50 21 nM）。在人血浆中，它表现出抗凝特性，在 0.69 μM 时激活部分凝血活酶时间并增加凝血酶原时间 (PT)[2]。

体内研究 (In Vivo)

利伐沙班 (BAY 59-7939) 是一种强效、特异性直接 FXa 抑制剂，具有良好的口服吸收和体内作用[1]。当在血栓诱导前静脉推注时，利伐沙班 (BAY 59-7939) 可减少血栓形成 (ED50 0.1 mg/kg)，抑制 FXa，并以剂量依赖性方式延长 PT。在 ED50 时，PT 和 FXa 有微小变化（分别增加 1.8 倍和抑制 32%）。 0.3 mg/kg 的剂量几乎完全阻止血栓形成，利伐沙班表现出 PT 的中度延长（3.2±0.5 倍）和 FXa 活性的抑制（65±3%）[2]。

动物实验

Dssolved in polyethylene glycol/H2O/ glycerol (996 g/100 g/60 g) (for i.v.); and dissolved in solutol/ethanol/H2O [40%/10%/50% (v/v/v)] (for p.o.); ≤0.3 mg/kg for both i.v. and for p.o.; i.v. injection or Oral gavage

Fasted, male Wistar rats (HsdCpb:WU) and fasted, female New Zealand White rabbits (Esd:NZW).

参考文献

[1]. Roehrig S, et al. Discovery of the novel antithrombotic agent 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3- [4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene- 2-carboxamide (BAY 59-7939): an oral, direct factor Xa inhibitor. J Med Chem. 2005 Sep 22;48(19)
[2]. Perzborn E, et al. In vitro and in vivo studies of the novel antithrombotic agent BAY 59-7939--an oral, direct Factor Xa inhibitor. J Thromb Haemost. 2005 Mar;3(3):514-21

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H18CLN3O5S
分子量	435.88
CAS号	366789-02-8
相关CAS号	Rivaroxaban-d4;1132681-38-9
SMILES	O=C(C1=CC=C(Cl)S1)NC[C@H]2CN(C3=CC=C(N4C(COCC4)=O)C=C3)C(O2)=O
别名	BAY 59-7939; Rivaroxaban; BAY59-7939; BAY-59-7939; trade name: Xarelto.
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 87 mg/mL (199.6 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: 2.5 mg/mL (5.74 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with sonication.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

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Solubility in Formulation 3: 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80:5 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2942 mL	11.4710 mL	22.9421 mL
	5 mM	0.4588 mL	2.2942 mL	4.5884 mL
	10 mM	0.2294 mL	1.1471 mL	2.2942 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Inhibition of the P-glycoprotein-mediated efflux of rivaroxaban at a concentration of 1 μM in L-MDR1 cells by different protease inhibitors, azoles, erythromycin, clarithromycin, atorvastatin, and amiodarone (10 μM, except saquinavir 20 μM) after 2-h incubation at 37°C.J Pharmacol Exp Ther.2011 Jul;338(1):372-80.

Rivaroxaban — Equivalent concentrations of [3H]digoxin in plasma and brain after intravenous administration (0.5 mg/kg) to male wild-type and mdr1a/1b(−/−,−/−) mice.J Pharmacol Exp Ther.2011 Jul;338(1):372-80.

Concentration of rivaroxaban in plasma and brain after intravenous administration (1 mg/kg) (A) and oral administration (3 mg/kg) (B) of rivaroxaban to male wild-type and P-gp double-knockout mice.