| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Non-depolarizing neuromuscular blocker; muscle relaxant
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|---|---|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
胃肠道吸收不良。 对猫和狗的分布、代谢和排泄研究表明，罗库溴铵主要通过肝脏排泄。 0.3 L/kg [3 至 <12 个月] 0.26 L/kg [1 至 <3 岁] 0.21 L/kg [3 至 <8 岁] 0.25 L/kg/hr [成人（27 至 58 岁）] 0.21 L/kg/hr [老年人（≥65 岁）] 0.16 L/kg/hr [正常肾脏和肝功能] 0.13 L/kg/hr [肾移植患者] 0.13 L/kg/hr [肝功能障碍患者] 0.35 +/- 0.08 L/kg/hr [3 至 <12 个月龄的儿科患者] 0.32 +/- 0.07 L/kg/hr [1 至 3 岁儿科患者] 0.44 +/- 0.16 L/kg/hr [3 至 8 岁儿科患者] 代谢/代谢物 罗库溴铵代谢为活性较低的代谢物 17-去乙酰罗库溴铵，主要经肝脏排泄。 生物半衰期 快速分布半衰期为 1-2 分钟，慢速分布半衰期为 14-18 分钟。肾功能损害对半衰期无净影响，但肝功能受损患者的半衰期几乎加倍。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 关于罗库溴铵在哺乳期使用的信息有限，但目前尚无证据表明会对婴儿产生不良影响。由于罗库溴铵作用时间短、极性强且口服吸收差，因此不太可能以高浓度进入母乳或进入婴儿血液。当手术中使用多种麻醉剂时，应遵循手术中最易引起不良反应的药物的用药建议。使用罗库溴铵作为成分进行剖宫产全身麻醉可能会延迟泌乳的开始。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 四位正在哺乳的3至5个月大婴儿的母亲接受了全身麻醉，她们使用丙泊酚和瑞芬太尼作为诱导剂，并使用0.5 mg/kg罗库溴铵进行气管插管。诱导麻醉后，停止使用丙泊酚，并采用氙气吸入维持麻醉57至70分钟。婴儿在术后1.5至5小时恢复母乳喂养。所有婴儿均未出现明显的头晕或嗜睡症状。母亲出院后，所有婴儿在家中情况良好，未发生任何不良事件。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 一项随机研究比较了采用全身麻醉、脊髓麻醉或硬膜外麻醉进行剖宫产与自然阴道分娩对血清催乳素和催产素水平以及泌乳启动时间的影响。全身麻醉采用丙泊酚2 mg/kg和罗库溴铵0.6 mg/kg进行诱导，随后根据需要使用七氟醚和罗库溴铵0.15 mg/kg。分娩后，所有组别的患者均接受了30国际单位催产素溶于1升生理盐水的静脉输注，若血压正常，则给予0.2毫克麦角新碱。全身麻醉组的患者在分娩后接受了1至1.5微克/公斤的芬太尼。全身麻醉组（n=21）的患者术后催乳素水平较高，且平均泌乳启动时间（25小时）长于其他组（10.8至11.8小时）。非药物阴道分娩组的产后催产素水平高于全身麻醉组和脊髓麻醉组。 蛋白结合 约30%与人血浆蛋白结合。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
罗库溴铵是一种5α-雄甾烷类化合物，具有3α-羟基、17β-乙酰氧基、2β-吗啉基和16β-N-烯丙基罗库啉基取代基。它是一种神经肌肉阻滞剂、肌肉松弛剂和药物过敏原。它是一种雄甾烷类化合物、3α-羟基类固醇、季铵离子、乙酸酯、吗啉类化合物和叔胺化合物。它来源于5α-雄甾烷的氢化物。
罗库溴铵（速效罗库溴铵）是维库溴铵的去乙酰氧基类似物，起效更快。它是一种氨基甾体类非去极化神经肌肉阻滞剂或肌肉松弛剂，用于现代麻醉，以方便气管插管，并在手术或机械通气期间提供骨骼肌松弛。罗库溴铵于1994年上市，起效迅速，作用持续时间中等。它通常以商品名Zemuron和Esmeron销售。该药与某些高危患者（例如哮喘患者）发生过敏反应的风险相关。然而，其他非去极化神经肌肉阻滞剂也存在类似的过敏反应发生率。[舒更葡糖钠]是一种γ-环糊精衍生物，已被引入作为一种新型药物，用于逆转罗库溴铵的作用。 罗库溴铵是一种非去极化神经肌肉阻滞剂。罗库溴铵的生理作用是通过非去极化神经肌肉阻滞实现的。 一种雄甾烷醇类非去极化神经肌肉阻滞剂。它具有单季铵结构，并且是比泮库溴铵弱的尼古丁受体拮抗剂。 另见：罗库溴铵（活性成分）。 药物适应症 用于住院和门诊患者，作为全身麻醉的辅助药物，以方便快速顺序和常规气管插管，并在手术或机械通气期间提供骨骼肌松弛。 作用机制 罗库溴铵通过与运动终板上的胆碱能受体竞争而发挥作用。这种作用可被乙酰胆碱酯酶抑制剂（如新斯的明和依酚氯铵）拮抗。罗库溴铵通过与尼古丁胆碱能受体竞争性结合而发挥作用。维库溴铵的结合会降低乙酰胆碱与神经肌接头后膜上的尼古丁受体结合的机会。因此，去极化被阻止，钙离子无法释放，肌肉收缩也无法发生。有证据表明，非去极化药物也能影响乙酰胆碱的释放。有假设认为，非去极化药物与突触后（“箭毒”）受体结合，因此可能干扰钠钾离子的流动，而钠钾离子的流动负责肌肉收缩相关膜的去极化和复极化。 药效学 神经肌肉阻滞剂是一类主要通过降低骨骼肌神经肌接头处神经递质乙酰胆碱（ACh）的反应而引起骨骼肌松弛的药物。在该部位，乙酰胆碱（ACh）通常会引起运动终板突触后膜的电去极化，从而导致肌肉动作电位的传导，并最终诱发骨骼肌收缩。神经肌肉阻滞剂分为去极化型和非去极化型。罗库溴铵是一种非去极化型神经肌肉阻滞剂，其起效速度取决于剂量，起效时间从快速到中等不等，作用持续时间也中等。与维库溴铵类似，罗库溴铵在婴儿体内的作用时间比在儿童体内更长。然而，与维库溴铵不同的是，罗库溴铵在婴儿体内仍保持着中效神经肌肉阻滞剂的特性。 |
| 分子式 |
C32H53N2O4+
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|---|---|
| 分子量 |
529.77422
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| 精确质量 |
529.40
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| 元素分析 |
C, 72.55; H, 10.08; N, 5.29; O, 12.08
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| CAS号 |
143558-00-3
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| 相关CAS号 |
Rocuronium Bromide;119302-91-9
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| PubChem CID |
441290
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
4.304
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| tPSA |
59
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
898
|
| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
O[C@@H]1[C@@H](N2CCOCC2)C[C@@]3(C)[C@](CC[C@]4([H])[C@]3([H])CC[C@@]5(C)[C@@]4([H])C[C@H]([N+]6(CC=C)CCCC6)[C@@H]5OC(C)=O)([H])C1
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| InChi Key |
YXRDKMPIGHSVRX-OOJCLDBCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H53N2O4/c1-5-14-34(15-6-7-16-34)28-20-26-24-9-8-23-19-29(36)27(33-12-17-37-18-13-33)21-32(23,4)25(24)10-11-31(26,3)30(28)38-22(2)35/h5,23-30,36H,1,6-21H2,2-4H3/q+1/t23-,24+,25-,26-,27-,28-,29-,30-,31-,32-/m0/s1
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| 化学名 |
[(2S,3S,5S,8R,9S,10S,13S,14S,16S,17R)-3-hydroxy-10,13-dimethyl-2-morpholin-4-yl-16-(1-prop-2-enylpyrrolidin-1-ium-1-yl)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate
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| 别名 |
Rocuronium; 143558-00-3; Zemuron; Rocuronium ion; Rocuronium cation; UNII-WRE554RFEZ; WRE554RFEZ; CHEBI:8884;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8876 mL | 9.4381 mL | 18.8761 mL | |
| 5 mM | 0.3775 mL | 1.8876 mL | 3.7752 mL | |
| 10 mM | 0.1888 mL | 0.9438 mL | 1.8876 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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