| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
human NK1 ( Ki = 0.66 ); gerbil NK1 ( Ki = 0.13 ); guinea pig NK1 ( Ki = 0.72 ); monkey NK1 ( Ki = 2.5 ); rabbit NK1 ( Ki = 31.7 ); rat NK1 ( Ki = 78.6 ); mouse NK1 ( Ki = 60.4 )
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| 体外研究 (In Vitro) |
Rolapitant 对人类 NK2 和 NK3 亚型具有超过 1000 倍的高选择性，并且对人类、豚鼠、沙鼠和猴 NK1 受体的亲和力优于大鼠、小鼠和兔[1]。 Rolapitant (1-1000 nM) 在表达人 NK1 受体的 CHO 细胞中以浓度依赖性和竞争性方式抑制 GR-73632（一种 NK1 受体激动剂）诱导的钙流出[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Rolapitant（口服 0.03-1 mg/kg，静脉注射 0.3-1 mg/kg；单剂量）可减弱 GR-73632 诱导的蒙古沙鼠的足部轻拍反应[1]。 Rolapitant（0.03-1 mg/kg；口服；单剂量；观察 72 小时）可阻断阿扑吗啡和顺铂引起的雪貂急性呕吐[1]。动物模型：雌性蒙古沙鼠（30-60 g；PO 4 h 后或 IV 后立即吸入氧气：异氟烷混合物麻醉，然后通过 ICV 注射 5 μl 3 pmol GR-73632 溶液）[1] 剂量：口服 0.03、0.1、0.3 和 1 mg/kg，静脉注射 0.3 和 1 mg/kg 给药：口服或静脉注射，单剂量 结果：PO 4 给药时，GR-73632 诱导的足部轻敲反应减弱，呈剂量依赖性测试前1小时，ID90为0.3mg/kg，抑制足踏至少24小时。静脉注射时，GR-73632 诱导的足部敲击作用呈剂量依赖性阻断，1 mg/kg 时观察到完全阻断。动物模型：雪貂（皮下给予0.125 mg/kg阿扑吗啡或腹腔给予10 mg/kg顺铂治疗）[1] 剂量：0.03、0.1、0.3和1 mg/kg 给药方式：PO；单剂量；观察 72 小时 结果：阻断阿扑吗啡和顺铂引起的雪貂剂量依赖性急性呕吐。雪貂的干呕和呕吐明显减少，并且在整个 72 小时的观察期内一直保持这种减少。
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| 动物实验 |
Female Mongolian Gerbils (30-60 g; anesthetized by inhalation of an oxygen:isofluorane mixture after 4 h PO or immediately after IV, then injected with 5 μl of 3 pmol solution of GR-73632 via ICV)
0.03, 0.1, 0.3 and 1 mg/kg for PO, 0.3 and 1 mg/kg for IV PO or IV, single dosage |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C25H26F6N2O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
500.49
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| 精确质量 |
500.19
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| 元素分析 |
C, 60.00; H, 5.24; F, 22.78; N, 5.60; O, 6.39
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| CAS号 |
552292-08-7
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| 相关CAS号 |
Rolapitant hydrochloride; 858102-79-1; Rolapitant hydrochloride hydrate; 914462-92-3
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C[C@H](C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)OC[C@]2(CC[C@]3(CCC(=O)N3)CN2)C4=CC=CC=C4
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| InChi Key |
FIVSJYGQAIEMOC-ZGNKEGEESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H26F6N2O2/c1-16(17-11-19(24(26,27)28)13-20(12-17)25(29,30)31)35-15-23(18-5-3-2-4-6-18)10-9-22(14-32-23)8-7-21(34)33-22/h2-6,11-13,16,32H,7-10,14-15H2,1H3,(H,33,34)/t16-,22-,23-/m1/s1
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| 化学名 |
(5S,8S)-8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-1,9-diazaspiro[4.5]decan-2-one
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9980 mL | 9.9902 mL | 19.9804 mL | |
| 5 mM | 0.3996 mL | 1.9980 mL | 3.9961 mL | |
| 10 mM | 0.1998 mL | 0.9990 mL | 1.9980 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00539721 | Completed | Drug: Rolapitant Dose 1 Drug: Rolapitant Dose 2 |
Postoperative Nausea and Vomiting |
Merck Sharp & Dohme LLC | October 2007 | Phase 2 |
| NCT02434861 | Completed | Drug: Rolapitant Drug: Digoxin Drug: Sulfasalazine |
Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting |
Tesaro, Inc. | May 2015 | Phase 1 |
| NCT02382666 | Completed | Drug: Rolapitant | Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting |
Tesaro, Inc. | January 2015 | Phase 1 |
| NCT01500213 | Completed | Drug: Rolapitant Drug: Granisetron Drug: Placebo |
Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting |
UCB Pharma | February 2012 | Phase 3 |
| NCT01500226 | Completed | Drug: Rolapitant Drug: Granisetron |
Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting |
Tesaro, Inc. | February 2012 | Phase 3 |
Neurokinin A(4-10) TFA
GR 64349 TFA
Hemokinin 1, human TFA
Substance P (5-11) (TFA)
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