规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
human NK1 ( Ki = 0.66 ); gerbil NK1 ( Ki = 0.13 ); guinea pig NK1 ( Ki = 0.72 ); monkey NK1 ( Ki = 2.5 ); rabbit NK1 ( Ki = 31.7 ); rat NK1 ( Ki = 78.6 ); mouse NK1 ( Ki = 60.4 )
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体外研究 (In Vitro) |
盐酸罗拉匹坦水合物对人NK2和NK3亚型鼠的选择性超过1000倍,并且对人、豚、沙鼠和猴子NK1的亲和力梯度、小鼠和兔[1]。 Rolapitant 盐酸水合物 (1-1000 nM) 在表达人 NK1 受体的 CHO 细胞中以浓度依赖性和调节性方式抑制 GR-73632 (一种 NK1 受体激动剂) 诱导的钙中断[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
盐酸罗拉皮坦水合物(PO 0.03-1 mg/kg, IV 0.3-1 mg/kg; 单剂量)分割蒙古沙鼠中GR-73632诱导的部足敲击反应[1]。 1 mg/kg; PO; 单剂量; 观察72 h)由阿扑吗啡和顺铂引起的急性呕吐[1]。 4 小时 PO 后或 IV 后立即注射氧气:异氟烷混合物,然后通过 ICV 注射 5 μl 3 pmol GR-73632 溶液)[1] 剂量:PO 0.03、0.1、0.3 和 1 mg/kg,PO 0.3 和 1 mg/kg 1 mg/kg IV 给药:口服或静脉注射,单剂量 结果:测试前 4 小时口服给药时,GR-73632 诱导的足部轻敲反应呈剂量依赖性减弱,ID90 为 0.3 mg/kg,且抑制作用足部拍打至少 24 小时。静脉注射时,GR-73632 诱导的足部敲击作用呈剂量依赖性阻断,1 mg/kg 时观察到完全阻断。动物模型:雪貂(皮下给予0.125 mg/kg阿朴吗啡或腹腔给予10 mg/kg顺铂治疗)[1] 剂量:0.03、0.1、0.3和1 mg/kg 给药方式:PO;单剂量;观察 72 小时 结果:阻断阿扑吗啡和顺铂引起的雪貂剂量依赖性急性呕吐。雪貂的干呕和呕吐明显减少,并且在整个 72 小时的观察期内一直保持这种减少。
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动物实验 |
Female Mongolian Gerbils (30-60 g; anesthetized by inhalation of an oxygen:isofluorane mixture after 4 h PO or immediately after IV, then injected with 5 μl of 3 pmol solution of GR-73632 via ICV)
0.03, 0.1, 0.3 and 1 mg/kg for PO, 0.3 and 1 mg/kg for IV PO or IV, single dosage |
参考文献 |
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分子式 |
C25H27CLF6N2O2
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分子量 |
536.94
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元素分析 |
C, 55.92; H, 5.07; Cl, 6.60; F, 21.23; N, 5.22; O, 5.96
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CAS号 |
914462-92-3
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相关CAS号 |
Rolapitant; 552292-08-7; Rolapitant hydrochloride; 858102-79-1
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
O=C1N[C@]2(CN[C@@](C3=CC=CC=C3)(CO[C@@H](C4=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C4)C)CC2)CC1.[H]Cl
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InChi Key |
VEWAWEMXVUFANV-PVBCUUEWSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C25H26F6N2O2.ClH/c1-16(17-11-19(24(26,27)28)13-20(12-17)25(29,30)31)35-15-23(18-5-3-2-4-6-18)10-9-22(14-32-23)8-7-21(34)33-22;/h2-6,11-13,16,32H,7-10,14-15H2,1H3
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化学名 |
(5S,8S)-8-(((R)-1-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy)methyl)-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]decan-2-one hydrochloride
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别名 |
Rolapitant HCl; SCH619734; Rolapitant hydrochloride; SCH-619734; SCH 619734; trade name: Varubi
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.8624 mL | 9.3120 mL | 18.6241 mL | |
5 mM | 0.3725 mL | 1.8624 mL | 3.7248 mL | |
10 mM | 0.1862 mL | 0.9312 mL | 1.8624 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT02732015 | Terminated | Drug: Rolapitant Hydrochloride Drug: Mesna Drug: Ifosfamide |
Locally Advanced Sarcoma | M.D. Anderson Cancer Center | October 12, 2016 | Phase 2 |