Rolapitant HCl 中文名称: 罗拉匹坦盐酸盐

别名: 858102-79-1; Rolapitant (hydrochloride); (5S,8S)-8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-1,9-diazaspiro[4.5]decan-2-one;hydrochloride; C25H27ClF6N2O2; 1,7-Diazaspiro[4.5]decan-2-one, 8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-, hydrochloride (1:1), (5S,8S)-; 1,7-Diazaspiro[4.5]decan-2-one, 8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-, monohydrochloride, (5S,8S)- (9CI); Rolapitant hydrochloride; Sch 619734; 止吐药Varubi（rolapitant）

目录号: V43825 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Rolapitant (SCH619734) HCl 是一种长效、选择性、口服生物活性神经激肽 1 (NK1) 受体阻断剂（拮抗剂），Ki 为 0.66 nM。

Rolapitant HCl CAS号: 858102-79-1
产品类别: New3

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Rolapitant (SCH619734) HCl 是一种长效、选择性、口服生物活性神经激肽 1 (NK1) 受体阻断剂（拮抗剂），Ki 为 0.66 nM。 Rolapitant HCl 不与 CYP3A4 相互作用。 Rolapitant HCl 在雪貂呕吐模型中显示出有效的止吐活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	The primary target of rolapitant is the neurokinin-1 receptor (NK1 receptor), a member of the G protein-coupled receptor family. It competitively binds to and blocks the activity of the NK1 receptor in the central nervous system, thereby inhibiting the interaction with the endogenous ligand substance P. Rolapitant exhibits high affinity for the human NK1 receptor with a Ki value of 0.66 nM and demonstrates >1000-fold selectivity over the human NK2 and NK3 subtypes. Compared to other NK1 receptor antagonists like aprepitant, rolapitant has both a more rapid onset of action and a much longer half-life.
体外研究 (In Vitro)	与大鼠、小鼠和兔相比，Rolapitant 对人类、豚鼠、沙鼠和猴子的 NK1 受体表现出优异的亲和力，并且对人 NK2 和 NK3 亚型的选择性超过 1000 倍[1]。在表达人 NK1 受体的 CHO 细胞中，rolapitant (1-1000 nM) 竞争性且浓度依赖性地阻断 GR-73632（一种 NK1 受体激动剂）产生的钙外流 [1]。罗拉匹坦在体外表现出高选择性和高效的NK1受体拮抗活性。在无细胞放射性配体结合实验中，罗拉匹坦与人NK1受体的结合亲和力（Ki）为0.66 nM，对人NK2和NK3受体的选择性超过1000倍。在表达人NK1受体的CHO细胞中，罗拉匹坦（1-1000 nM）以浓度依赖性和竞争性方式抑制NK1受体激动剂GR-73632诱导的钙离子外流，计算得出的Kb值为0.17 nM。此外，罗拉匹坦对NK1受体具有物种选择性，优先结合人、豚鼠、沙鼠和猴的NK1受体，而对大鼠、小鼠和兔的NK1受体亲和力较低。
体内研究 (In Vivo)	在蒙古沙鼠中，rolapitant（口服 0.03–1 mg/kg，静脉注射 0.3–1 mg/kg；单剂量）可减少 GR-73632 诱导的足部拍打反应 [1]。 Rolapitant（0.03-1 mg/kg；口服；单剂量；观察 72 小时）可抑制雪貂在服用阿扑吗啡和顺铂时出现的急性呕吐[1]。罗拉匹坦在多种动物模型中表现出中枢介导的止吐活性。在沙鼠模型中，单次口服或静脉注射罗拉匹坦（最小有效剂量0.1 mg/kg）可在24小时内逆转NK1受体激动剂诱导的足部拍打反应。在雪貂模型中，罗拉匹坦（0.03-1 mg/kg，口服）能有效阻断阿朴吗啡和顺铂诱导的急性呕吐，并在0.1和1 mg/kg剂量下对急性和迟发性呕吐模型均显示活性。雪貂呕吐模型与临床止吐疗效高度相关，这预示了罗拉匹坦在临床中的有效性。
酶活实验	膜制备：收集表达人NK1受体的CHO细胞，裂解后通过离心提取细胞膜组分。放射性配体结合实验：将细胞膜与放射性配体（如[³H]P物质或[³H]GR-73632）以及不同浓度的罗拉匹坦在缓冲液中室温孵育。定义非特异性结合：使用高浓度未标记配体或NK1受体拮抗剂定义非特异性结合。分离与检测：通过快速真空抽滤（GF/B玻璃纤维滤膜）终止反应，清洗滤膜去除游离放射性，干燥后使用液体闪烁计数器测定滤膜上结合的放射性活度。数据分析：绘制竞争结合曲线，计算罗拉匹坦的Ki值（结果为0.66 nM）。
细胞实验	细胞培养：将稳定表达人NK1受体的CHO细胞接种于适当培养板中，培养至适宜汇合度。钙流检测：加载钙敏感染料（如Fluo-4 AM），用不同浓度的罗拉匹坦预孵育细胞。激动剂刺激：加入NK1受体激动剂GR-73632刺激，通过荧光酶标仪或高通量筛选系统检测细胞内钙离子浓度的变化。数据分析：罗拉匹坦以浓度依赖性和竞争性方式抑制激动剂诱导的钙外流，计算得出Kb值为0.17 nM。
动物实验	动物/疾病模型：雌性蒙古沙鼠（30-60 g；口服给药 4 小时后或静脉注射给药后立即用氧气：异氟烷混合物麻醉，随后脑室内注射 5 μl 3 pmol GR-73632 溶液）[1] 剂量：口服 0.03 mg/kg，静脉注射 0.1、0.3 和 1 mg/kg，静脉注射 0.3 和 1 mg/kg。给药方式：口服或静脉注射，单次给药。实验结果：口服 4 小时后，GR-73632 诱导的足部敲击反应减弱，呈剂量依赖性。在依赖性测试前 1 小时，ID90 为 0.3 mg/kg，足部敲击反应至少抑制 24 小时。静脉注射 (iv) GR-73632 可剂量依赖性地阻断足部敲击行为，在 1 mg/kg 剂量下观察到完全阻断。动物/疾病模型：雪貂（皮下注射 0.125 mg/kg 阿扑吗啡或腹腔注射 10 mg/kg 顺铂）[1] 剂量： 0.03、0.1、0.3 和 1 mg/kg 给药途径：口服；单次给药；观察 72 小时的结果：阻断了阿扑吗啡和顺铂诱导的雪貂剂量依赖性急性呕吐。干呕和呕吐均有显著改善。
参考文献	[1]. Rolapitant (SCH 619734): a potent, selective and orally active neurokininNK1 receptor antagonist with centrally-mediated antiemetic effects inferrets. Pharmacol Biochem Behav. 2012 Jul;102(1):95-100. [2]. Study of rolapitant, a novel, long-acting, NK-1 receptor antagonist, for the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV) due to highly emetogenic chemotherapy (HEC). Support Care Cancer. 2015 Nov;23(11):3281-8.
其他信息	盐酸罗拉匹坦（无水物）是由伊立替康与等摩尔量的盐酸反应制得的盐酸盐。它（以水合物形式）用于预防因致吐性癌症化疗的初始疗程和重复疗程引起的迟发性恶心和呕吐。它具有止吐和神经激肽-1受体拮抗作用。它含有罗拉匹坦(1+)。另见：盐酸罗拉匹坦（注释已移至）。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C25H27CLF6N2O2
分子量	536.937506914139
精确质量	536.167
元素分析	C, 55.92; H, 5.07; Cl, 6.60; F, 21.23; N, 5.22; O, 5.96
CAS号	858102-79-1
相关CAS号	Rolapitant;552292-08-7;Rolapitant hydrochloride hydrate;914462-92-3
PubChem CID	71587824
外观&性状	Typically exists as solid at room temperature
LogP	7.189
tPSA	50.36
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	36
分子复杂度/Complexity	731
定义原子立体中心数目	3
SMILES	Cl.FC(C1C=C(C(F)(F)F)C=C(C=1)[C@@H](C)OC[C@@]1(C2C=CC=CC=2)CC[C@]2(CCC(N2)=O)CN1)(F)F
InChi Key	VEWAWEMXVUFANV-PVBCUUEWSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H26F6N2O2.ClH/c1-16(17-11-19(24(26,27)28)13-20(12-17)25(29,30)31)35-15-23(18-5-3-2-4-6-18)10-9-22(14-32-23)8-7-21(34)33-22;/h2-6,11-13,16,32H,7-10,14-15H2,1H3,(H,33,34);1H/t16-,22-,23-;/m1./s1
化学名	(5S,8S)-8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-1,9-diazaspiro[4.5]decan-2-one;hydrochloride
别名	858102-79-1; Rolapitant (hydrochloride); (5S,8S)-8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-1,9-diazaspiro[4.5]decan-2-one;hydrochloride; C25H27ClF6N2O2; 1,7-Diazaspiro[4.5]decan-2-one, 8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-, hydrochloride (1:1), (5S,8S)-; 1,7-Diazaspiro[4.5]decan-2-one, 8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-, monohydrochloride, (5S,8S)- (9CI); Rolapitant hydrochloride; Sch 619734;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8624 mL	9.3120 mL	18.6241 mL
	5 mM	0.3725 mL	1.8624 mL	3.7248 mL
	10 mM	0.1862 mL	0.9312 mL	1.8624 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Rolapitant as an Antiemetic in Malignant Glioma Patients Receiving Radiotherapy and Temozolomide
CTID: NCT02991456
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2023-07-11

Rolapitant Plus Olanzapine in Multiday Cisplatin Chemotherapy
CTID: NCT03960151
Phase: Phase 2
Status: Withdrawn
Date: 2019-05-22

Ph3 Safety/Efficacy Study of Rolapitant for the Prevention of CINV in Subjects Receiving Highly Emetogenic Chemotherapy
CTID: NCT01499849
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2016-05-19

Ph 3 Safety/Efficacy Study of Rolapitant for Prevention of CINV in Subjects Receiving Moderately Emetogenic Chemotherapy
CTID: NCT01500226
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2016-03-02

Ph3 Safety/Efficacy Study of Rolapitant for the Prevention of CINV in Subjects Receiving Highly Emetogenic Chemotherapy
CTID: NCT01500213
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2016-03-02

A Phase 3, Multicenter, Randomized, Double-Blind, Active-Controlled Study of the Safety and Efficacy of Rolapitant for the Prevention of Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting (CINV) in Subjects Receiving Highly Emetogenic Chemotherapy (HEC)
EudraCT: 2010-022743-37
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2012-09-14

A Phase 3, Multicenter, Randomized, Double-Blind, Active-Controlled Study of the Safety and Efficacy of Rolapitant for the Prevention of Chemotherapy-
EudraCT: 2010-022746-24
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2012-05-07

A Phase 3, Multicenter, Randomized, Double-Blind, Active-Controlled Study of the Safety and Efficacy of Rolapitant for the Prevention of Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting (CINV) in Subjects Receiving Highly Emetogenic Chemotherapy (HEC)
EudraCT: 2010-022742-25
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2012-04-16

A Phase 2, Multicenter, Randomized, Placebo-Controlled, Double-Blind, Dose Finding Study to Determine the Safety and Efficacy of SCH 619734 for the Treatment of Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting (CINV) in Subjects Receiving Highly Emetogenic Chemotherapy (HEC)
EudraCT: 2005-004712-73
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2006-08-31