| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Saccharin does not have a specific pharmacological target in the traditional sense. It acts as a sweetener by binding to sweet taste receptors (T1R2/T1R3) on the tongue, triggering a signal that is perceived as sweetness. The compound is not metabolized and is excreted unchanged in the urine. It does not interact with metabolic pathways in the body. Its safety and lack of caloric content make it a popular sugar substitute for individuals with diabetes or those seeking to reduce caloric intake.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
糖精（0.5、2.5 和 5 mM）以物种偶联的方式抑制细胞生长[1]。
糖精在体外味觉受体检测中表现出甜味剂活性。在表达人甜味受体（T1R2/T1R3）的细胞中进行的细胞检测中，糖精激活该受体，产生与甜味感知相关的信号。该化合物的甜度约为蔗糖的 300-400 倍。它在多种条件下均稳定，因此适用于各种食品应用。这些体外检测证实了其甜味活性和稳定性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
糖精（呼吸道给药；5 mg/kg；每日两次）被发现可以减轻咳嗽负担并改变体内病变组的组成[1]。然而，振动屏障与C57BL/6JRj野生型(wt)小鼠的相互作用没有显著变化。
糖精不作为体内治疗药物使用。它作为食品添加剂摄入，不被吸收或代谢。该化合物以原形经尿液排出。由于其不被代谢且热量低，因此适用于无糖和低热量产品。它不影响血糖水平，因此对糖尿病患者安全。体内研究主要集中在其安全性和无毒性作用上。 |
| 酶活实验 |
糖精的体外测定通常基于感官或受体，而非酶促反应。该化合物与甜味受体的相互作用可通过细胞实验进行研究，在细胞中表达该受体，并通过钙离子流或其他信号通路检测受体激活情况。此外，还需进行稳定性测定，以评估该化合物在不同pH值、温度和光照条件下的抗降解能力。这些测定结果证实了其作为食品添加剂的适用性。
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| 细胞实验 |
由于糖精是一种食品添加剂而非药物，因此在药物研发过程中通常不会进行糖精的细胞活性检测。然而，已有研究评估了糖精对肠道菌群的影响及其对代谢健康的潜在影响。这些研究通常包括在糖精存在的情况下培养肠道细菌，并测量细菌生长或代谢产物产生的变化。此外，还进行了细胞毒性试验以确保糖精的安全性。
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| 动物实验 |
糖精的体内研究主要用于安全性评估。啮齿动物研究评估了该化合物的急性和慢性毒性、致癌性和生殖毒性。该化合物不被吸收，以原形排出体外，且在食品中使用的剂量下已被证明是安全的。在人体中，该化合物耐受性良好，在可接受的每日摄入量范围内不会引起显著的不良反应。这些研究支持其在全球范围内被批准作为食品添加剂。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在妊娠晚期，通过静脉输注将 (14)C-糖精经胎盘快速但轻微地转移至恒河猴体内。(14)C 从胎儿血液中的清除速度比从母体血液中清除的速度慢，并分布于所有检测的胎儿组织中……其生物转化有限，且排泄迅速……三组各五只雄性恒河猴分别单次口服 50、150 或 333 mg/60 kg 体重的糖精钠。给药后 30 至 60 分钟达到血浆峰浓度，分别有 60% 和 76% 的药物在 6 小时和 24 小时内以原形经尿液排出。/糖精钠/ 三名志愿者连续 21 天口服 1 克 3(14)C-糖精； 24小时内，85-92%的剂量以原形经尿液排出；未检测到代谢物。48小时内，500毫克(14)C-糖精剂量的92.3%经尿液排出，5.8%经粪便排出。三名男性受试者摄入1克可溶性（钠）糖精（未指明形式）后，其中两名在48小时内以原形经尿液排出糖精。在随后一项涉及六名受试者的研究中，所有受试者在72小时内均未以原形排出糖精，但未检测到糖精代谢。/钠糖精/ 有关糖精（13种类型）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 …… 3-(14)C-糖精主要以原形经尿液排出（24小时内排出85-92%），该结果在每日服用1克糖精、连续服用21天的成年人中观察到；未发现糖精代谢物。动物实验完全证实了这些结果。在实验中，口服(14)C-糖精后，正常饮食的大鼠以及分别喂食含1%和5%糖精饲料的大鼠，在长达12个月的时间内均以原形完全排出。80-90%的剂量经尿液排出，10-20%经粪便排出；呼出气体中未检测到(14)CO2，尿液中未检测到(14)CO3(2-)或2-磺酰基苯甲酸。 猴子体内磺酰苯甲酸和邻磺酰苯甲酸的生成。/摘自表格/ 雄性查尔斯河CDI大鼠在子宫内和断奶期间暴露于5%糖精饮食，未诱导可检测到的代谢。给予示踪剂量的正常大鼠尿液中未检测到代谢物。3-甲基胆蒽预处理未诱导糖精代谢。 在一名女性和两名男性志愿者中，1克(3-14)C-糖精的85-92%在24小时内以原形从尿液中排出。该剂量是在连续21天每日摄入1克糖精之前或之后测量的；未发现代谢物。在六名男性志愿者中，500 mg [14C]糖精剂量的92%在48小时内经尿液排出，5.8%经粪便排出。采用高效液相色谱法和薄层色谱法分析尿液和粪便，结果表明其中仅存在未代谢的糖精。生物半衰期：在三名成年男性中，静脉注射10 mg/kg体重的糖精钠后，血浆浓度-时间曲线符合二室开放模型，末端半衰期为70分钟。糖精钠 在六名女性中，平均每日口服糖精100-300毫克（未指定剂型），血浆峰浓度在0.5-1小时后达到，消除半衰期为7.5小时。 糖精不被吸收，以原形经尿液排出。它在体内不发生代谢。该化合物消除迅速，半衰期短。其药代动力学特征简单且明确。由于不发生代谢和蓄积，因此是一种可安全长期食用的甜味剂。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
孕期和哺乳期影响
◉ 哺乳期使用概述 由于母乳中糖精含量低，婴儿在母亲正常摄入量的基础上摄入量极少，预计不会对母乳喂养的婴儿产生任何不良影响，也不太可能达到每日可接受摄入量。饮用含有低热量甜味剂的无糖饮料可能会增加母乳喂养婴儿呕吐的风险。然而，一些作者认为，由于非营养性甜味剂对母乳喂养婴儿的影响尚不完全清楚，因此女性在哺乳期间可能需要限制摄入量。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一项横断面调查评估了美国母亲在婴儿出生后11至15周的饮食史。该调查用于估算这些女性饮用无糖软饮料和果汁的量。根据接触低热量甜味剂的情况，婴儿体重或z评分没有统计学上的显著差异。然而，每周通过牛奶摄入一次或更少低热量甜味剂的婴儿，其呕吐风险显著高于未接触甜味剂的婴儿。更高的接触量与呕吐无关。无法评估特定甜味剂的影响。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 相互作用 目前已证实，多种环境因素的相互作用可能比接触单一致癌物更显著地增加某些人类癌症的发病率。使用体内大鼠模型，已证实强效膀胱致癌物N-甲基-N-亚硝基脲和糖精的亚致癌剂量在膀胱癌发展中具有协同作用。由于L-抗坏血酸钠和糖精钠均能促进大鼠膀胱癌的两阶段发展，因此本研究探讨了这两种化学物质的协同作用，尤其关注尿液pH值和钠离子浓度的影响。雄性F344大鼠在饮用水中添加0.05%的N-丁基-N-(4-羟丁基)亚硝胺，持续4周，随后分别饲喂含5%糖精钠、5% L-抗坏血酸钠、5%糖精钠+5% L-抗坏血酸钠、5% L-抗坏血酸、5%糖精钠+5% L-抗坏血酸或不添加任何化学物质的基础饲料，持续32周。单独使用糖精钠或L-抗坏血酸钠均显著增加了膀胱肿瘤和癌前病变的发生率。与对照组相比，糖精钠+L-抗坏血酸钠治疗组膀胱病变发生率显著增加，且病变数量大于单独使用糖精钠或L-抗坏血酸钠治疗组病变数量之和。相反，糖精钠+L-抗坏血酸钠治疗可诱导大鼠膀胱癌和乳头状肿瘤，导致尿液pH值和钠离子浓度升高，但升高幅度与单独使用糖精钠或L-抗坏血酸钠的大鼠无显著差异。然而，糖精钠+L-抗坏血酸虽然可升高尿液钠离子浓度，但并未引起尿液pH值升高。因此，糖精钠的促膀胱癌作用可被L-抗坏血酸钠协同增强，并可被L-抗坏血酸抑制。这种调节作用与尿液pH值和钠离子浓度的变化有关。一项长期喂养试验在大鼠身上进行，试验中使用了10:1的环己基氨基磺酸钠和糖精混合物。将实验混合物以饲料剂量喂给35只雄性大鼠和45只雌性大鼠，使其摄入量分别为500、1120和2500 mg/kg。唯一具有显著意义的阳性结果是，在喂食最高剂量混合物（相当于约2500 mg/kg）的70只大鼠中，有12只在78至105个周期后出现膀胱乳头状癌。N-甲基-N-亚硝基脲被用作致癌物，并显著增加了糖精处理大鼠膀胱癌的发生率。糖精在大鼠中是膀胱癌的弱诱发剂，但却是强效的促癌剂。有关糖精相互作用的更完整数据（共 15 项），请访问 HSDB 记录页面。 非人类毒性值 大鼠腹腔注射 LD50：7100 mg/kg /糖精钠/ 大鼠口服 LD50：14200 mg/kg /糖精钠/ 小鼠口服 LD50：17500 mg/kg /糖精钠/ 糖精的安全性已得到广泛评估，并在许多国家获准用作食品添加剂。在食品中使用的剂量下，糖精不具有遗传毒性、致癌性或致畸性。FDA 和 EFSA 等监管机构已制定了可接受的每日摄入量 (ADI)。高剂量可能会引起轻微的胃肠道不适，但毒性较低。该化合物被认为对包括儿童和孕妇在内的普通人群是安全的。 |
| 参考文献 |
[1]. Sünderhauf A, et al. Saccharin Supplementation Inhibits Bacterial Growth and Reduces Experimental Colitis in Mice. Nutrients. 2020 Apr 17;12(4). pii: E1122.
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| 其他信息 |
糖精（工业级）是一种白色结晶固体，无臭或略带香味，味甜。(NTP, 1992)
糖精钠是一种无臭的白色结晶固体或结晶粉末。其水溶液对石蕊呈中性或碱性，但对酚酞呈无氧性。它在干燥空气中易风化。它味甜。(NTP, 1992) 糖精是一种1,2-苯并异噻唑化合物，其3位有一个酮基，1位有两个羰基取代基。它用作人工甜味剂。它既是一种甜味剂，也是一种外源性物质和环境污染物。它是一种1,2-苯并异噻唑和N-磺酰甲酰胺。 糖精曾被研究用于治疗高血压和高血糖。 它是一种调味剂和非营养性甜味剂。另见：阿斯巴甜；糖精；环己基氨基磺酸钠；三氯蔗糖（成分）……查看更多…… 作用机制 ……研究表明，特定T2R苦味受体的激活与糖精和乙酰磺胺酸钾的苦味后味有关。……本研究探讨了它们是否能刺激瞬时受体电位香草酸受体1 (TRPV1)，因为这些受体可被多种结构不同的化学物质激活。此外，TRPV1受体和/或其变体存在于整个口腔的味觉受体细胞和神经末梢中。因此，TRPV1的激活可能与……后味有关，甚至可能与鲜为人知的金属味有关。利用钙离子成像技术，在人胚肾 (HEK) 293 细胞和分离的原代感觉神经元中进行异源表达后发现，在这两个系统中，甜味剂均能激活 TRPV1 受体，并增强这些通道对酸和热的敏感性。该研究还发现，三种已知能产生金属味的盐——硫酸铜 (CuSO₄)、硫酸锌 (ZnSO₄) 和硫酸亚铁 (FeSO₄)——也能激活 TRPV1 受体。总之，这些发现揭示了一类能激活 TRPV1 的新型化合物，并提供了一种分子机制来解释甜味剂的异味和盐的金属味。 糖精是一种广泛使用的人工甜味剂，其甜度是蔗糖的 300-400 倍。它也被称为 1,2-苯并异噻唑-3(2H)-酮 1,1-二氧化物。这种化合物可用作饮料、食品、餐桌甜味剂和口腔卫生用品中的糖替代品。它还可用作电镀增白剂和农药中间体。糖精作为食品添加剂有着悠久的安全使用历史，并有高纯度产品可用于科研用途。由于其不含热量，因此适合糖尿病患者和希望减少热量摄入的人群食用。 |
| 分子式 |
C7H5NO3S
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|---|---|
| 分子量 |
183.1845
|
| 精确质量 |
182.999
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| CAS号 |
81-07-2
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| 相关CAS号 |
Saccharin sodium hydrate;82385-42-0;Saccharin-d4;1189466-17-8;Saccharin sodium;128-44-9
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| PubChem CID |
5143
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| 外观&性状 |
Monoclinic crystals
Needles from acetone; prisms from alcohol; leaflets from water White, crystalline powder White crystals |
| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
438.9±28.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
226-229 °C(lit.)
|
| 闪点 |
219.3±24.0 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.714
|
| LogP |
0.46
|
| tPSA |
71.62
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
303
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O=C1C2C(=CC=CC=2)S(=O)(=O)N1
|
| InChi Key |
CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H5NO3S/c9-7-5-3-1-2-4-6(5)12(10,11)8-7/h1-4H,(H,8,9)
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| 化学名 |
1,1-dioxo-1,2-benzothiazol-3-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~545.91 mM)
H2O : ~2.63 mg/mL (~14.36 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.4591 mL | 27.2956 mL | 54.5911 mL | |
| 5 mM | 1.0918 mL | 5.4591 mL | 10.9182 mL | |
| 10 mM | 0.5459 mL | 2.7296 mL | 5.4591 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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