| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在妊娠晚期，通过静脉输注给予恒河猴(14)C-糖精后，其经胎盘的转移迅速但程度较轻。(14)C从胎儿血液中的清除速度比从母体血液中的清除速度慢，并且分布于所有检测的胎儿组织中……其生物转化程度有限，并迅速排泄……。 三组各五名男性分别单次口服50、150或333 mg/60 kg体重的糖精钠。给药后 30 至 60 分钟达到血浆峰浓度，分别有 60% 和 76% 的药物在 6 小时和 24 小时以原形经尿液排出。/糖精钠/ 3 名志愿者连续 21 天口服 1 克 3(14)C-糖精，85-92% 的剂量在 24 小时内以原形经尿液排出；未发现代谢物。 48 小时内，500 毫克 (14)C-糖精剂量的 92.3% 经尿液排出，5.8% 经粪便排出。 三名男性受试者分别服用 1 克可溶性（钠）糖精（未指明具体形式）后，其中两名受试者在 48 小时内将糖精以原形定量地从尿液中排出。在随后一项涉及六名受试者的实验中，72 小时内所有受试者均未定量排出糖精，但未检测到糖精的代谢。 /糖精钠/ 有关糖精（共13种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 …… 3-(14)C-糖精主要以原形经尿液排出（24小时内85-92%），成年人在每日服用1克糖精21天前后均观察到此现象；未发现糖精的代谢物。动物实验充分证实了这些结果。实验中，口服(14)C-糖精后，正常饮食的大鼠以及分别饲喂含1%和5%糖精饲料的大鼠，在长达12个月的时间内，均能完全以原形排出体外。80-90%的剂量经尿液排出，10-20%经粪便排出；呼出气中未检测到(14)CO2，尿液中也未检测到(14)CO3(2-)或2-磺酰苯甲酸。 猴子体内磺酰苯甲酸和邻磺酰苯甲酸的产量。 /摘自表格/ 雄性查尔斯河CDI大鼠在子宫内及断奶期间暴露于5%糖精饮食，未诱导可检测的代谢。给予示踪剂量的正常大鼠尿液中未检测到代谢物。用3-甲基胆蒽预处理未诱导糖精代谢。 一名女性和两名男性志愿者在24小时内，以原形从尿液中排出1克(3-14)C-糖精的85-92%，该剂量是在每日服用1克糖精，连续服用21天之前或之后测得的；未发现代谢物。 六名男性志愿者服用500毫克[14C]糖精后，48小时内92%的剂量经尿液排出，5.8%经粪便排出。采用高效液相色谱法和薄层色谱法分析尿液和粪便，结果显示仅存在未代谢的糖精。 生物半衰期 三名成年男性静脉注射10毫克/公斤体重糖精钠后，血浆浓度-时间曲线符合二室开放模型，末端半衰期为70分钟。/糖精钠/ 六名女性平均每日口服糖精100-300毫克（未指定剂型），血浆浓度在0.5-1小时后达到峰值，消除半衰期为7.5小时。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
孕期和哺乳期影响
◉ 哺乳期使用概述 由于母乳中糖精含量较低，婴儿在母亲正常摄入量后摄入的量很少，预计不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响，也不太可能达到每日可接受摄入量。摄入含有低热量甜味剂的无糖饮料可能会增加母乳喂养婴儿呕吐的风险。然而，一些作者建议，由于非营养性甜味剂对哺乳婴儿的影响尚不明确，因此女性在哺乳期间可能需要限制其摄入量。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一项横断面调查评估了美国母亲在婴儿出生11至15周期间的饮食史。该调查用于估算这些女性摄入的无糖汽水和果汁饮料的量。根据低热量甜味剂的暴露情况，婴儿的体重或z评分没有统计学上的显著差异。然而，每周一次或更少次通过牛奶摄入低热量甜味剂的婴儿，其呕吐风险显著高于未接触过甜味剂的婴儿。更高的暴露量与呕吐无关。无法评估特定甜味剂的影响。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 相互作用 目前已充分证实，多种环境因素的相互作用可能比接触单一致癌物更能增加某些人类癌症的发病率。利用体内实验大鼠模型，证实了亚致癌剂量的强膀胱致癌物N-甲基-N-亚硝基脲与糖精在膀胱癌发生中具有协同作用。 由于L-抗坏血酸钠和糖精钠均能促进大鼠膀胱癌的两阶段发生，因此研究了这两种化学物质的协同作用，并特别关注尿液pH值和钠离子浓度的作用。雄性F344大鼠在饮用水中添加0.05%的N-丁基-N-(4-羟丁基)亚硝胺，持续4周，然后分别饲喂含5%糖精钠、5% L-抗坏血酸钠、5%糖精钠+5% L-抗坏血酸钠、5% L-抗坏血酸、5%糖精钠+5% L-抗坏血酸或不添加任何化学物质的基础饲料，持续32周。单独使用糖精钠或L-抗坏血酸钠处理显著增加了膀胱肿瘤和癌前病变的发生率。与对照组相比，糖精钠+L-抗坏血酸钠处理组也显著增加了膀胱病变的发生率，且病变数量大于单独使用糖精钠或L-抗坏血酸钠处理组病变数量的总和。相反，用糖精钠加L-抗坏血酸钠处理的大鼠诱发癌和乳头状瘤，导致尿液pH值和钠离子浓度升高，但升高幅度与单独喂食糖精钠或L-抗坏血酸钠的大鼠无显著差异。然而，糖精钠加L-抗坏血酸虽然增加了尿液钠离子浓度，但并未引起尿液pH值升高。因此，糖精钠促进膀胱癌发生的作用可被L-抗坏血酸钠协同增强，并被L-抗坏血酸抑制。这种调节作用与尿液pH值和钠离子浓度的变化相关。/糖精钠/ 对大鼠进行了长期喂养试验，所用饲料为10:1的环己基氨基磺酸钠/糖精混合物。将试验混合物以膳食水平喂给 35 只雄性大鼠和 45 只雌性大鼠，以达到 500、1120 和 2500 毫克/千克的摄入量。唯一具有关键意义的阳性结果是，在喂食最高膳食剂量混合物（相当于约 2500 毫克/千克）78 至 105 周期间的 70 只大鼠中，有 12 只大鼠的膀胱中出现了乳头状癌。 N-甲基-N-亚硝基脲被用作致癌物，并大大增加了糖精处理的大鼠膀胱癌的发生率。糖精是引发大鼠膀胱癌变的弱启动剂，但却是强效促进剂。 有关糖精的更多相互作用（完整）数据（共15项），请访问HSDB记录页面。 非人类毒性值 大鼠腹腔注射LD50：7100 mg/kg /糖精钠/ 大鼠口服LD50：14200 mg/kg /糖精钠/ 小鼠口服LD50：17500 mg/kg /糖精钠/ |
| 其他信息 |
糖精（工业品）呈白色晶体状，无臭或略带芳香气味，味甜。（NTP，1992）
糖精钠盐呈无臭白色晶体或结晶性粉末状。水溶液对石蕊呈中性或碱性，但对酚酞呈阴性。在干燥空气中易风化。味甜。（NTP，1992） 糖精是一种1,2-苯并异噻唑类化合物，其3位有一个酮基，1位有两个羰基取代基。它用作人工甜味剂。它既是一种甜味剂，也是一种外源性物质和环境污染物。它是一种1,2-苯并异噻唑和N-磺酰基甲酰胺。 糖精已被研究用于治疗高血压和高血糖。 调味剂和非营养性甜味剂。 另见：阿斯巴甜；糖精；环己基氨基磺酸钠；三氯蔗糖（成分）……查看更多…… 作用机制 ……研究表明，特定T2R苦味受体的激活与糖精和乙酰磺胺酸钾的苦味后味部分相关。……本研究探讨了它们是否能刺激瞬时受体电位香草酸受体1 (TRPV1)，因为这些受体可被多种结构不同的化学物质激活。此外，TRPV1受体和/或其变体存在于整个口腔的味觉受体细胞和神经末梢中。因此，TRPV1的激活可能与……后味有关，甚至可能与人们知之甚少的金属味觉有关。利用Ca²⁺成像技术，在异源表达于人胚肾（HEK）293细胞和分离的初级感觉神经元中，研究发现，在这两个系统中，……甜味剂都能激活TRPV1受体，并且还会增强这些通道对酸和热的敏感性。……研究还发现，硫酸铜（CuSO₄）、硫酸锌（ZnSO₄）和硫酸亚铁（FeSO₄）这三种已知能产生金属味觉的盐也能激活TRPV1受体。总之，研究结果发现了一类能激活TRPV1的新型化合物，并由此提供了一种分子机制，可以解释甜味剂的异味和具有金属味的盐类。 |
| 分子式 |
C7H5NO3S
|
|---|---|
| 分子量 |
205.16
|
| 精确质量 |
204.98
|
| CAS号 |
128-44-9
|
| 相关CAS号 |
Saccharin;81-07-2
|
| PubChem CID |
5143
|
| 外观&性状 |
Monoclinic crystals
Needles from acetone; prisms from alcohol; leaflets from water White, crystalline powder White crystals |
| 沸点 |
438.9ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
>300°C
|
| 闪点 |
219.3ºC
|
| 蒸汽压 |
1.77E-08mmHg at 25°C
|
| LogP |
1.082
|
| tPSA |
77.94
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
12
|
| 分子复杂度/Complexity |
303
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
S1(C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2C(N1[H])=O)(=O)=O
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| InChi Key |
CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C7H5NO3S/c9-7-5-3-1-2-4-6(5)12(10,11)8-7/h1-4H,(H,8,9)
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| 化学名 |
1,1-dioxo-1,2-benzothiazol-3-one
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| 别名 |
CCRIS 706Saccharin, sodium Saccharin sodium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8742 mL | 24.3712 mL | 48.7424 mL | |
| 5 mM | 0.9748 mL | 4.8742 mL | 9.7485 mL | |
| 10 mM | 0.4874 mL | 2.4371 mL | 4.8742 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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