SKF-96365 HCl

别名: SKF-96365 hydrochloride; SKF 96365 HYDROCHLORIDE; SKF-96365; SKF96365; SK&F 96365; SKF-96365 (hydrochloride); 1-(2-(3-(4-Methoxyphenyl)propoxy)-4-methoxyphenylethyl)-1H-imidazole hydrochloride; 1-[2-(4-甲氧基)-2-[3-(4-甲氧基苯基)丙氧基]乙基]咪唑; 1-[2-(4-甲氧基苯基)-2-[3-(4-甲氧基苯基)丙氧基]乙基]-1H-咪唑盐酸盐; 1-[β-(3-(4-甲氧基苯基)丙氧基)-4-甲氧苯]-1H-咪唑盐酸盐; TRPC通道阻滞剂SKF96365; 1-[2-(4-甲氧基苯基)-2-[3-(4-甲氧基苯基)丙氧基]乙基]-1H-咪唑单盐酸盐

目录号: V14812

COA 产品数据产品说明书 SDS

SKF-96365 HCl（SKF-96365 盐酸盐）是一种新型、有效、选择性的 TRPC 通道阻断剂，通常用于表征不同系统中 TRPC 通道的潜在功能。

SKF-96365 HCl CAS号: 130495-35-1
产品类别: TRP Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

NMR

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

SKF-96365 HCl（SKF-96365 盐酸盐）是一种新型、有效、选择性的 TRPC 通道阻断剂，通常用于表征不同系统中 TRPC 通道的潜在功能。 SKF-96365 通过抑制钙/CaMKIIγ/AKT 介导的途径，激活细胞保护性自噬，延缓结直肠癌细胞的凋亡。 SKF-96365 强烈抑制大鼠心室肌细胞中的电压门控钠电流。 SKF 96365 通过增强 Na(+) /Ca(2+) 交换器的反向模式并增加细胞内 Ca(2+) 来抑制胶质母细胞瘤细胞生长。 SKF-96365 通过对培养的大鼠中脑细胞中 Homer1a 和 Homer1b/c 的相反调节作用减轻毒素诱导的神经元损伤。

生物活性&实验参考方法

靶点	TRP channel; store-operated Ca2+ entry (SOCE)
体外研究 (In Vitro)	SKF-96365 诱导结直肠癌细胞的细胞周期停滞和死亡，表现出强大的抗肿瘤作用。 SKF-96365 以浓度依赖性方式抑制 hERG 电流[1]。通过抑制细胞色素 c (cyt c) 从线粒体释放到细胞质中，SKF-96365 可以通过诱导细胞保护性自噬来延迟细胞凋亡。 SKF-96365 给药可从机制上抑制 AKT 信号级联和钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 IIγ (CaMKIIγ)。 SKF -96365 对癌细胞的影响可通过过表达 CaMKIIγ 或 AKT 来消除，这表明 CaMKIIγ/AKT 信号通路在 SFK -96365 的生物学作用中发挥着至关重要的作用[2]。
体内研究 (In Vivo)	SKF-96365 可抑制体内 CRC 细胞增殖。在接受 SKF-96365 治疗的小鼠中，p-CaMKII 和 p-AKT 减少，而 LC3-II、裂解的 PARP、caspase-3 和 caspase-9 增加[2]。
酶活实验	细胞内Ca2+浓度和SOCE的测量[2] 按照之前公布的程序，使用Ca2+敏感荧光指示剂fluo-3/AM监测iCa2+浓度。通过在含有1 mM EGTA的BSS溶液（140 mM NaCl、2.8 mM KCl、2 mM MgCl2、10 mM HEPES，pH 7.4）中用2µM thapsigargin处理，ER Ca2+储备被耗尽。通过添加CaCl2（2mM）实现Ca2+进入。在488nm的激发和530nm的发射下，通过Nikon A1共聚焦显微镜监测结肠癌细胞中的iCa2+浓度。与基线相比，细胞内荧光强度的变化表明了iCa2+的变化。以每4秒一幅图像的速率获得图像，并用尼康共焦软件进行分析。线粒体膜电位测定[2] 如前所述，使用JC-1测量线粒体膜电位。简而言之，将处理过的细胞与等体积的JC-1染色溶液（5µg/ml）在37°C下孵育20分钟，用PBS冲洗两次，并通过流式细胞术进行分析。细胞内信号阵列[2] 根据制造商的说明，使用PathScan细胞内信号阵列试剂盒检测细胞内信号分子。
细胞实验	SKF-96365是一种TRPC通道拮抗剂，常用于表征不同系统中TRPC通道的潜在功能，最近有报道称，它通过抑制TRPC通道诱导心电图QTc延长。本研究探讨了心脏复极电流的阻断是否与QTc间期的增加有关。在稳定表达人乙醚相关基因钾（hERG或hKv11.1）通道、hKCNQ1/hKCNE1通道（IKs）或hKir2.1通道的HEK 293细胞中记录心脏复极电流，并使用全细胞贴片技术记录豚鼠心室肌细胞的心脏动作电位。在离体豚鼠心脏中评估了SKF-96365对QT间期的潜在影响。研究发现，SKF-96365以浓度依赖的方式抑制hERG电流（IC50，3.4μM）。孔螺旋中的hERG突变体S631A和S6区的F656V降低了抑制敏感性，IC50分别为27.4μM和11.0μM，表明是通道孔阻断剂。此外，该化合物抑制IKs和hKir2.1电流，IC50分别为10.8和8.7μM。SKF-96365（10μM）显著延长了豚鼠心室肌细胞的心室APD90和离体豚鼠心脏的QTc间期。这些结果表明，TRPC通道拮抗剂SKF-96365对hERG、IKs和hKir2.1通道具有阻断作用。心室APD和QT间期的延长与多重复极钾电流的抑制有关，尤其是hERG通道[1]。
动物实验	将HCT116细胞接种到5至6周龄的雌性无胸腺BALB/c小鼠右侧腋窝。当皮下肿瘤直径达到约0.5厘米时，将小鼠随机分为四组：载体组、SKF-96365单药组、HCQ单药组和SKF-96365+HCQ联合组。SKF-96365（20 mg/kg）和HCQ（60 mg/kg）均通过腹腔注射给药，连续14天。使用游标卡尺测量肿瘤的两个直径来确定肿瘤大小。肿瘤体积（V）采用公式V = ab²/2计算，其中a为最大直径，b为最小直径。每组包含8只小鼠。末次给药24小时后处死小鼠。称量肿瘤重量，并进行Western blot分析或石蜡包埋。本动物实验已获得浙江大学实验动物伦理委员会的批准，批准号为 zju-2013-1-01-066。[2]
参考文献	[1]. SKF-96365 blocks human ether-à-go-go-related gene potassium channels stably expressed in HEK 293 cells. Pharmacological Research. Pharmacol Res, 2016 Feb, 104:61-9. [2]. SKF-96365 activates cytoprotective autophagy to delay apoptosis in colorectal cancer cells through inhibition of the calcium/CaMKIIγ/AKT-mediated pathway. Cancer Lett, 2016 Mar 28, 372(2):226-38.
其他信息	SKF-96365 盐酸盐是 SKF-96365 的盐酸盐。它是一种 TRP 通道阻滞剂。它具有多种功能，包括 TRP 通道阻滞、细胞凋亡诱导、自噬诱导、GABA 拮抗、抗肿瘤、钙通道阻滞和血小板聚集抑制。它含有 SKF-96365 游离碱 (1+)。另见：SKF-96365 游离碱（注释已移至）。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H26N2O3.HCL
分子量	402.91438
精确质量	402.171
元素分析	C, 65.58; H, 6.75; Cl, 8.80; N, 6.95; O, 11.91
CAS号	130495-35-1
相关CAS号	130495-35-1 (HCl);162849-90-3;
PubChem CID	104955
外观&性状	Typically exists as White to light yellow solids at room temperature
沸点	556ºC at 760mmHg
熔点	119 °C
闪点	290.1ºC
蒸汽压	7.86E-12mmHg at 25°C
LogP	5.093
tPSA	45.51
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	393
定义原子立体中心数目	0
SMILES	COC1=CC=C(CCCOC(C2=CC=C(OC)C=C2)CN3C=CN=C3)C=C1.[H]Cl
InChi Key	FWLPKVQUECFKSW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H26N2O3.ClH/c1-25-20-9-5-18(6-10-20)4-3-15-27-22(16-24-14-13-23-17-24)19-7-11-21(26-2)12-8-19;/h5-14,17,22H,3-4,15-16H2,1-2H3;1H
化学名	1-[2-(4-methoxyphenyl)-2-[3-(4-methoxyphenyl)propoxy]ethyl]imidazole;hydrochloride
别名	SKF-96365 hydrochloride; SKF 96365 HYDROCHLORIDE; SKF-96365; SKF96365; SK&F 96365; SKF-96365 (hydrochloride); 1-(2-(3-(4-Methoxyphenyl)propoxy)-4-methoxyphenylethyl)-1H-imidazole hydrochloride;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~100 mg/mL (~248.19 mM) DMSO : ~100 mg/mL (~248.19 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (248.19 mM) in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~100 mg/mL (~248.19 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~248.19 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (248.19 mM) in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4819 mL	12.4097 mL	24.8194 mL
	5 mM	0.4964 mL	2.4819 mL	4.9639 mL
	10 mM	0.2482 mL	1.2410 mL	2.4819 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。