SKF-96365 HCl

别名: SKF-96365 hydrochloride; SKF 96365 HYDROCHLORIDE; SKF-96365; SKF96365; SK&F 96365; SKF-96365 (hydrochloride); 1-(2-(3-(4-Methoxyphenyl)propoxy)-4-methoxyphenylethyl)-1H-imidazole hydrochloride; 1-[2-(4-甲氧基)-2-[3-(4-甲氧基苯基)丙氧基]乙基]咪唑; 1-[2-(4-甲氧基苯基)-2-[3-(4-甲氧基苯基)丙氧基]乙基]-1H-咪唑盐酸盐; 1-[β-(3-(4-甲氧基苯基)丙氧基)-4-甲氧苯]-1H-咪唑盐酸盐; TRPC通道阻滞剂SKF96365; 1-[2-(4-甲氧基苯基)-2-[3-(4-甲氧基苯基)丙氧基]乙基]-1H-咪唑单盐酸盐

目录号: V14812 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SKF-96365 HCl（SKF-96365 盐酸盐）是一种新型、有效、选择性的 TRPC 通道阻断剂，通常用于表征不同系统中 TRPC 通道的潜在功能。

SKF-96365 HCl CAS号: 130495-35-1
产品类别: TRP Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

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纯度: ≥98%

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产品描述
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产品描述

SKF-96365 HCl（SKF-96365 盐酸盐）是一种新型、有效、选择性的 TRPC 通道阻断剂，通常用于表征不同系统中 TRPC 通道的潜在功能。 SKF-96365 通过抑制钙/CaMKIIγ/AKT 介导的途径，激活细胞保护性自噬，延缓结直肠癌细胞的凋亡。 SKF-96365 强烈抑制大鼠心室肌细胞中的电压门控钠电流。 SKF 96365 通过增强 Na(+) /Ca(2+) 交换器的反向模式并增加细胞内 Ca(2+) 来抑制胶质母细胞瘤细胞生长。 SKF-96365 通过对培养的大鼠中脑细胞中 Homer1a 和 Homer1b/c 的相反调节作用减轻毒素诱导的神经元损伤。

生物活性&实验参考方法

靶点	TRP channel; store-operated Ca2+ entry (SOCE)
体外研究 (In Vitro)	SKF-96365 诱导结直肠癌细胞的细胞周期停滞和死亡，表现出强大的抗肿瘤作用。 SKF-96365 以浓度依赖性方式抑制 hERG 电流[1]。通过抑制细胞色素 c (cyt c) 从线粒体释放到细胞质中，SKF-96365 可以通过诱导细胞保护性自噬来延迟细胞凋亡。 SKF-96365 给药可从机制上抑制 AKT 信号级联和钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 IIγ (CaMKIIγ)。 SKF -96365 对癌细胞的影响可通过过表达 CaMKIIγ 或 AKT 来消除，这表明 CaMKIIγ/AKT 信号通路在 SFK -96365 的生物学作用中发挥着至关重要的作用[2]。
体内研究 (In Vivo)	SKF-96365 可抑制体内 CRC 细胞增殖。在接受 SKF-96365 治疗的小鼠中，p-CaMKII 和 p-AKT 减少，而 LC3-II、裂解的 PARP、caspase-3 和 caspase-9 增加[2]。
酶活实验	细胞内Ca2+浓度和SOCE的测量[2] 按照之前公布的程序，使用Ca2+敏感荧光指示剂fluo-3/AM监测iCa2+浓度。通过在含有1 mM EGTA的BSS溶液（140 mM NaCl、2.8 mM KCl、2 mM MgCl2、10 mM HEPES，pH 7.4）中用2µM thapsigargin处理，ER Ca2+储备被耗尽。通过添加CaCl2（2mM）实现Ca2+进入。在488nm的激发和530nm的发射下，通过Nikon A1共聚焦显微镜监测结肠癌细胞中的iCa2+浓度。与基线相比，细胞内荧光强度的变化表明了iCa2+的变化。以每4秒一幅图像的速率获得图像，并用尼康共焦软件进行分析。线粒体膜电位测定[2] 如前所述，使用JC-1测量线粒体膜电位。简而言之，将处理过的细胞与等体积的JC-1染色溶液（5µg/ml）在37°C下孵育20分钟，用PBS冲洗两次，并通过流式细胞术进行分析。细胞内信号阵列[2] 根据制造商的说明，使用PathScan细胞内信号阵列试剂盒检测细胞内信号分子。
细胞实验	SKF-96365是一种TRPC通道拮抗剂，常用于表征不同系统中TRPC通道的潜在功能，最近有报道称，它通过抑制TRPC通道诱导心电图QTc延长。本研究探讨了心脏复极电流的阻断是否与QTc间期的增加有关。在稳定表达人乙醚相关基因钾（hERG或hKv11.1）通道、hKCNQ1/hKCNE1通道（IKs）或hKir2.1通道的HEK 293细胞中记录心脏复极电流，并使用全细胞贴片技术记录豚鼠心室肌细胞的心脏动作电位。在离体豚鼠心脏中评估了SKF-96365对QT间期的潜在影响。研究发现，SKF-96365以浓度依赖的方式抑制hERG电流（IC50，3.4μM）。孔螺旋中的hERG突变体S631A和S6区的F656V降低了抑制敏感性，IC50分别为27.4μM和11.0μM，表明是通道孔阻断剂。此外，该化合物抑制IKs和hKir2.1电流，IC50分别为10.8和8.7μM。SKF-96365（10μM）显著延长了豚鼠心室肌细胞的心室APD90和离体豚鼠心脏的QTc间期。这些结果表明，TRPC通道拮抗剂SKF-96365对hERG、IKs和hKir2.1通道具有阻断作用。心室APD和QT间期的延长与多重复极钾电流的抑制有关，尤其是hERG通道[1]。
动物实验	Five to six-week-old female athymic BALB/c mice were inoculated into the right oxter with HCT116 cells. When the diameter of the subcutaneous tumor reached approximately 0.5 centimeters, animals were randomly assigned to the vehicle, SKF-96365 alone, HCQ alone or SKF-96365 + HCQ. SKF-96365 was applied (20 mg/kg) and HCQ was applied (60 mg/kg) daily for 14 successive days by intraperitoneal injection. Tumor sizes were determined by measuring 2 diameters with a caliper. Tumor volume (V) was estimated using the equation V = ab2 /2, where a is the largest diameter and b is the smallest diameter. Eight mice were included in each group. Mice were sacrificed 24 h after the last treatment. The tumors were weighed and processed for western blot analysis or paraffin embedding. This animal study was approved by the Institutional Animal Ethics Committee of Zhejiang University with Approval No. zju-2013-1-01-066.[2]
参考文献	[1]. SKF-96365 blocks human ether-à-go-go-related gene potassium channels stably expressed in HEK 293 cells. Pharmacological Research. Pharmacol Res, 2016 Feb, 104:61-9. [2]. SKF-96365 activates cytoprotective autophagy to delay apoptosis in colorectal cancer cells through inhibition of the calcium/CaMKIIγ/AKT-mediated pathway. Cancer Lett, 2016 Mar 28, 372(2):226-38.
其他信息	SKF-96365 盐酸盐是 SKF-96365 的盐酸盐。它是一种 TRP 通道阻滞剂。它具有多种功能，包括 TRP 通道阻滞、细胞凋亡诱导、自噬诱导、GABA 拮抗、抗肿瘤、钙通道阻滞和血小板聚集抑制。它含有 SKF-96365 游离碱 (1+)。另见：SKF-96365 游离碱（注释已移至）。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H26N2O3.HCL
分子量	402.91438
精确质量	402.171
元素分析	C, 65.58; H, 6.75; Cl, 8.80; N, 6.95; O, 11.91
CAS号	130495-35-1
相关CAS号	130495-35-1 (HCl);162849-90-3;
PubChem CID	104955
外观&性状	Typically exists as White to light yellow solids at room temperature
沸点	556ºC at 760mmHg
熔点	119 °C
闪点	290.1ºC
蒸汽压	7.86E-12mmHg at 25°C
LogP	5.093
tPSA	45.51
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	393
定义原子立体中心数目	0
SMILES	COC1=CC=C(CCCOC(C2=CC=C(OC)C=C2)CN3C=CN=C3)C=C1.[H]Cl
InChi Key	FWLPKVQUECFKSW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H26N2O3.ClH/c1-25-20-9-5-18(6-10-20)4-3-15-27-22(16-24-14-13-23-17-24)19-7-11-21(26-2)12-8-19;/h5-14,17,22H,3-4,15-16H2,1-2H3;1H
化学名	1-[2-(4-methoxyphenyl)-2-[3-(4-methoxyphenyl)propoxy]ethyl]imidazole;hydrochloride
别名	SKF-96365 hydrochloride; SKF 96365 HYDROCHLORIDE; SKF-96365; SKF96365; SK&F 96365; SKF-96365 (hydrochloride); 1-(2-(3-(4-Methoxyphenyl)propoxy)-4-methoxyphenylethyl)-1H-imidazole hydrochloride;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~100 mg/mL (~248.19 mM) DMSO : ~100 mg/mL (~248.19 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (248.19 mM) in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~100 mg/mL (~248.19 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~248.19 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (248.19 mM) in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4819 mL	12.4097 mL	24.8194 mL
	5 mM	0.4964 mL	2.4819 mL	4.9639 mL
	10 mM	0.2482 mL	1.2410 mL	2.4819 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。