SKF38393 HCl

别名: SKF-38393; SKF 38393A; SKF 38393; SKF38,393; SKF-38393 HCl; SKF-38393 hydrochloride; SKF38393; SKF-38,393; SKF 38,393; SKF-38393A; SKF38393A
目录号: V1251 纯度: ≥98%
SKF 38393 HCl (SKF38393;SKF-38,393; SKF 38,393;SKF-38393A)是SKF-38393的盐酸盐,是一种新型有效的选择性多巴胺D1受体激动剂,IC50为110 nM,(+)-对映体是活性异构体。
SKF38393 HCl CAS号: 62717-42-4
产品类别: Dopamine Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

Other Forms of SKF38393 HCl:

  • SKF-38393 HBr
  • R(+)-SKF-38393A
  • SKF38393
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
SKF 38393 HCl (SKF38393; SKF-38,393; SKF 38,393; SKF-38393A) 是 SKF-38393 的盐酸盐,是一种新型有效的选择性多巴胺 D1 受体激动剂,IC50 为 110 nM,(+)-对映体是活性异构体。 SKF 38393 对 D1DR 的激动作用与大鼠脑电图活动的诱导去同步相关。 SKF 38393 还表现出对血清素 SR-2C(5-HT1C 受体)的激动作用。 SKF 38393 HCl 是 D5DR 的活化剂。在局部麻醉、人工呼吸、经镓胺处理的大鼠中,静脉注射 SKF 38393 显着改变多巴胺细胞活性。在这些大鼠中,还观察到放电率增加和减少。
生物活性&实验参考方法
靶点
dopamine D1 receptor; D5 receptor
体外研究 (In Vitro)
体外活性:SKF38393 (50-100 μM) 以蛋白质合成依赖性方式诱导持久的突触增强。在体外大鼠前额皮质神经元中,SKF 38393 模拟 DA 对 I(NaP) 的影响,并调节持续的钠电流。在听觉皮层中,SKF38393 通过激活下游效应器腺苷酸环化酶和磷脂酶 C 显着的蛋白质组改变来影响长期记忆的形成和巩固。激酶测定:SKF 38393 salthalide 是一种 D1 激动剂,IC50 为 110 nM。
体内研究 (In Vivo)
SKF 38393(6 mg/kg,腹腔注射)可防止东莨菪碱引起的 T 迷宫工作记忆任务表现受损。在成年雄性 NMRI 小鼠中,SKF38393(1 μg/小鼠)会损害情境依赖性恐惧学习。
酶活实验
SKF 38393 saltloride 是 D1 的激动剂,IC50 为 110 nM。
细胞实验
细胞系:GC细胞
浓度:10 μmol/L
孵育时间:1小时
结果:诱导Mr 32 kD (DARPP-32)的DA-和cAMP-调节的磷蛋白的苏氨酸磷酸化增加培养GC细胞。
动物实验
Dissolved in saline; 6 mg/kg; i.p. injection
Male Wistar rats
参考文献

[1]. Picomolar affinity of 125I-SCH 23982 for D1 receptors in brain demonstrated with digital subtraction auto radiography. J Neurosci. 1987 Jan;7(1):213-222.

[2]. Functional Dopamine-1 Receptors and DARPP-32 Are Expressed in Human Ovary and Granulosa Luteal Cells in Vitro. J Clin Endocrinol Metab. 1999 Jan;84(1):257-64.

[3]. SKF-38393, a dopamine receptor agonist, attenuates 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine-induced neurotoxicity. Brain Res. 2001 Feb 23;892(2):241-7.

[4]. The D1 dopamine receptor agonist SKF-38393 stimulates the release of glutamate in the hippocampus. Neuroscience. 1999;94(4):1063-70.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H18CLNO2
分子量
291.77
精确质量
291.1
元素分析
C, 65.86; H, 6.22; Cl, 12.15; N, 4.80; O, 10.97
CAS号
62717-42-4
相关CAS号
SKF 38393 hydrobromide; 20012-10-6; (R)-SKF 38393 hydrochloride; 81702-42-3; 62751-59-1 (R-isomer); 67287-49-4
外观&性状
Solid powder
SMILES
1CNCC(C2=CC(=C(C=C21)O)O)C3=CC=CC=C3.Cl
InChi Key
YEWHJCLOUYPAOH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H17NO2.ClH/c18-15-8-12-6-7-17-10-14(13(12)9-16(15)19)11-4-2-1-3-5-11;/h1-5,8-9,14,17-19H,6-7,10H2;1H
化学名
5-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine-7,8-diol;hydrochloride
别名
SKF-38393; SKF 38393A; SKF 38393; SKF38,393; SKF-38393 HCl; SKF-38393 hydrochloride; SKF38393; SKF-38,393; SKF 38,393; SKF-38393A; SKF38393A
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~58 mg/mL (~198.8 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: ~6 mg/mL(~20.6 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (7.13 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4274 mL 17.1368 mL 34.2736 mL
5 mM 0.6855 mL 3.4274 mL 6.8547 mL
10 mM 0.3427 mL 1.7137 mL 3.4274 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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