规格 | 价格 | |
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100mg | ||
250mg | ||
500mg | ||
Other Sizes |
体外研究 (In Vitro) |
SKF 38393 氢溴酸也会引起细胞形状的类似改变,它也会提高培养基中的 cAMP 水平 [2]。在培养的 GC 细胞中,给予 10 μM SKF-38393 盐酸盐一小时,可诱导 Mr 32 kD (DARPP-32) 磷蛋白的 DA 和 cAMP 调节的苏氨酸磷酸化增加 [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
SKF 38393 Hydrobromide (10 mg/kg; ip) 可阻断 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶 (MPTP) 诱导的谷胱甘肽消耗 [3]。 SKF 38393 氢溴酸盐可减弱 MPTP 诱导的多巴胺消耗 [3]。 SKF 38393 氢溴酸可增强超氧化物歧化酶活性,从而模仿司来吉兰的作用 [3]。 SKF 38393 氢溴酸盐会增加抗河豚毒素的兴奋性突触后电流的频率,但不会增加其幅度,表明 D1 作用发生在突触前位点 [4]。
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细胞实验 |
蛋白质印迹分析[2]
细胞类型: GC 细胞 测试浓度: 10 μM 孵育时间: 1小时 实验结果:在培养的 GC 细胞中诱导 DARPP-32 苏氨酸磷酸化增加。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: balb/c (Bagg ALBino) mouse (20-25 g) [3]
Doses: 5 mg/kg, 10 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection Experimental Results: Blocks MPTP-induced glutathione depletion and attenuates MPTP Induced dopamine depletion. |
参考文献 |
[1]. Altar CA, et al. Picomolar affinity of 125I-SCH 23982 for D1 receptors in brain demonstrated with digital subtraction auto radiography. J Neurosci. 1987 Jan;7(1):213-222.
[2]. Mayerhofer A, et al. Functional Dopamine-1 Receptors and DARPP-32 Are Expressed in Human Ovary and Granulosa Luteal Cells in Vitro. J Clin Endocrinol Metab. 1999 Jan;84(1):257-64. [3]. Muralikrishnan D, et al. SKF-38393, a dopamine receptor agonist, attenuates 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine-induced neurotoxicity. Brain Res. 2001 Feb 23;892(2):241-7. [4]. Bouron A, et al. The D1 dopamine receptor agonist SKF-38393 stimulates the release of glutamate in the hippocampus. Neuroscience. 1999;94(4):1063-70. |
分子式 |
C16H18BRNO2
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分子量 |
336.229
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精确质量 |
0
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元素分析 |
C, 57.16; H, 5.40; Br, 23.76; N, 4.17; O, 9.52
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CAS号 |
20012-10-6
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相关CAS号 |
SKF 38393 hydrochloride;62717-42-4
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SMILES |
OC1=C(O)C=C2C(C3=CC=CC=C3)CNCCC2=C1.[H]Br
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InChi Key |
INNWVRBZMBCEJI-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C16H17NO2.BrH/c18-15-8-12-6-7-17-10-14(13(12)9-16(15)19)11-4-2-1-3-5-11;/h1-5,8-9,14,17-19H,6-7,10H2;1H
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化学名 |
1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepine-7,8-diol hydrobromide
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别名 |
67287-49-4 (free base), 62717-42-4 (HCl), 81702-42-3 (R-isomer HCl), 62751-59-1 (R-isomer), 20012-10-6 (HBr),
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溶解度 (体内) |
Note: Listed below are some common formulations that may be used to formulate products with low water solubility (e.g. < 1 mg/mL), you may test these formulations using a minute amount of products to avoid loss of samples.
Injection Formulations
Injection Formulation 1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (i.e. 100 μL DMSO stock solution → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(e.g. IP/IV/IM/SC) *Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH ₂ O to obtain a clear solution. Injection Formulation 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (i.e. 100 μL DMSO → 400 μLPEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) Injection Formulation 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (i.e. 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) Example: Take the Injection Formulation 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) as an example, if 1 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can take 100 μL 25 mg/mL DMSO stock solution and add to 900 μL corn oil, mix well to obtain a clear or suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Injection Formulation 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in saline = 10 : 90 [i.e. 100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in saline)] Oral Formulations
Oral Formulation 1: Suspend in 0.5% CMC Na (carboxymethylcellulose sodium) Oral Formulation 2: Suspend in 0.5% Carboxymethyl cellulose Example: Take the Oral Formulation 1 (Suspend in 0.5% CMC Na) as an example, if 100 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can first prepare 0.5% CMC Na solution by measuring 0.5 g CMC Na and dissolve it in 100 mL ddH2O to obtain a clear solution; then add 250 mg of the product to 100 mL 0.5% CMC Na solution, to make the suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Oral Formulation 3: Dissolved in PEG400 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.9742 mL | 14.8708 mL | 29.7415 mL | |
5 mM | 0.5948 mL | 2.9742 mL | 5.9483 mL | |
10 mM | 0.2974 mL | 1.4871 mL | 2.9742 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。