SMART

别名: (2-Phenyl-thiazol-4-yl)-(3,4,5-trimethoxy-phenyl)-methanone 噻唑类微管蛋白抑制剂
目录号: V3031 纯度: ≥98%
SMART 是一种高效的微管蛋白抑制剂,在包括前列腺癌和黑色素瘤细胞在内的多种癌细胞系中,IC50 在纳摩尔范围内 (20-30 nM)。
SMART CAS号: 1135797-91-9
产品类别: Microtubule Associated
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
SMART 是一种高效微管蛋白抑制剂,在包括前列腺癌和黑色素瘤细胞在内的多种癌细胞系中,IC50 在纳摩尔范围内 (20-30 nM)。它是由田纳西大学健康科学中心的 Duane D Miller 博士团队基于 2-芳基-噻唑烷-4-羧酸酰胺 (ATCAA) 的结构发现的,ATCAA 是一种由溶血磷脂酸 (LPA) 设计的化学支架,具有脂质链以抑制鸟嘌呤结合蛋白偶联受体(GPCR)信号传导,该信号参与前列腺癌的增殖和存活。 SMART通过与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合并抑制微管聚合从而抑制细胞分裂而发挥抗癌活性。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性:将牛脑微管蛋白 (0.4 mg) (Cytosculpture, Denver, CO) 与不同浓度 (0.625-20 μM) 的测试化合物混合,并在 120 μL 通用微管蛋白缓冲液(80 mM PIPES、2.0 mM MgCl2、 0.5 mM EGTA,pH 6.9,和 1 mM GTP)。通过 SYNERGY 4 酶标仪(Bio-Tek Instruments,Winooski,VT)每 60 秒监测一次 340 nm 波长吸光度,持续 20 分钟。分光光度计设置在 37°C 进行微管蛋白聚合。 IC50值定义为能抑制50%微管聚合的浓度。细胞测定:黑色素瘤的细胞培养和细胞毒性测定。我们检查了 ATCAA 和 SMART 类似物在一种人黑色素瘤细胞系 (A375) 和一种小鼠黑色素瘤细胞系 (B16-F1) 中的抗增殖活性。我们使用成纤维细胞的活性作为对照来确定这些化合物对黑色素瘤的选择性。 A375 细胞和 B16-F1 细胞购自 ATCC(美国典型培养物保藏中心,马纳萨斯,弗吉尼亚州)。人真皮成纤维细胞购自 Cascade Biologics, Inc., Portland, OR。所有细胞系均在 DMEM (Cellgro Mediatech, Inc., Herndon, VA) 中培养,补充有 5% FBS (Cellgro Mediatech)、1% 抗生素/抗真菌混合物 (Sigma-Aldrich, Inc., St. Louis, MO),和牛胰岛素(5 μg/mL;Sigma-Aldrich)。培养物维持在 37°C、含有 5% CO2 的潮湿气氛中。使用标准磺基罗丹明 B 测定法。将细胞在圆底 96 孔板中暴露于各种浓度下 48 小时。用10%三氯乙酸固定细胞并用水洗涤五次。将细胞风干过夜并用 SRB 溶液染色后,用读板器在 560 nm 处测量总蛋白。通过使用GraphPad Prism (GraphPad Software,San Diego,CA)的非线性回归分析获得IC 50 (即,抑制细胞生长达无处理对照的50%的浓度)值。
动物实验


参考文献
2009 Mar 26;52(6):1701-11;2011 Jul 14;54(13):4678-93.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H17NO4S
分子量
355.408
CAS号
1135797-91-9
别名
(2-Phenyl-thiazol-4-yl)-(3,4,5-trimethoxy-phenyl)-methanone
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: soluble (>10 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内)
N/A
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8137 mL 14.0683 mL 28.1365 mL
5 mM 0.5627 mL 2.8137 mL 5.6273 mL
10 mM 0.2814 mL 1.4068 mL 2.8137 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • SMART

    Structures ofLPA, ATCAAandSMART.2009 Mar 26;52(6):1701-11.

  • SMART

    Effect of8fon tubulin assembly.2009 Mar 26;52(6):1701-11.

  • SMART

    SAR relationship of the SMART molecules.2009 Mar 26;52(6):1701-11.

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