| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：将牛脑微管蛋白 (0.4 mg) (Cytosculpture, Denver, CO) 与不同浓度 (0.625-20 μM) 的测试化合物混合，并在 120 μL 通用微管蛋白缓冲液（80 mM PIPES、2.0 mM MgCl2、 0.5 mM EGTA，pH 6.9，和 1 mM GTP）。通过 SYNERGY 4 酶标仪（Bio-Tek Instruments，Winooski，VT）每 60 秒监测一次 340 nm 波长吸光度，持续 20 分钟。分光光度计设置在 37°C 进行微管蛋白聚合。 IC50值定义为能抑制50%微管聚合的浓度。细胞测定：黑色素瘤的细胞培养和细胞毒性测定。我们检查了 ATCAA 和 SMART 类似物在一种人黑色素瘤细胞系 (A375) 和一种小鼠黑色素瘤细胞系 (B16-F1) 中的抗增殖活性。我们使用成纤维细胞的活性作为对照来确定这些化合物对黑色素瘤的选择性。 A375 细胞和 B16-F1 细胞购自 ATCC（美国典型培养物保藏中心，马纳萨斯，弗吉尼亚州）。人真皮成纤维细胞购自 Cascade Biologics, Inc., Portland, OR。所有细胞系均在 DMEM (Cellgro Mediatech, Inc., Herndon, VA) 中培养，补充有 5% FBS (Cellgro Mediatech)、1% 抗生素/抗真菌混合物 (Sigma-Aldrich, Inc., St. Louis, MO)，和牛胰岛素（5 μg/mL；Sigma-Aldrich）。培养物维持在 37°C、含有 5% CO2 的潮湿气氛中。使用标准磺基罗丹明 B 测定法。将细胞在圆底 96 孔板中暴露于各种浓度下 48 小时。用10%三氯乙酸固定细胞并用水洗涤五次。将细胞风干过夜并用 SRB 溶液染色后，用读板器在 560 nm 处测量总蛋白。通过使用GraphPad Prism (GraphPad Software，San Diego，CA)的非线性回归分析获得IC 50 (即，抑制细胞生长达无处理对照的50％的浓度)值。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
J Med Chem.2009 Mar 26;52(6):1701-11;J Med Chem.2011 Jul 14;54(13):4678-93.
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| 分子式 |
C19H17NO4S
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|---|---|---|
| 分子量 |
355.408
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| 精确质量 |
355.087
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| CAS号 |
1135797-91-9
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
25227430
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
4.2
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| tPSA |
85.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
429
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S1C=C(C(C2C=C(C(=C(C=2)OC)OC)OC)=O)N=C1C1C=CC=CC=1
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| InChi Key |
WZEMDWPKLKAUOH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H17NO4S/c1-22-15-9-13(10-16(23-2)18(15)24-3)17(21)14-11-25-19(20-14)12-7-5-4-6-8-12/h4-11H,1-3H3
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| 化学名 |
(2-phenyl-1,3-thiazol-4-yl)-(3,4,5-trimethoxyphenyl)methanone
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8137 mL | 14.0683 mL | 28.1365 mL | |
| 5 mM | 0.5627 mL | 2.8137 mL | 5.6273 mL | |
| 10 mM | 0.2814 mL | 1.4068 mL | 2.8137 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Structures ofLPA, ATCAAandSMART.J Med Chem.2009 Mar 26;52(6):1701-11. |
|---|
Effect of8fon tubulin assembly.J Med Chem.2009 Mar 26;52(6):1701-11. |
SAR relationship of the SMART molecules.J Med Chem.2009 Mar 26;52(6):1701-11. |
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