| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Endogenous Metabolite; Microbial Metabolite
Spermidine trihydrochloride targets multiple cellular components, including the NMDA receptor, where it binds to the polyamine modulatory site and enhances the binding of [³H]-MK801. It is also an inhibitor of neuronal nitric oxide synthase (nNOS/NOS1). Additionally, it acts as a T4 activator, stimulating T4 polynucleotide kinase activity. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在盐胁迫、干旱胁迫、高温胁迫和盐碱胁迫等影响番茄、黄瓜和水稻等作物的非生物胁迫条件下，盐酸亚精胺至关重要[1]。亚精胺可诱导培养的酵母和哺乳动物细胞以及线虫和果蝇的自噬。它能维持细胞膜稳定性，提高抗氧化酶活性，并改善作物在非生物胁迫条件下的光系统II (PSII) 及相关基因的表达。此外，它还能结合并沉淀DNA，可用于纯化DNA结合蛋白。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
高羊茅（Festuca arundinacea Schreb）是一种典型的冷季型牧草，广泛用于草坪和牧场。然而，高温作为一种非生物胁迫，严重影响其利用。本研究旨在探讨亚精胺（Spd）对高羊茅热胁迫响应的影响。将样品分别暴露于22℃（正常条件）或44℃（热胁迫）下4小时。结果表明，外源Spd在正常温度条件下部分改善了高羊茅叶片的品质。然而，在热胁迫处理后，外源Spd显著降低了高羊茅叶片的电解质渗漏。Spd还显著降低了H₂O₂和O₂⁻的含量，并提高了抗氧化酶的活性。此外，亚精胺（PAs）也能调节包括SOD、POD和APX在内的抗氧化酶的活性，从而有助于清除活性氧（ROS）。此外，施用亚精胺（Spd）可显著提高叶绿素含量，并对高温下的叶绿素α荧光瞬态产生积极影响。JIP测试表明，Spd试剂增强了光系统II（PSII）的性能。在热胁迫下，Spd显著提高了能量分岔步骤的偏电位（PIABS和PItotal）以及量子产率和效率（φP0、δR0、φR0和γRC）。外源Spd还能降低每个还原型PSII反应中心（RC）的比能量通量（TP0/RC和ET0/RC）。此外，外源Spd提高了编码PSII核心反应中心复合物蛋白的psbA和psbB基因的表达水平。我们推测，多胺（PAs）可以稳定核酸结构，保护RNA免受核糖核酸酶的降解。简而言之，我们的研究表明，外源亚精胺（Spd）通过维持细胞膜稳定性、提高抗氧化酶活性、改善光系统II（PSII）以及相关基因表达，增强高羊茅的耐热性。[1]
亚精胺对多种生理过程至关重要，包括在植物胁迫条件下维持细胞膜稳定性和提高抗氧化酶活性。作为一种天然存在的多胺，它参与调节细胞生长、增殖和分化。其在诱导自噬中的作用使其成为长寿和神经保护研究的热点。 |
| 酶活实验 |
粗酶提取[1]
对于酶提取物，将0.2 g叶粉与液氮一起浸入4 mL预冷至4°C的磷酸盐缓冲液（150 mM，pH 7.0）中，并用0.2 M Na2HPO4和0.2 M NaH2PO4进行匀浆。然后，将匀浆液在4°C下以15,000 × g离心30分钟。最后，收集上清液并储存于4°C，用于测定酶活性。[1] 抗氧化酶活性[1] 超氧化物歧化酶（SOD）活性测定中，将0.1 mL酶提取液加入到2.9 mL溶液中，该溶液包含50 mM磷酸盐缓冲液（pH 7.8）、1.125 mM硝基蓝四唑（NBT）、60 μM核黄素、195 mM蛋氨酸和3 μM乙二胺四乙酸（EDTA）。然后，将溶液在4000 lx光照下孵育30分钟。以3 mL不含酶提取液的溶液作为对照，记录560 nm处的吸光度变化。一个单位的SOD活性定义为NBT还原抑制率达到50%。[1] 过氧化物酶（POD）活性测定方法参照Fan等人（2014）所述。简而言之，将50 μL酶提取液加入到含有0.075% H₂O₂、0.1 M乙酸钠-乙酸钠缓冲液（pH 5.0）和0.25 mL愈创木酚（溶于50%乙醇溶液）的2.95 mL溶液中。然后，我们记录了460 nm波长下每分钟的吸光度变化，持续3分钟。一个单位的POD活性定义为每分钟吸光度的增加值。[1] APX活性使用植物APX ELISA试剂盒进行测定。[1] 亚精胺的体外酶活性测定通常包括测定其对神经元型一氧化氮合酶（nNOS）活性的抑制作用。将酶与浓度递增的亚精胺三盐酸盐孵育，并使用Griess试剂或荧光法测定一氧化氮的生成量。对于NMDA受体结合，使用[³H]-MK801进行放射性配体结合研究，以评估其调节作用。 |
| 细胞实验 |
最佳亚精胺浓度的评估[1]
为了确定缓解热胁迫的有效亚精胺（Spd）浓度，我们进行了初步实验，应用了不同浓度的Spd。Spd的浓度（0、0.5、1和2 mM）是根据Mostofa等人对水稻的实验（Mostofa et al., 2014）初步选择的。随后，我们通过比较热胁迫4小时后的荧光瞬态变化（图11），选择了最佳浓度（0.5 mM）。图11显示了在热胁迫下，不同浓度Spd处理后叶绿素荧光瞬态的差异变化。 0.5 mM 的亚精胺 (Spd) 通过提高光合作用效率 (FJ)、荧光强度 (FI) 和荧光光度 (FP) 对光合作用产生积极影响。 在体外细胞实验中，培养多种哺乳动物细胞系，并用浓度为 1-100 µM 的三盐酸亚精胺处理 24-72 小时。通过蛋白质印迹法检测 LC3-I 向 LC3-II 的转化，以及利用荧光显微镜观察自噬体的形成，来确认自噬的诱导。细胞活力通过 MTT 法进行评估。 |
| 动物实验 |
在衰老、神经退行性疾病和癌症模型中，已开展了使用亚精胺的体内动物研究。通常以1-50 mg/kg的剂量，通过口服或腹腔注射的方式给予啮齿动物该化合物。研究评估了自噬的诱导及其对寿命、认知功能和肿瘤生长的影响。同时，收集组织样本进行组织病理学和分子分析。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢产物
尿毒症毒素常因过度进食或肾脏滤过功能不佳而在血液中积聚。大多数尿毒症毒素是代谢废物，通常通过尿液或粪便排出体外。 亚精胺三盐酸盐是一种小分子亲水性多胺，由于首过代谢广泛且清除迅速，其口服生物利用度有限。腹腔注射后，它能迅速分布到组织，尤其是肝脏和肾脏。该化合物经多胺氧化酶和乙酰转移酶代谢，其代谢产物主要通过尿液排出。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
尿毒症毒素（例如亚精胺）通过有机离子转运蛋白，特别是OAT3，主动转运至肾脏。尿毒症毒素水平升高可刺激活性氧（ROS）的产生。这似乎是通过尿毒症毒素直接结合或抑制NADPH氧化酶（特别是肾脏和心脏中含量丰富的NOX4）介导的（A7868）。ROS可诱导多种不同的DNA甲基转移酶（DNMTs），这些酶参与KLOTHO蛋白的沉默。KLOTHO已被证明在抗衰老、矿物质代谢和维生素D代谢中发挥重要作用。多项研究表明，在急性或慢性肾脏疾病中，由于局部ROS水平升高，KLOTHO的mRNA和蛋白水平降低（A7869）。 A7868：Schulz AM、Terne C、Jankowski V、Cohen G、Schaefer M、Boehringer F、Tepel M、Kunkel D、Zidek W、Jankowski J：尿毒症潴留溶质对 NADPH 氧化酶活性的已知调节作用。Eur J Clin Invest. 2014 年 8 月；44(8):802-11。doi：10.1111/eci.12297。PMID：25041433。 健康影响 长期接触尿毒症毒素可导致多种疾病，包括肾损伤、慢性肾病和心血管疾病。 暴露途径：内源性、摄入、皮肤（接触） 症状 作为一种尿毒症毒素，该化合物可引起尿毒症综合征。尿毒症综合征可累及身体任何部位，并可引起恶心、呕吐、食欲不振和体重减轻。它还会导致精神状态改变，例如意识混乱、意识下降、躁动、精神病、癫痫发作和昏迷。患者也可能出现异常出血，例如自发性出血或轻微外伤后大量出血。尿毒症综合征患者还可能出现心脏问题，例如心律失常、心包炎（心脏周围囊性组织的炎症）和心率增高。此外，患者可能因胸腔积液（肺和胸壁之间的空间积聚液体）而出现呼吸困难。治疗通常需要肾透析来缓解尿毒症症状，直至肾功能恢复正常。 盐酸亚精胺在药理剂量下通常被认为毒性较低。动物研究表明，其耐受性良好，未见明显的器官毒性报告。高剂量可能引起轻微的胃肠道刺激。作为一种内源性多胺，它天然存在于人体内，并且在膳食摄入量下通常被认为是安全的（GRAS）。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另见：亚精胺（注：已移至此处）。
亚精胺是一种天然存在于所有活细胞中的多胺。它在细胞生长、增殖和自噬等细胞过程中发挥着关键作用。人们已对其潜在的抗衰老和神经保护作用进行了研究。三盐酸亚精胺尚未获准作为治疗药物，但广泛用作研究试剂。它可作为高纯度参考标准品用于分析和生化应用。 |
| 分子式 |
C7H22CL3N3
|
|---|---|
| 分子量 |
254.6287
|
| 精确质量 |
253.087
|
| 元素分析 |
C, 33.02; H, 8.71; Cl, 41.77; N, 16.50
|
| CAS号 |
334-50-9
|
| 相关CAS号 |
334-50-9 (3HCl); 124-20-9
|
| PubChem CID |
9539
|
| 外观&性状 |
Typically exists as White to off-white solid at room temperature
|
| 密度 |
0.906 g/cm3
|
| 沸点 |
246.6ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
257-259 °C(lit.)
|
| 闪点 |
118.1ºC
|
| LogP |
3.861
|
| tPSA |
64.07
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
13
|
| 分子复杂度/Complexity |
56.8
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
Cl[H].Cl[H].Cl[H].N([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H]
|
| InChi Key |
LCNBIHVSOPXFMR-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C7H19N3.3ClH/c8-4-1-2-6-10-7-3-5-9;;;/h10H,1-9H2;3*1H
|
| 化学名 |
N'-(3-aminopropyl)butane-1,4-diamine;trihydrochloride
|
| 别名 |
Spermidine trihydrochloride; 334-50-9; Spermidine hydrochloride; N1-(3-Aminopropyl)butane-1,4-diamine trihydrochloride; N-(3-Aminopropyl)-1,4-butanediamine trihydrochloride; Spermidine HCl; Spermidine (trihydrochloride); MFCD00012918;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~250 mg/mL (~981.82 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (392.73 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9273 mL | 19.6363 mL | 39.2727 mL | |
| 5 mM | 0.7855 mL | 3.9273 mL | 7.8545 mL | |
| 10 mM | 0.3927 mL | 1.9636 mL | 3.9273 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
