| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Endogenous Metabolite; Microbial Metabolite
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| 体外研究 (In Vitro) |
高羊茅(Festuca arundinacea Schreb)是一种典型的冷季草,广泛用于草坪和牧场。然而,高温作为一种非生物胁迫严重影响了其利用。本研究旨在探讨亚精胺(Spd)对高羊茅热应激反应的影响。在22℃(常温)和44℃(热胁迫)条件下处理4 h。结果表明,外源Spd在常温条件下部分改善了高羊茅叶片的质量。然而,经过热胁迫处理后,外源Spd显著降低了高羊茅叶片的电解质泄漏。Spd还能显著降低H2O2和O2⋅-含量,提高抗氧化酶活性。此外,PAs还能调节SOD、POD、APX等抗氧化酶的活性,有助于清除ROS。此外,施用Spd还能显著提高叶绿素含量,并对高温下叶绿素α荧光瞬态有积极影响。通过jip测试发现,Spd试剂增强了光系统II (PSII)的性能。在热应力作用下,Spd显著提高了能量分岔阶段的部分势(PIABS和PItotal)、量子产率和效率(φP0、δR0、φR0和γRC)。外源Spd还能降低QA-还原PSII反应中心(RC)的比能通量(TP0/RC和ET0/RC)。此外,外源Spd提高了编码PSII核心反应中心复合物蛋白的psbA和psbB的表达水平。我们推断PAs可以稳定核酸的结构,保护RNA免受核糖核酸酶的降解。总之,我们的研究表明,外源Spd通过维持细胞膜稳定性、增加抗氧化酶活性、改善PSII及相关基因表达等途径增强高羊茅的耐热性[1]。
外源 精胺(Spd)在0.5 mM浓度下,热胁迫(44°C,4小时)可使电解质渗漏(EL)降低28.64%,表明细胞膜稳定性提高。[1] 在热胁迫下,精胺使叶绿素a、叶绿素b和总叶绿素含量分别提高22.04%、17.32%和19.40%。[1] 在热胁迫下,精胺使抗氧化酶SOD、POD和APX活性分别提高20.67%、21.51%和13.52%。[1] 精胺降低热胁迫下H₂O₂和O₂⁻含量,使其恢复至接近正常水平。[1] 精胺改善叶绿素荧光参数(OJIP曲线),并通过JIP-test分析显示PSII性能在热胁迫下得到增强。[1] 精胺在热胁迫下上调psbA和psbB基因表达,但对psbC无影响。[1] |
| 酶活实验 |
粗酶萃取[1]
酶提物取0.2 g叶粉,用液氮浸泡在4℃预冷的4ml磷酸盐缓冲液(150 mM, pH 7.0)中,用0.2 M Na2HPO4和0.2 M NaH2PO4均质。然后,匀浆在4℃下15000 × g离心30 min,最后收集上清,4℃保存,测定酶活性[1]。 抗氧化酶活性[1] 在2.9 mL溶液中加入50 mM磷酸缓冲液(pH 7.8)、1.125 mM硝基蓝四氮唑(NBT)、60 μM核黄素、195 mM蛋氨酸和3 μM乙二胺四乙酸(EDTA),取0.1 mL酶提取物。然后,在4000 lx光照下孵育30 min。以3ml不含酶提取物的溶液为对照,记录560nm处吸光度的变化。一个单位的SOD活性被定义为抑制NBT降低50%。[1] 根据Fan et al.(2014)描述的方法测量POD活性。简单地说,将50 μL酶提取物加入2.95 mL含有0.075% H2O2, 0.1 M醋酸钠-乙酸缓冲液(pH 5.0), 0.25 mL愈创木酚(溶于50%乙醇溶液)的溶液中。然后我们记录在460 nm / min下吸光度的变化,持续3 min。单位POD活性定义为每分钟吸光度的增加。[1] APX活性测定采用Plant APX Elisa Kit。[1] SOD活性测定:将0.1 mL酶提取物加入2.9 mL反应混合物(含磷酸缓冲液pH 7.8、NBT、核黄素、甲硫氨酸和EDTA),光照孵育30分钟,测定560 nm处吸光度。一个SOD活性单位定义为抑制NBT还原50%。[1] POD活性测定:将50 µL酶提取物加入2.95 mL含H₂O₂、醋酸-醋酸钠缓冲液(pH 5.0)和愈创木酚的溶液中,记录460 nm处吸光度变化3分钟。一个POD活性单位定义为每分钟吸光度增加值。[1] APX活性使用商业检测试剂盒测定,按说明书操作。[1] 采用表面等离子共振(SPR)技术研究1-CQA与PD-1/PD-L1的结合及竞争性抑制[3] 重组人PD-1和PD-L1胞外域通过氨基偶联固定在CM5传感器芯片上[3] 对于蛋白-蛋白相互作用,将PD-1流过固定的PD-L1以确定其亲和力(KD = 0.17 μM)[3] 对于小分子结合,将1-CQA在PBS-P缓冲液中稀释,浓度范围为0.98 μM至500 μM,以30 μL/min的流速流过固定的PD-1,接触时间为60秒,解离时间为150秒[3] 使用SPR评估软件中的动力学模型计算平衡解离常数(KD)[3] 对于竞争实验,1-CQA与392 nM PD-1孵育15分钟后,注入固定的PD-L1表面[3] 竞争实验中1-CQA的浓度范围为1.25至200 μM[3] 通过拟合抑制曲线计算IC₅₀值[3] |
| 细胞实验 |
最佳Spd浓度评价[1]
为了确定适当的亚精胺(Spd)浓度对缓解热应激的有效作用,我们进行了不同浓度Spd的初步实验。根据水稻上的Mostofa实验(Mostofa et al., 2014)初步选择Spd浓度(0、0.5、1、2 mM)。随后,我们通过比较热应激4 h后的荧光瞬态,选择最佳浓度(0.5 mM)(图11)。图11显示了热胁迫下不同浓度Spd处理后叶绿素荧光瞬态的差异变化。0.5 mM Spd通过提高FJ、FI和FP对光合作用有积极影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
尿毒症毒素往往会因饮食过量或肾脏过滤功能不佳而在血液中积聚。大多数尿毒症毒素是代谢废物,通常会通过尿液或粪便排出体外。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
尿毒症毒素(例如亚精胺)通过有机离子转运蛋白(尤其是 OAT3)主动转运至肾脏。尿毒症毒素水平升高可刺激活性氧的产生。这似乎是由尿毒症毒素直接结合或抑制 NADPH 氧化酶(尤其是肾脏和心脏中含量丰富的 NOX4)介导的 (A7868)。活性氧可诱导多种不同的 DNA 甲基转移酶 (DNMT),这些酶参与一种名为 KLOTHO 的蛋白质的沉默。KLOTHO 已被证实对抗衰老、矿物质代谢和维生素 D 代谢具有重要作用。多项研究表明,在急性或慢性肾脏疾病中,由于局部活性氧(ROS)水平升高,KLOTHO mRNA 和蛋白水平会降低(A7869)。 毒性概述 尿毒症毒素,例如亚精胺,可通过有机离子转运蛋白(尤其是 OAT3)主动转运至肾脏。尿毒症毒素水平升高可刺激活性氧的产生。这似乎是通过尿毒症毒素直接结合或抑制 NADPH 氧化酶(尤其是肾脏和心脏中含量丰富的 NOX4)介导的(A7868)。活性氧可诱导多种不同的 DNA 甲基转移酶(DNMTs),这些酶参与 KLOTHO 蛋白的沉默。KLOTHO 已被证实对抗衰老、矿物质代谢和维生素 D 代谢具有重要作用。多项研究表明,在急性或慢性肾脏疾病中,KLOTHO mRNA 和蛋白水平会因局部活性氧浓度升高而降低 (A7869)。 A7868: Schulz AM, Terne C, Jankowski V, Cohen G, Schaefer M, Boehringer F, Tepel M, Kunkel D, Zidek W, Jankowski J: 已知尿毒症潴留溶质对 NADPH 氧化酶活性的调节。Eur J Clin Invest. 2014 年 8 月;44(8):802-11。doi: 10.1111/eci.12297。 PMID:25041433 健康影响 长期接触尿毒症毒素可导致多种疾病,包括肾损伤、慢性肾病和心血管疾病。 接触途径: 内源性、摄入、皮肤接触 症状 作为一种尿毒症毒素,该化合物可引起尿毒症综合征。尿毒症综合征可影响身体任何部位,并可引起恶心、呕吐、食欲不振和体重减轻。它还会导致精神状态改变,例如意识混乱、意识减退、躁动、精神病、癫痫发作和昏迷。也可能出现异常出血,例如自发性出血或轻微损伤后大量出血。尿毒症综合征患者可能出现心脏问题,例如心律不齐、心包炎和心脏压力升高。肺与胸壁之间的空间积液(胸腔积液)也可能导致呼吸困难。 治疗 通常需要进行肾透析来缓解尿毒症综合征的症状,直到肾功能恢复正常。 |
| 参考文献 |
[1]. Front Plant Sci. 2017 Oct 12:8:1747.
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| 其他信息 |
亚精胺是一种三胺,是癸烷的1,5,10-三氮杂衍生物。它是一种重要的代谢物,具有抗衰老和诱导自噬的作用。它既是三胺,也是多氮杂烷。它是亚精胺(3+)的共轭碱。
亚精胺是由腐胺形成的多胺。它几乎存在于所有组织中,并与核酸结合。在所有pH值下,它都以阳离子形式存在,被认为有助于稳定某些膜和核酸结构。它是精胺的前体。 亚精胺是存在于大肠杆菌(K12菌株、MG1655菌株)中或由其产生的代谢产物。 据报道,茶树、氢腐假单胞菌以及其他有相关数据的生物体中也存在亚精胺。 亚精胺是一种源自腐胺的多胺,参与多种生物过程,包括调节膜电位、抑制一氧化氮合酶(NOS)和诱导自噬。 亚精胺是一种尿毒症毒素。根据其化学和物理特性,尿毒症毒素可分为三大类:1)小型、水溶性、非蛋白结合化合物,例如尿素;2)小型、脂溶性和/或蛋白结合化合物,例如酚类;3)较大的所谓中分子,例如β2-微球蛋白。长期接触尿毒症毒素可导致多种疾病,包括肾损伤、慢性肾病和心血管疾病。 亚精胺是一种由腐胺形成的多胺。它几乎存在于所有组织中,并与核酸结合。在所有pH值下,它都以阳离子形式存在,被认为有助于稳定某些膜和核酸结构。它是精胺的前体。 亚精胺是酿酒酵母中发现或产生的代谢物。 一种由腐胺形成的多胺。它几乎存在于所有组织中,并与核酸结合。在所有pH值下,它都以阳离子形式存在,被认为有助于稳定某些膜和核酸结构。它是精胺的前体。 另请参阅:……查看更多…… 亚精胺是一种多胺,在植物应对非生物胁迫(包括热胁迫)的过程中发挥作用。它有助于维持细胞膜稳定性,清除活性氧(ROS),增强抗氧化酶活性,保护光系统II,并上调关键光合作用基因。[1] 在本研究中,采用真空浸润法将亚精胺以0.5 mM的浓度施用于离体叶片,该浓度被确定为缓解高羊茅热损伤的最佳浓度。[1] |
| 分子式 |
C7H19N3
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|---|---|
| 分子量 |
145.25
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| 精确质量 |
145.157
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| 元素分析 |
C, 57.88; H, 13.19; N, 28.93
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| CAS号 |
124-20-9
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| 相关CAS号 |
124-20-9; 334-50-9 (3HCl)
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| PubChem CID |
1102
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow solid if <23°C, and liquid if >25°C
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| 密度 |
0.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
246.6±8.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
23-25 °C
|
| 闪点 |
118.1±22.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.475
|
| LogP |
-0.84
|
| tPSA |
64.07
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
10
|
| 分子复杂度/Complexity |
56.8
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
NCCCCNCCCN
|
| InChi Key |
ATHGHQPFGPMSJY-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C7H19N3/c8-4-1-2-6-10-7-3-5-9/h10H,1-9H2
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| 化学名 |
spermidine; 1,5,10-Triazadecane; 4-Azaoctamethylenediamine; N1-(3-Aminopropyl)butane-1,4-diamine
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| 别名 |
spermidine; 124-20-9; 1,5,10-Triazadecane; 4-Azaoctamethylenediamine; N1-(3-Aminopropyl)butane-1,4-diamine; Spermidin; 4-Azaoctane-1,8-diamine; N-(3-aminopropyl)butane-1,4-diamine;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O:~100 mg/mL (688.5 mM)
DMSO: ~16.7 mg/mL (114.8 mM; with ultrasonic and warming as well as adjusting pH to 7 with HCl) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.8847 mL | 34.4234 mL | 68.8468 mL | |
| 5 mM | 1.3769 mL | 6.8847 mL | 13.7694 mL | |
| 10 mM | 0.6885 mL | 3.4423 mL | 6.8847 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。