SRT1720

别名: CAY-10559;CAY10559; CAY 10559; SRT-1720 HCl, SRT-1720; SRT1720; SRT-1720; SRT 1720; SIRT-1933; SIRT 1933; SIRT1933. N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-喹噁啉羧酰胺;3-(1-哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺;N-[2-[3-(1-哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺
目录号: V4054 纯度: ≥98%
SRT1720(以前称为 CAY10559)是一种新型选择性 SIRT1 激活剂,在无细胞测定中 EC50 为 0.16 μM,但对 SIRT2 和 SIRT3 的效力低 230 倍以上。
SRT1720 CAS号: 925434-55-5
产品类别: Sirtuin
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of SRT1720:

  • SRT 1720 Hydrochloride
  • SRT 1720 dihydrochloride
  • SRT1720 HCL (CAY-10559)
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
SRT1720(以前称为 CAY10559)是一种新型选择性 SIRT1 激活剂,在无细胞测定中 EC50 为 0.16 μM,但对 SIRT2 和 SIRT3 的效力低 230 倍以上。它显示出与已知的 SIRT1 激活剂白藜芦醇相似的活性,但效力强 1000 倍。在动物研究中发现,它可以提高胰岛素敏感性,降低脂肪、肌肉和肝组织中的血浆葡萄糖水平,并增强线粒体和代谢功能。美国国家衰老研究所对SRT1720进行的一项研究发现,该药物可以将肥胖小鼠的寿命延长44%。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
由于 SRT 1720 抑制组蛋白乙酰转移酶 p300,因此即使不存在 SIRT1,它也能有效降低细胞中的 p53 乙酰化[2]。
体内研究 (In Vivo)
与罗格列酮治疗类似,SRT 1720(10、30、100 mg/kg,口服)可显着降低高胰岛素血症,并在 4 周后很大程度上恢复高胰岛素水平。使用 SRT 1720 治疗的 Lepob/ob 小鼠的空腹血糖水平显着降低 [1],几乎正常。通过 SIRT1 的下游靶标(例如 PGC1α 和 FOXO1),SRT 1720 可以保护小鼠免受饮食引起的肥胖的有害影响,并与脂肪酸代谢适应性和氧化代谢相关 [2]。在 WT 小鼠中,SRT 1720(50-100 mg/kg,口服)可降低动脉氧饱和度,并减弱肺气肿发展过程中弹性蛋白酶诱导的气隙扩大和肺功能退化[3]。
动物实验
Dissolved in 20% PEG400/0.5% Tween80/79.5% deionized water; 200 mg/kg/day; Oral administration
Chase-SCID mice with MM.1S cells
参考文献
[1]. Milne JC et al. Small molecule activators of SIRT1 as therapeutics for the treatment of type 2 diabetes. Nature. 2007 Nov 29;450(7170):712-6
[2]. Baur JA, et al. Are sirtuins viable targets for improving healthspan and lifespan? Nat Rev Drug Discov. 2012 Jun 1;11(6):443-61
[3]. Yao H, et al. SIRT1 protects against emphysema via FOXO3-mediated reduction of premature senescence in mice. J Clin Invest. 2012 Jun 1;122(6):2032-45.
[4]. Yu L, et al. Protective effects of SRT1720 via the HNF1α/FXR signalling pathway and anti-inflammatory mechanisms in mice with estrogen-induced cholestatic liver injury. Toxicol Lett. 2016 Dec 15;264:1-11
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C25H23N7OS
分子量
469.56
CAS号
925434-55-5
相关CAS号
SRT 1720 monohydrochloride;2060259-60-9;SRT 1720 dihydrochloride;2468639-77-0;SRT 1720 hydrochloride;1001645-58-4
SMILES
O=C(NC1=C(C=CC=C1)C2=CN3C(SC=C3CN4CCNCC4)=N2)C5=NC6=C(N=C5)C=CC=C6
别名
CAY-10559;CAY10559; CAY 10559; SRT-1720 HCl, SRT-1720; SRT1720; SRT-1720; SRT 1720; SIRT-1933; SIRT 1933; SIRT1933.
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 10 mM
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (4.43 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (4.43 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

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Solubility in Formulation 3: 25 mg/mL (53.24 mM) in 50% PEG300 50% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1297 mL 10.6483 mL 21.2965 mL
5 mM 0.4259 mL 2.1297 mL 4.2593 mL
10 mM 0.2130 mL 1.0648 mL 2.1297 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • SRT1720

    SIRT1 activator SRT1720 in the Zucker fa/fa rat model.Nature.2007 Nov 29;450(7170):712-6.

  • SRT1720

    SIRT1 activator SRT1720 in the Zucker fa/fa rat model.Nature.2007 Nov 29;450(7170):712-6.

  • SRT1720
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