| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Tacrine hydrochloride hydrate targets acetylcholinesterase (AChE) with a Ki value of 0.045 μM and butyrylcholinesterase (BChE) with a Ki value of 0.37 μM [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
以悬浮浓缩方式，盐酸他克林（水性复合物）（12.5 至 37.5 nM）可抑制人血液丁基乙酰胆碱酯酶和毒液醋酸胆碱酯酶。来自蛇毒的 AChE 的 IC50 为 31 nM，而来自人类的 BChE 的 IC50 为 25.6 nM[1]。
- 盐酸他克林水合物 以浓度依赖方式强效抑制人红细胞AChE和马血清BChE的活性。动力学分析显示，它对两种酶均表现为混合型抑制剂，对AChE的亲和力（Ki=0.045 μM）高于对BChE的亲和力（Ki=0.37 μM）。抑制曲线呈现浓度-响应关系，半数抑制浓度（IC₅₀）与Ki值一致，证实其对胆碱酯酶的特异性抑制作用 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在重新获得期间，给予盐酸他克林（水合物）也可以改变可卡因自我调节的绝对水平。静脉注射盐酸他克林水合物治疗后四天，体重恢复了约 0.5%。盐酸他克林（水合物）的渗透泵导管法不会改变可卡因诱导的线性或重复的运动活动。在恢复期间，盐酸他克林（水合物）治疗对主动杠杆反应没有明显的主要作用或反应。使用条件位置偏好来测量磷酸酶水平，事后比较表明，自制可卡因的水平比用盐水处理的磷酸低得多[2]。
- 在雄性Wistar大鼠中，盐酸他克林水合物 对可卡因强化行为具有持久影响：（1）条件性位置偏爱（CPP）实验：可卡因（15 mg/kg，腹腔注射）可诱导显著的CPP。CPP训练期间联合给予盐酸他克林水合物（1、3、10 mg/kg，腹腔注射），以剂量依赖方式减弱可卡因诱导的CPP，其中10 mg/kg剂量效果最强。（2）时间分离实验：可卡因训练后24小时给予盐酸他克林水合物（10 mg/kg，腹腔注射），仍可降低CPP表达，表明其作用持久，与即时药物奖励关联无关。（3）复燃实验：可卡因诱导的CPP消退后，可卡因触发（7.5 mg/kg，腹腔注射）可使CPP复燃；预先给予盐酸他克林水合物（10 mg/kg，腹腔注射）可显著阻断该复燃，提示其可调节可卡因的动机属性 [2] |
| 酶活实验 |
- 胆碱酯酶活性抑制实验：纯化人红细胞AChE和马血清BChE，用适宜缓冲液构建反应体系。向体系中加入不同浓度的盐酸他克林水合物，随后加入特异性底物（AChE用乙酰硫代胆碱，BChE用丁酰硫代胆碱）。反应在37°C孵育固定时间后，使用显色试剂通过比色法检测硫代胆碱（产物）的生成量。根据吸光度值计算酶活性，相对于对照组确定抑制率；通过Lineweaver-Burk图推导动力学参数（Ki值），明确抑制类型 [1]
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| 动物实验 |
可卡因诱导的Wistar大鼠条件性位置偏好（CPP）模型：雄性Wistar大鼠随机分为对照组、可卡因组和盐酸他克林+可卡因组（每组n=8-10）。CPP装置由两个独立的隔间组成，分别具有不同的视觉和触觉线索。(1) 训练阶段：可卡因组大鼠在进入药物配对隔间30分钟前腹腔注射可卡因（15 mg/kg），对照组注射生理盐水。盐酸他克林组大鼠在注射可卡因前30分钟腹腔注射盐酸他克林（1、3、10 mg/kg），随后进入药物配对隔间。此训练过程重复4天。 （2）测试阶段：最后一次训练后24小时，允许大鼠自由进入两个隔间15分钟，记录其在每个隔间停留的时间，以计算条件性位置偏好（CPP）得分。（3）时间分离实验：大鼠接受4天可卡因训练，然后在最后一次训练后24小时腹腔注射他克林盐酸盐水合物（10 mg/kg），24小时后进行CPP测试。（4）恢复实验：在CPP消退（连续5天每天在两个隔间注射生理盐水）后，大鼠在可卡因启动（7.5 mg/kg，腹腔注射）前30分钟腹腔注射他克林盐酸盐水合物（10 mg/kg），24小时后进行CPP测试[2]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
另见：盐酸他克林（注释已移至）；他克林（注释已移至）。
- 盐酸他克林水合物是一种胆碱酯酶抑制剂，它通过阻断乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 发挥药理作用，从而增加突触间隙中的乙酰胆碱水平[1] - 它对可卡因强化行为的持久影响表明，它可能通过与中枢胆碱能受体或与动机和奖赏相关的下游信号通路相互作用，调节胆碱能系统参与药物奖赏和成瘾相关过程[2] - 盐酸他克林水合物对胆碱酯酶的混合型抑制表明，它既与酶的活性位点结合，也与酶的变构位点结合，从而导致其强效的抑制活性[1] |
| 分子式 |
C13H17CLN2O
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|---|---|
| 分子量 |
252.739882230759
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| 精确质量 |
252.102
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| CAS号 |
206658-92-6
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| 相关CAS号 |
Tacrine hydrochloride;1684-40-8
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| PubChem CID |
6420002
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
39.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
229
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
PXGRMZYJAOQPNZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H14N2.ClH.H2O/c14-13-9-5-1-3-7-11(9)15-12-8-4-2-6-10(12)13;;/h1,3,5,7H,2,4,6,8H2,(H2,14,15);1H;1H2
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| 化学名 |
1,2,3,4-tetrahydroacridin-9-amine;hydrate;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL
DMSO : ~32 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (Infinity mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9566 mL | 19.7832 mL | 39.5664 mL | |
| 5 mM | 0.7913 mL | 3.9566 mL | 7.9133 mL | |
| 10 mM | 0.3957 mL | 1.9783 mL | 3.9566 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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