| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
UBA1(IC50= 1 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
TAK-243 (MLN7243) 选择性杀死皮肤鳞状细胞癌 (cSCC) 系的子集。鳞状细胞癌移植 (SCCT) 和 SCCRDEBMet 细胞对 TAK-243 的持续治疗最敏感。 SCCIC1Met 细胞也会因长期暴露于 TAK-243 而被选择性杀死。 SCCRDEBMet 细胞的死亡对 TAK-243 脉冲表现出最大的敏感性。 MLN7243 可以降低泛素缀合物的细胞水平。 TAK-243 降低 UBA1 和 UBA6 硫酯以及 UBA6 特异性 E2 UBE2Z/USE1 的硫酯[1]。与正常造血细胞相比，TAK-243 对急性髓系白血病 (AML) 细胞表现出优先活性。 TAK-243 以浓度和时间依赖性方式降低人 AML 细胞系（OCI-AML2、TEX、U937 和 NB4）的生长和活力，处理 48 小时后 IC50 范围为 15-40 nM[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
TAK-243 显着延迟小鼠肿瘤生长 (T/C=0.02)，且无毒性，小鼠体重、血清化学或器官组织学没有变化，证明了这一点。 TAK-243 降低了两个测试样本中的原发性 AML 肿瘤负荷，且无毒性[2]。
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| 细胞实验 |
将正常角质形成细胞（正常人角质形成细胞 (NHK) 和隐性营养不良性大疱性表皮松解症角质形成细胞 (RDEBK)）和 cSCC 细胞系接种到 96 孔板中，并使用 IncuCyte ZOOM 实时成像仪和 CellTox Green 分析活细胞数量和细胞死亡细胞毒性测定。相对 EC50 值使用 GraphPad Prism 测定。对于克隆形成测定，将细胞接种到六孔板中。按指定时间添加抑制剂（例如 TAK-243；0.01、0.1、1 和 10 μM），然后将细胞在无药物培养基中维持长达 2 周，以形成集落。将菌落固定在 10% 甲醇、10% 乙酸中，并用结晶紫染色[1]。
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| 动物实验 |
Mice[2]
TAK-243's preclinical effectiveness and toxicity are evaluated using AML mouse models. SCID mice are given subcutaneous (sc) injections of OCI-AML2 cells, and TAK-243 (20 mg/kg sc twice weekly) is administered to the mice once tumors are palpable. In an extra model, NOD-SCID mice are given injections of primary AML cells from two patients into their femurs. Mice are administered TAK-243 (20 mg/kg sc twice weekly) two weeks post-injection. Following three weeks of therapy, the mice are killed, and flow cytometry is used to quantify the amount of AML engraftment in the non-injected femur[2]. |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C19H20F3N5O5S2
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|---|---|
| 分子量 |
519.517811775208
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| 精确质量 |
519.09
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| 元素分析 |
C, 43.93; H, 3.88; F, 10.97; N, 13.48; O, 15.40; S, 12.34
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| CAS号 |
1450833-55-2
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| 外观&性状 |
White to off-white crystalline solid
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| SMILES |
COS(=O)(=O)N[C@H]1C[C@H]([C@@H]([C@@H]1O)O)NC2=CC=NC3=CC(=NN23)C4=CC(=CC=C4)SC(F)(F)F
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| InChi Key |
PUMGWJMQPGYZFC-IDCJVQTKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H20F3N5O5S2/c1-32-34(30,31)26-14-8-13(17(28)18(14)29)24-15-5-6-23-16-9-12(25-27(15)16)10-3-2-4-11(7-10)33-19(20,21)22/h2-7,9,13-14,17-18,24,26,28-29H,8H2,1H3/t13-,14+,17+,18-/m1/s1
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| 化学名 |
methyl ((1S,2R,3S,4R)-2,3-dihydroxy-4-((2-(3-((trifluoromethyl)thio)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino)cyclopentyl)sulfamate
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| 别名 |
TAK-243; TAK 243; TAK243; MLN7243; MLN-7243; MLN 7243; AOB87172; AOB-87172; AOB 87172
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : 50~100 mg/mL ( 96.24~192.48 mM )
Ethanol : ~25 mg/mL Water : ~1 mg/mL (~1.92 mM ) |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (4.00 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (4.00 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (4.00 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% ddH2O: 5mg/ml 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9249 mL | 9.6243 mL | 19.2485 mL | |
| 5 mM | 0.3850 mL | 1.9249 mL | 3.8497 mL | |
| 10 mM | 0.1925 mL | 0.9624 mL | 1.9249 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03816319 | Not yet recruiting | Drug: UAE Inhibitor TAK-243 | Myelodysplastic Syndrome Recurrent Acute Myeloid Leukemia |
National Cancer Institute (NCI) |
November 6, 2023 | Phase 1 |
| NCT02045095 | Terminated | Drug: MLN7243 | Advanced Malignant Solid Tumors | Millennium Pharmaceuticals Inc |
January 31, 2014 | Phase 1 |
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