规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
SUMO-activating enzyme(IC50= 0.2 μM)
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体外研究 (In Vitro) |
COH000 对 SUMO 化的选择性比泛素化高 500 倍以上。 COH000 不会立即与 ATP 或 SUMO1 结合竞争,而是抑制 SUMO 腺苷酸化。由于其解离速率极其缓慢,COH000 很可能与酶共价结合[1]。
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参考文献 |
分子式 |
C25H25NO5
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分子量 |
419.47
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精确质量 |
419.17
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元素分析 |
C, 71.58; H, 6.01; N, 3.34; O, 19.07
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CAS号 |
1534358-79-6
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC(C=C1)=CC=C1C[C@@H](NC2=CC=CC=C2)[C@]34C(C(OC)=O)=C(C(OC)=O)[C@@H](O4)C=C3
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InChi Key |
UFPINDDCTUCUSA-ABGUIGEDSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C25H25NO5/c1-16-9-11-17(12-10-16)15-20(26-18-7-5-4-6-8-18)25-14-13-19(31-25)21(23(27)29-2)22(25)24(28)30-3/h4-14,19-20,26H,15H2,1-3H3/t19?,20-,25?/m1/s1
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化学名 |
dimethyl 1-((R)-1-(phenylamino)-2-(p-tolyl)ethyl)-7-oxabicyclo [2.2.1]hepta-2,5-diene-2,3-dicarboxylate
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别名 |
COH000; COH-000; COH 000;
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : 35.71~50 mg/mL ( 85.13~119.19 mM )
Ethanol : ~1 mg/mL |
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溶解度 (体内) |
Note: Listed below are some common formulations that may be used to formulate products with low water solubility (e.g. < 1 mg/mL), you may test these formulations using a minute amount of products to avoid loss of samples.
Injection Formulations
Injection Formulation 1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (i.e. 100 μL DMSO stock solution → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(e.g. IP/IV/IM/SC) *Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH ₂ O to obtain a clear solution. Injection Formulation 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (i.e. 100 μL DMSO → 400 μLPEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) Injection Formulation 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (i.e. 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) Example: Take the Injection Formulation 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) as an example, if 1 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can take 100 μL 25 mg/mL DMSO stock solution and add to 900 μL corn oil, mix well to obtain a clear or suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Injection Formulation 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in saline = 10 : 90 [i.e. 100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in saline)] Oral Formulations
Oral Formulation 1: Suspend in 0.5% CMC Na (carboxymethylcellulose sodium) Oral Formulation 2: Suspend in 0.5% Carboxymethyl cellulose Example: Take the Oral Formulation 1 (Suspend in 0.5% CMC Na) as an example, if 100 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can first prepare 0.5% CMC Na solution by measuring 0.5 g CMC Na and dissolve it in 100 mL ddH2O to obtain a clear solution; then add 250 mg of the product to 100 mL 0.5% CMC Na solution, to make the suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Oral Formulation 3: Dissolved in PEG400 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.3840 mL | 11.9198 mL | 23.8396 mL | |
5 mM | 0.4768 mL | 2.3840 mL | 4.7679 mL | |
10 mM | 0.2384 mL | 1.1920 mL | 2.3840 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
COH000 Is an Allosteric Covalent Inhibitor of the SUMO E1[1].Cell Chem Biol. 2018 Dec 5. pii: S2451-9456(18)30386-6. td> |
COH000 Inhibits SUMOylation in Cells[1].Cell Chem Biol. 2018 Dec 5. pii: S2451-9456(18)30386-6. td> |
COH000 Enhances SAE2 Degradation in Cells[1].Cell Chem Biol. 2018 Dec 5. pii: S2451-9456(18)30386-6. td> |