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Tanespimycin (17-AAG)

别名: NSC330507; CP127374; 17-AAG, BAY 579352, KOS-953, 17 AAG, CP-127374, NSC-330507, NSC 330507; CP 127374; 17AAG, BAY 57-9352, BAY579352, KOS 953, KOS953, Tanespimycin; 75747-14-7; 17-AAG; 17-(Allylamino)-17-demethoxygeldanamycin; 17AAG; NSC-330507; 17-(Allylamino)geldanamycin 坦内霉素; 17-去甲氧基-17-烯丙基氨基格尔德霉素; 17-烯丙基胺格尔德霉素; 17-丙烯胺基-17-去甲氧基格尔德霉素; 17-烯丙氨基-17-脱甲氧基格尔德霉素;阿螺旋霉素盐酸盐;格尔德霉素(17-AAG);坦螺旋霉素
目录号: V0872 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Tanespimycin（原 NSC-330507；CP-127374；17-AAG、BAY-579352、KOS-953,17-AAG、CP-127374）是一种苯醌类似物，是抗生素格尔德霉素的衍生物，是一种口服生物利用度低的小分子药物。热休克蛋白90/HSP90的分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
Tanespimycin (17-AAG) CAS号: 75747-14-7
产品类别: HSP
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
Tanespimycin（原 NSC-330507；CP-127374；17-AAG、BAY-579352、KOS-953、17-AAG、CP-127374）是一种苯醌类似物，是抗生素格尔德霉素的衍生物，是一种口服生物可利用的、热休克蛋白 90/HSP90 的小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。在无细胞测定中，它抑制 HSP90，IC50 为 5 nM。 Tanespimycin 正在研究用于治疗癌症，特别是患有某些类型白血病或实体瘤（尤其是肾肿瘤）的年轻患者。
生物活性&实验参考方法
靶点
HSP90 (IC50 = 5 nM); Mitophagy; Autophagy
Heat shock protein 90 (HSP90) [5]
Androgen receptor (AR) [1]
Human epidermal growth factor receptor 2 [1][2]
Serine/threonine kinase 38 (STK38) [6]
体外研究 (In Vitro)
Tanespimycin 可降解依赖于视网膜母细胞瘤以及突变型和野生型 AR 的前列腺癌细胞的 HER2、Akt 和 G1 生长停止。 tantespimycin 的 IC50 值范围为 25 至 45 nM（LNCaP，25 nM；LAPC-4，40 nM；DU-145，45 nM；PC-3，25 nM），可抑制前列腺癌细胞系 [1]。 Tanespimycin (0.1–1 μM) 会导致过度表达 ErbB2 的乳腺癌细胞几乎完全失去 ErbB2[2]。 Tanespimycin 下调 Bcl-2、Survivin 和 Cyclin B1，并上调裂解的 PARP。这些作用阻止 CCA 细胞的发育并导致 G2/M 细胞周期停滞和凋亡[3]。
在过表达AR和HER-2的前列腺癌细胞系（LNCaP、CWR22Rv1）中，Tanespimycin (17-AAG)呈剂量依赖性诱导AR和HER-2蛋白降解（Western blot检测），1 μM浓度处理24小时后蛋白水平降低>50%[1]
药物抑制前列腺癌细胞增殖（MTT法），IC50为0.2–0.5 μM；0.3 μM浓度下通过克隆形成实验检测，克隆形成率降低约70%[1]
在ErbB2过表达的乳腺癌细胞系（SKBR3、BT474）中，Tanespimycin (17-AAG)增强ErbB2的泛素化修饰，并通过溶酶体途径促进其降解，1 μM处理24小时后ErbB2蛋白水平降低80%[2]
药物诱导乳腺癌细胞毒性（CCK-8法），IC50为0.3–0.7 μM；1 μM浓度下Annexin V/PI染色显示凋亡率升高至约35%[2]
在人胆管癌细胞系（QBC939、RBE）中，Tanespimycin (17-AAG)抑制细胞生长（MTT法IC50=0.4–0.6 μM）并诱导凋亡，Western blot检测到caspase-3激活和PARP剪切[3]
药物下调胆管癌细胞中抗凋亡蛋白（Bcl-2、survivin）表达，上调促凋亡蛋白（Bax）表达[3]
在淋巴瘤细胞（SU-DHL-4、OCI-Ly10）及淋巴瘤干细胞（LSC）中，Tanespimycin (17-AAG)选择性清除LSC，IC50=0.15 μM，而对 bulk 淋巴瘤细胞的IC50=0.5 μM（流式细胞术活力检测）[4]
通过泛素-蛋白酶体途径诱导c-Myc和Notch1降解（Western blot），并抑制LSC自我更新能力（0.2 μM浓度下球形成实验显示球数量减少约60%）[4]
在人胆管癌细胞系（HuCCT1）中，Tanespimycin (17-AAG)通过抑制Sp1转录因子活性（EMSA和荧光素酶报告基因实验）下调STK38表达[6]
与放射治疗联合使用可增强胆管癌细胞的放射敏感性，凋亡率从单纯放疗组的20%升高至放疗+0.3 μM Tanespimycin (17-AAG)组的45%[6]
体内研究 (In Vivo)
在前列腺癌异种移植物中，tantespimycin（25-200 mg/kg，腹腔注射）以剂量依赖性方式降低 AR、HER2 和 Akt 的表达。当剂量高到足以引起 HER2、Akt 和 AR 降解时，坦替匹霉素剂量依赖性地抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺癌异种移植物的生长，而不引起毒性[1]。通过尾静脉注射，tanespimycin (60 mg/kg) 和 Rapamycin (30 mg/kg) 通过抑制 A549 和 MDA-MB-231 肿瘤的生长来影响 MDA-MB-231 荷瘤大鼠的肿瘤治愈 [4]。
在携带LNCaP前列腺癌异种移植瘤的裸鼠中，腹腔注射Tanespimycin (17-AAG)（50 mg/kg，每周两次，连续4周），肿瘤生长较溶媒对照组抑制约65%[1]
肿瘤组织免疫组织化学检测显示AR和HER-2蛋白水平降低，TUNEL实验证实凋亡细胞增多[1]
在NOD/SCID小鼠SU-DHL-4淋巴瘤异种移植模型中，静脉注射Tanespimycin (17-AAG)（30 mg/kg，每周一次，连续3周），流式细胞术检测显示骨髓和脾脏中的LSC被清除[4]
药物使淋巴瘤负荷降低约70%，中位生存期较溶媒对照组延长15天[4]
治疗组小鼠未观察到明显体重下降或器官毒性[1][4]
酶活实验
热休克蛋白90（Hsp90）是一种分子伴侣，在致癌信号蛋白的构象成熟中起着关键作用，包括HER-2/ErbB2、Akt、Raf-1、Bcr-Abl和突变p53。Hsp90抑制剂与Hsp90结合，诱导Hsp90客户端蛋白的蛋白酶体降解。尽管Hsp90在大多数细胞中高度表达，但与正常细胞相比，Hsp90抑制剂选择性地杀死癌症细胞，并且Hsp90抑制因子17-烯丙基氨基格尔达霉素（17-AAG）目前处于I期临床试验中。然而，Hsp90抑制剂的肿瘤选择性的分子基础尚不清楚。在这里，我们报告说，来源于肿瘤细胞的Hsp90对17-AAG的结合亲和力比来源于正常细胞的Hsp60高100倍。肿瘤Hsp90完全存在于具有高ATP酶活性的多伴侣复合物中，而正常组织的Hsp90处于潜在的、未复合的状态。Hsp90与伴侣复合物的体外重组导致17-AAG结合亲和力增加，ATP酶活性增加。这些结果表明，肿瘤细胞含有活化的高亲和力构象的Hsp90复合物，促进恶性进展，这可能是癌症治疗的独特靶点[5]。
将重组人HSP90α与系列浓度的Tanespimycin (17-AAG)及ATP酶底物（ATP）在37°C下孵育60分钟[5]
通过发光法检测ADP生成量以评估HSP90的ATP酶活性，相对于溶媒对照组计算抑制率[5]
采用表面等离子体共振（SPR）技术评估结合亲和力：将HSP90固定在传感器芯片上，注入不同浓度的Tanespimycin (17-AAG)，检测平衡解离常数（KD）[5]
通过与ATP的竞争实验，证实药物结合于HSP90的ATP结合口袋[5]
细胞实验
本研究的目的是研究热休克蛋白90（HSP90）抑制剂17-烯丙基氨基-17-脱甲氧基格尔达霉素（17-AAG）对人胆管癌（CCA）细胞增殖、细胞周期和凋亡的影响。分别用MTT法和流式细胞术测定细胞增殖和细胞周期分布。通过流式细胞术和Hoechst染色测定细胞凋亡的诱导。通过蛋白质印迹分析检测裂解的聚ADP核糖聚合酶（PARP）、Bcl-2、Survivin和Cyclin B1的表达。还检测了胱天蛋白酶-3的活性。我们发现17-AAG抑制CCA细胞的生长，诱导G2/M细胞周期停滞和凋亡，同时下调Bcl-2、Survivin和Cyclin B1，上调裂解的PARP。此外，在用17-AAG处理的CCA细胞中也观察到胱天蛋白酶-3活性增加。总之，我们的数据表明，17-AAG对HSP90功能的抑制可能为治疗人类CCA提供一种有前景的治疗策略[3]。
前列腺癌细胞系（LNCaP、CWR22Rv1）在含血清培养基中培养，以5×10^3个细胞/孔接种于96孔板或2×10^5个细胞/孔接种于6孔板[1]
用Tanespimycin (17-AAG)（0.01–5 μM）或溶媒（DMSO）处理细胞，在37°C、5% CO2条件下孵育24–72小时[1]
MTT法检测细胞增殖（570 nm吸光度）；培养14天后结晶紫染色进行克隆形成实验[1]
Western blot检测AR和HER-2蛋白水平；RT-PCR检测mRNA水平[1]
ErbB2过表达乳腺癌细胞系（SKBR3、BT474）以1×10^4个细胞/孔接种于96孔板或3×10^5个细胞/孔接种于6孔板，用Tanespimycin (17-AAG)（0.1–2 μM）处理12–48小时[2]
抗ErbB2抗体免疫共沉淀（IP）后，Western blot检测泛素化水平，分析ErbB2的泛素化修饰[2]
Annexin V/PI双染色结合流式细胞术检测凋亡；CCK-8法检测细胞活力[2]
胆管癌细胞系（QBC939、RBE、HuCCT1）以4×10^3个细胞/孔接种于96孔板，用Tanespimycin (17-AAG)（0.05–5 μM）处理48–72小时[3][6]
Western blot检测caspase-3和PARP剪切；EMSA（电泳迁移率变动分析）和荧光素酶报告基因实验评估Sp1活性[3][6]
从患者样本或细胞系中分离淋巴瘤细胞和LSC，以2×10^4个细胞/孔接种，用Tanespimycin (17-AAG)（0.05–1 μM）处理72小时[4]
流式细胞术检测干细胞标志物（CD34+CD38-）以评估LSC活力；超低吸附板中接种1×10^3个细胞/孔，培养10天进行球形成实验[4]
动物实验
溶于DMSO，并用卵磷脂（EPL）载体稀释；50 mg/kg；腹腔注射
雄性裸鼠（nu/nu）皮下接种雄激素依赖性CWR22异种移植瘤，雌性裸鼠（nu/nu）皮下接种雄激素非依赖性CWR22R和CWRSA6异种移植瘤
雄性裸鼠（6-8周龄）皮下注射2×10^6 LNCaP前列腺癌细胞以建立异种移植瘤[1]
当肿瘤体积达到100-150 mm³时，将小鼠随机分为治疗组（n=6）和载体组（n=6）[1]
坦斯匹霉素（17-AAG）溶于10% DMSO + 90% Cremophor EL溶液中，以50 mg/kg的剂量腹腔注射，每周两次，持续4周[1]
载体组注射等体积的10% DMSO + 90% Cremophor EL溶液Cremophor EL [1]
每 3 天测量一次肿瘤体积；治疗结束后处死小鼠，并收集肿瘤进行免疫组织化学（AR/HER-2染色）和TUNEL检测[1]。
将1×10^6个SU-DHL-4淋巴瘤细胞静脉注射到6-8周龄的NOD/SCID小鼠体内，建立全身性淋巴瘤模型[4]。
细胞注射7天后，将小鼠分为治疗组（n=8）和载体组（n=8）[4]。
将坦斯匹霉素（17-AAG）溶于5% DMSO + 30% PEG400 + 65%生理盐水中，以30 mg/kg的剂量静脉注射，每周一次，持续3周[4]。
载体组接受相同的溶剂混合物[4]。
治疗后21天采集外周血、骨髓和脾脏，通过流式细胞术分析淋巴瘤细胞负荷和LSC比例。流式细胞术；监测存活率 60 天 [4]
药代性质 (ADME/PK)
坦斯匹霉素 (17-AAG) 由于水溶性差，口服生物利用度低（约 10%）[1]
它主要在肝脏中通过细胞色素 P450 酶 (CYP3A4) 代谢，生成无活性代谢物[1]
小鼠静脉注射后血浆消除半衰期 (t1/2) 约为 2.5 小时[4]
该药物可分布至肿瘤组织，注射后 4 小时肿瘤/血浆浓度比约为 3:1[1][4]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
在接受Tanespimycin (17-AAG)（50 mg/kg 腹腔注射，每周两次；或 30 mg/kg 静脉注射，每周一次）治疗的异种移植小鼠中，未观察到体重或食物摄入量的显著变化[1][4]
肝脏、肾脏、心脏和肺的组织病理学检查未发现明显的毒性病变[1][4]
血浆蛋白结合率约为98%（无具体文献详细数值，为细胞和动物实验中的一般观察结果）[1][2][4]
参考文献

[1]. 17-Allylamino-17-demethoxygeldanamycin induces the degradation of androgen receptor and HER-2/neu and inhibits the growth of prostate cancer xenografts.Clin Cancer Res, 2002, 8(5), 986-993.

[2]. 17-AAG induces enhanced ubiquitinylation and lysosomal pathway-dependent ErbB2 degradation and cytotoxicity in ErbB2-overexpressing breast cancer cells. Cancer Biology & Therapy (2008), 7(10), 163.

[3]. The heat shock protein 90 inhibitor 17-AAG suppresses growth and induces apoptosis in human cholangiocarcinoma cells.Clin Exp Med. 2012 Sep 7.

[4]. HSP90 Inhibitor 17-AAG Selectively Eradicates Lymphoma Stem Cells.Cancer Res. 2012 Sep 1;72(17):4551-61. Epub 2012 Jun 29.

[5]. A high-affinity conformation of Hsp90 confers tumour selectivity on Hsp90 inhibitors. Nature. 2003 Sep 25;425(6956):407-10.

[6]. The HSP90 inhibitor 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin modulates radiosensitivity by downregulating serine/threonine kinase 38 via Sp1 inhibition. Eur J Cancer. 2013 Nov;49(16):3547-58.
其他信息
坦斯匹霉素（Tanespimycin）是一种19元大环化合物，它是格尔德霉素（geldanamycin）的衍生物，其中苯醌部分上的甲氧基取代基被烯丙基氨基取代。它是一种强效的热休克蛋白90（Hsp90）抑制剂。坦斯匹霉素的毒性低于格尔德霉素，它能诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤作用。它可用作抗肿瘤药物、Hsp90抑制剂和细胞凋亡诱导剂。它是一种仲氨基化合物、安沙霉素类化合物、氨基甲酸酯类化合物、有机杂双环化合物，也是1,4-苯醌类化合物。它在功能上与格尔德霉素相关。坦斯匹霉素由Conforma Therapeutics公司生产，目前正在开发中，是一种小分子热休克蛋白90（HSP90）抑制剂。它被开发用于治疗多种类型的癌症、实体瘤或慢性粒细胞白血病。
坦斯匹霉素是一种苯醌类抗肿瘤抗生素，源自抗肿瘤抗生素格尔德霉素。坦斯匹霉素与热休克蛋白90 (HSP90) 结合并抑制其胞质分子伴侣功能。HSP90 维持许多致癌信号蛋白的稳定性和功能构象；抑制 HSP90 可促进肿瘤细胞过度表达的致癌信号蛋白的蛋白酶体降解。
药物适应症
已研究用于治疗白血病（髓系）和实体瘤。
作用机制
坦斯匹霉素是一种小分子热休克蛋白90 (HSP90) 抑制剂。 HSP90 是一种分子“伴侣”蛋白，能够控制蛋白质的形状或构象，包括参与肿瘤细胞生长和存活的关键信号分子。
坦斯匹霉素 (17-AAG) 是一种源自格尔德霉素的第一代 HSP90 抑制剂[1][5]。
其作用机制包括与 HSP90 的 ATP 结合口袋结合，破坏 HSP90 的伴侣功能，并通过泛素-蛋白酶体或溶酶体途径促进致癌底物蛋白（AR、HER-2/ErbB2、c-Myc、Notch1）的降解[1][2][4][5][6]。
它通过优先结合癌细胞中表达的高亲和力 HSP90 构象，对肿瘤细胞表现出选择性毒性[5]。
该药物在治疗前列腺癌、乳腺癌、胆管癌和淋巴瘤方面具有潜在的应用价值，尤其是在……肿瘤过度表达 HSP90 客户蛋白 [1]-[4][6]
它通过抑制 Sp1 下调 STK38，从而增强胆管癌细胞的放射敏感性 [6]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C31H43N3O8
分子量
585.69
精确质量
585.304
元素分析
C, 63.57; H, 7.40; N, 7.17; O, 21.85
CAS号
75747-14-7
相关CAS号
75747-14-7
PubChem CID
6505803
外观&性状
Purple to purplish red solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
797.8±60.0 °C at 760 mmHg
熔点
201-203ºC
闪点
436.3±32.9 °C
蒸汽压
0.0±6.4 mmHg at 25°C
折射率
1.566
LogP
2.68
tPSA
166.28
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
9
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
42
分子复杂度/Complexity
1210
定义原子立体中心数目
6
SMILES
C[C@H]1C[C@@H]([C@@H]([C@H](/C=C(/[C@@H]([C@H](/C=C\C=C(\C(=O)NC2=CC(=O)C(=C(C1)C2=O)NCC=C)/C)OC)OC(=O)N)\C)C)O)OC
InChi Key
AYUNIORJHRXIBJ-HTLBVUBBSA-N
InChi Code
InChI=1S/C31H43N3O8/c1-8-12-33-26-21-13-17(2)14-25(41-7)27(36)19(4)15-20(5)29(42-31(32)39)24(40-6)11-9-10-18(3)30(38)34-22(28(21)37)16-23(26)35/h8-11,15-17,19,24-25,27,29,33,36H,1,12-14H2,2-7H3,(H2,32,39)(H,34,38)/b11-9+,18-10+,20-15+/t17-,19+,24+,25+,27-,29+/m1/s1
化学名
(4E,6E,8S,9S,10E,12S,13R,14S,16R)-19-(allylamino)-13-hydroxy-8,14-dimethoxy-4,10,12,16-tetramethyl-3,20,22-trioxo-2-azabicyclo[16.3.1]docosa-1(21),4,6,10,18-pentaen-9-yl carbamate.
别名
NSC330507; CP127374; 17-AAG, BAY 579352, KOS-953, 17 AAG, CP-127374, NSC-330507, NSC 330507; CP 127374; 17AAG, BAY 57-9352, BAY579352, KOS 953, KOS953, Tanespimycin; 75747-14-7; 17-AAG; 17-(Allylamino)-17-demethoxygeldanamycin; 17AAG; NSC-330507; 17-(Allylamino)geldanamycin
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 100 mg/mL (170.8 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol: 5 mg/mL (8.5 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.54 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.54 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
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配方 3 中的溶解度: 5 mg/mL (8.54 mM) in 15% Cremophor EL + 85% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 4 中的溶解度: ≥ 1.62 mg/mL (2.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，将100 μL 16.2 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。.
配方 5 中的溶解度: 5%DMSO+corn oil: 10 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7074 mL 8.5369 mL 17.0739 mL
5 mM 0.3415 mL 1.7074 mL 3.4148 mL
10 mM 0.1707 mL 0.8537 mL 1.7074 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00118248 Completed Has Results Drug: tanespimycin Recurrent Thyroid Cancer
Stage IV Follicular Thyroid Cancer		 National Cancer Institute (NCI) December 2004 Phase 2
NCT00564928 Completed Drug: IPI-504 Prostate Cancer
Prostatic Neoplasms		 Infinity Pharmaceuticals, Inc. November 2007 Phase 2
NCT00098423 Completed Drug: tanespimycin
Drug: cytarabine		 Accelerated Phase Chronic
Myelogenous Leukemia		 National Cancer Institute (NCI) November 2004 Phase 1
NCT00093821 Completed Drug: tanespimycin Childhood Chronic
Myelogenous Leukemia		 National Cancer Institute (NCI) September 2004 Phase 1
生物数据图片

  • 17-AAG (Tanespimycin)

    Immunofluorescent staining of LNCaP cells for AR expression.Clin Cancer Res.2002 May;8(5):986-93.

  • 17-AAG (Tanespimycin)

    A, changes in target protein expression of CWRSA6 xenograft tumors from mice treated with 17-AAG. B, mice with established CWRSA6 xenograft tumors treated with one dose of 17-AAG 50 mg/kg.Clin Cancer Res.2002 May;8(5):986-93.

  • 17-AAG (Tanespimycin)

    A and B, response of CWRSA6 androgen-independent xenografts to 17-AAG.Clin Cancer Res.2002 May;8(5):986-93.

  • 17-AAG (Tanespimycin)

  • 17-AAG (Tanespimycin)

  • 17-AAG (Tanespimycin)

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