| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β-lactamase
Target: Serine-β-lactamases (SBLs, Classes A, C, D) and Metallo-β-lactamases (MBLs, Class B) [1, 2]. Specific IC50 values against isolated enzymes: Class A SBL (TEM-116): 0.126 µM [1] Class A SBL (CTX-M-15): 0.03 µM [2] Class A SBL (SHV-5): 0.0004 µM [2] Class A SBL (KPC-2): 0.03 µM [2] Class B1 MBL (IMP-1): 2.51 µM [1] / 39.8 µM [2] Class B1 MBL (NDM-1): 0.0163 µM [1] / 0.19 µM [2] Class B1 MBL (VIM-1): 0.0079 µM [1] Class B1 MBL (VIM-2): 0.00053 µM [1] / 0.026 µM [2] Class B2 MBL (CphA): 2.51 µM [1] Class B3 MBL (L1): >10 µM [1] Class C SBL (AmpC from P. aeruginosa): 0.301 µM [1] Class C SBL (CMY-2): 0.007 µM [2] Class C SBL (p99 AmpC): 0.03 µM [2] Class D SBL (OXA-10): 0.234 µM [1] / 0.42 µM [2] Class D SBL (OXA-48): 0.537 µM [1] / 0.54 µM [2] Class D SBL (OXA-1): 0.16 µM [2] Taniborbactam targets beta-lactamases, the enzymes produced by Gram-negative bacteria that hydrolyze and inactivate beta-lactam antibiotics. It inhibits serine-beta-lactamases (SBLs; classes A, C, D) and metallo-beta-lactamases (MBLs; class B) with IC50s of 8-530 nM. Specific IC50 values include: Class A (KPC-2): 0.03 uM; Class B1 (NDM-1): 0.0163-0.19 uM; Class B1 (VIM-2): 0.00053-0.026 uM; Class C (CMY-2): 0.007 uM; Class D (OXA-48): 0.537-0.54 uM. It is the only known beta-lactamase inhibitor in advanced clinical development that blocks class B carbapenemases. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Taniborbactam对丝氨酸β-内酰胺酶和金属β-内酰胺酶均表现出广谱抑制作用，对包括TEM、CTX-M、KPC、NDM和VIM在内的主要临床相关酶具有强效的亚微摩尔级IC50值。它对IMP-1金属β-内酰胺酶的活性显著降低，且不抑制B3亚类金属β-内酰胺酶L1。[1]
在抗菌药物敏感性试验中，Taniborbactam在10 µg/mL的固定浓度下，显著降低了美罗培南和头孢吡肟对产NDM-1的大肠杆菌和肺炎克雷伯菌临床分离株的最低抑菌浓度（MIC）。对于6株产NDM-1分离株，单独使用头孢吡肟的MIC范围>64 µg/mL，而与Taniborbactam联用时，MIC范围降至0.25-16 µg/mL。同样，美罗培南单药的MIC范围为>64 µg/mL，与Taniborbactam联用时降至0.125-1 µg/mL。[1] Taniborbactam (20) 可增强哌拉西林、头孢吡肟和美罗培南对产生多种β-内酰胺酶（KPC、OXA、VIM、NDM）的多重耐药革兰氏阴性临床分离株的活性。与早期类似物（1、3、17）相比，它表现出更优异的抗生素活性恢复能力，尤其对产生D类或B类酶的菌株。[2] Taniborbactam (20) 可恢复头孢吡肟对产生丝氨酸β-内酰胺酶的肠杆菌科细菌的活性。在一组产生ESBL、KPC、C类或D类酶的分离株中，头孢吡肟/他尼博巴坦组合的MIC值低于敏感剂量依赖性断点8 µg/mL，而头孢吡肟/他唑巴坦组合仅显示出中等活性。[2]他尼博巴坦(20)可恢复头孢吡肟对产生金属β-内酰胺酶的革兰氏阴性病原体的活性。在14株表达VIM或NDM MBL的临床分离株中，单独使用头孢吡肟的MIC值范围为32至>512 µg/mL。添加他尼博巴坦(4 µg/mL)后，MIC值范围降低至0.125-4 µg/mL（MIC50 = 1 µg/mL，MIC90 = 4 µg/mL）。相比之下，他唑巴坦和阿维巴坦则未显示出这种效果。[2] 坦尼博巴坦 (20) 单独使用时对一系列革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌（包括野生型菌株和β-内酰胺酶产生菌株）均无固有抗菌活性，其最小抑菌浓度 (MIC) >128 µg/mL。这与美罗培南和苯唑西林形成鲜明对比，后者对敏感菌株表现出强效活性。[2] 坦尼博巴坦盐酸盐（VNRX-5133 盐酸盐）对肺炎克雷伯菌 KPC-2、OXA-48 和 VIM-4 菌株的半衰期为 0.5 nM，对铜绿假单胞菌 VIM-2 菌株的半衰期也为 0.5 nM。头孢吡肟盐酸盐/他尼博巴坦（10 μg/mL）、0.5 nM 和美罗培南/他尼博巴坦组合对大肠杆菌和肺炎克雷伯菌的最低抑菌浓度（MIC）范围分别为 16-0.25 μg/mL 和 1-0.125 μg/mL[1]。 体外实验表明，taniborbactam 对丝氨酸β-内酰胺酶和金属β-内酰胺酶均具有广谱抑制作用，对包括TEM、CTX-M、KPC、NDM 和 VIM 在内的主要临床相关酶具有强效的亚微摩尔级 IC50 值。其对 IMP-1 MBL 的活性显著降低，且不抑制 B3 亚类 MBL L1。抗菌药物敏感性试验表明，固定浓度为 10 ug/mL 的 taniborbactam 可显著降低头孢吡肟对耐碳青霉烯类肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的 MIC 值。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在以产 CTX-M-14 肺炎克雷伯菌菌株为模型的嗜中性粒细胞减少小鼠肺部感染模型中，单次皮下注射头孢吡肟/阿维巴坦（分别为 32 mg/kg 和 16 mg/kg）可在 24 小时内使肺组织中活菌数量减少 4 个对数以上。单独使用 32 mg/kg 的头孢吡肟无效。阳性对照组头孢他啶/阿维巴坦（32:8 mg/kg）可使活菌数量减少 3 个对数以上。 [2]
在以产 CTX-M-15 的大肠杆菌菌株为模型的小鼠上行性尿路感染模型中，连续 3 天每日两次皮下注射头孢吡肟/坦尼博巴坦（分别为 16 mg/kg 和 8 mg/kg），可使第 7 天肾脏中的活菌数量减少 2 个对数以上。[2] 在中性粒细胞减少的小鼠肺部感染模型中，单次皮下注射头孢吡肟（32 mg/kg）和坦尼博巴坦盐酸盐（VNRX-5133 盐酸盐；16 mg/kg）可提高存活率，使细菌数量减少 4 个对数以上，并且对产 CTX-M-14 的肺炎克雷伯菌菌株也有效。[2]头孢吡肟（16 mg/kg）和盐酸他尼巴坦（16 mg/kg；皮下注射；每日两次，持续7天）联合使用可使产CTX-M-15的大肠杆菌菌株数量减少2个log10以上，并增加上行性尿路感染模型肾脏中的活菌数量[2]。在小鼠中，盐酸他尼巴坦的半衰期为0.16小时，清除率为618 mL/h/kg，稳态分布容积为143 mL/kg[2]。 在体内，头孢吡肟-他尼博巴坦已在包括小鼠大腿感染和尿路感染模型在内的动物感染模型中显示出疗效。它已成功完成一项针对复杂性尿路感染（cUTI）患者的全球3期临床试验（CERTAIN-1），结果显示其疗效优于美罗培南。目前，它还在一项针对医院获得性细菌性肺炎和呼吸机相关性细菌性肺炎（HABP/VABP）的3期临床试验中进行研究。 |
| 酶活实验 |
采用荧光法测定了Taniborbactam对一系列代表性丝氨酸β-内酰胺酶（SBLs）和金属β-内酰胺酶（MBLs）的抑制活性。该方法监测头孢菌素探针FC5的酶促降解，但B2亚类MBL CphA除外，后者采用美罗培南水解法。所有测定均在室温下于微孔板中进行。SBLs（TEM-116、AmpC、OXA-10、OXA-48）的测定在含0.01% Triton X-100的磷酸盐缓冲液（pH 7.4）中进行。OXA-10和OXA-48的测定还添加了100 mM NaHCO3。在含有 1 µM ZnSO4、1 µg/mL BSA 和 0.01% Triton X-100 的 HEPES 缓冲液（50 mM，pH 7.2）中筛选 MBLs（IMP-1、VIM-1、VIM-2、NDM-1、L1 和 CphA）。酶的测试浓度各不相同（例如，AmpC 为 500 pM，NDM-1 为 20 pM）。探针 FC5 的浓度为 5 或 10 µM，CphA 的美罗培南浓度为 12.5 µM。将 Taniborbactam 与酶预孵育 10 分钟后，通过监测荧光强度（λex=380 nm，λem=460 nm）或紫外吸收（CphA 的 λ=300 nm）来评估初始反应速率。使用 GraphPad Prism 6 中的四参数函数对数据进行拟合，以获得 IC50 值。Taniborbactam 与 NDM-1 预孵育时间的变化并未导致 IC50 值的变化，这支持了可逆抑制的观点。[1]
对化合物 20 进行了针对 A 至 D 类 β-内酰胺酶的抑制试验。本节未详细介绍具体方法，但结果以 IC50 值 (µM) 的形式呈现，酶包括 SHV-5、CTX-M-15、KPC-2、CMY-2、p99 AmpC、OXA-1、OXA-48、NDM-1、VIM-2 和 IMP-1。[2] 体外酶抑制试验：将纯化的β-内酰胺酶（不同类别）与不同浓度的坦尼博巴坦（0.01-100 uM）在测定缓冲液（50 mM磷酸盐缓冲液，pH 7.0）中孵育。加入显色β-内酰胺底物（例如，100 uM的硝基头孢菌素）。测量486 nm处吸光度随时间的变化。使用非线性回归计算IC50值。对于一系列β-内酰胺酶，可测定其特异性IC50值（如文献所述）。 |
| 细胞实验 |
采用琼脂稀释法进行抗菌药物敏感性试验。测定了美罗培南和头孢吡肟单独使用（0.06-64 µg/mL）以及与固定浓度（10 µg/mL）的Taniborbactam联合使用时，对6株产NDM-1的大肠杆菌和肺炎克雷伯菌临床分离株的最低抑菌浓度（MIC）值。MIC值的判读依据EUCAST/CLSI指南。所有报告的MIC值均在参考MIC值的±1 log2稀释度范围内。[1]
评估了Taniborbactam对多重耐药革兰氏阴性临床分离株增强β-内酰胺类抗生素（哌拉西林、头孢吡肟、美罗培南）抗菌活性的能力。测定了β-内酰胺类抗生素单独使用以及与固定浓度BLI联合使用时的MIC值。对于化合物 20，测定了恢复美罗培南活性（固定为 4 µg/mL）所需的 BLI 对肺炎克雷伯菌（KPC-2、OXA-48、VIM-4 产生菌）和铜绿假单胞菌（VIM-2 产生菌）的最低抑菌浓度 (MIC)。测试了 Taniborbactam (4 µg/mL) 对表达 ESBL、KPC、C 类或 D 类酶的肠杆菌科细菌以及 14 种表达 VIM 或 NDM 的产 MBL 革兰氏阴性病原菌（包括大肠杆菌、阴沟肠杆菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌）的头孢吡肟活性恢复情况。MIC 测试采用 CLSI 肉汤微量稀释法进行。 [2] 对Taniborbactam的固有抗菌活性进行了测试，测试对象包括一系列革兰氏阳性菌（金黄色葡萄球菌）和革兰氏阴性菌（大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、铜绿假单胞菌），其中包括野生型菌株和产生β-内酰胺酶的变异株。最小抑菌浓度(MIC)的测定遵循CLSI指南。[2] 抗菌药物敏感性试验：按照CLSI指南采用肉汤微量稀释法。制备头孢吡肟单药和头孢吡肟与固定浓度（4-8 μg/mL）的他尼博巴坦联合用药的系列两倍稀释液。接种5×10⁵ CFU/mL的肠杆菌科、铜绿假单胞菌或鲍曼不动杆菌临床分离株。在35℃培养16-20小时后读取最低抑菌浓度（MIC）。测定他尼博巴坦存在下MIC的降低值。 |
| 动物实验 |
在小鼠体内进行了静脉注射后，对头孢吡肟 (20)、头孢吡肟和阿维巴坦进行了药代动力学 (PK) 研究。文中提及了具体的制剂、给药频率和给药途径（静脉注射），但未描述诸如赋形剂组成等详细方案。[2]
中性粒细胞减少小鼠肺部感染模型：雌性 CD-1 小鼠被诱导为中性粒细胞减少。它们经鼻内感染产 CTX-M-14 的肺炎克雷伯菌菌株。感染后 2 小时，分别皮下注射单剂量头孢吡肟 (32 mg/kg)、头孢吡肟/头孢吡肟 (32:16 mg/kg) 或头孢他啶/阿维巴坦 (32:8 mg/kg)。感染后 24 小时，处死小鼠，并收集肺组织进行细菌菌落形成单位 (CFU) 计数。 [2] 小鼠上行性尿路感染模型：雌性BALB/c小鼠经尿道感染产CTX-M-15的大肠杆菌菌株。感染后24小时开始治疗，每日两次皮下注射，持续3天。各组分别接受头孢吡肟（16 mg/kg）、头孢吡肟/阿维巴坦（16:8 mg/kg）或头孢他啶/阿维巴坦（16:4 mg/kg）治疗。感染后第7天，处死小鼠，取肾脏进行菌落形成单位（CFU）计数。[2] 对于小鼠体内疗效研究：采用中性粒细胞减少的小鼠大腿感染模型。用环磷酰胺处理小鼠使其中性粒细胞减少。用约 10⁶ CFU 的产 β-内酰胺酶细菌感染小鼠大腿。感染后 2 小时，皮下注射不同剂量的头孢吡肟（单独使用或与他尼博巴坦联合使用）。24 小时后，处死小鼠，匀浆大腿组织进行细菌菌落计数。计算与未治疗对照组相比的菌落计数对数减少值。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
在小鼠静脉注射后，Taniborbactam (20) 表现出与高极性、可电离化合物相似的药代动力学特征，类似于β-内酰胺类抗生素。其参数为：t1/2 = 0.16 h，AUCint = 16,189 h·ng/mL，Vss = 436 mL/kg，CL = 1,818 mL/h/kg。与阿维巴坦相比，Taniborbactam 的暴露量 (AUC) 更高，清除率 (CL) 更低。[2]
在人体临床试验中，他尼博巴坦与头孢吡肟联合静脉给药。健康受试者的药代动力学研究显示，药物暴露量与剂量呈正比，半衰期约为2-3小时，因此每8小时可给药一次。该联合用药主要经肾脏排泄。I期临床研究未发现药物相互作用。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在浓度高达 256 µg/mL 的测试中，Taniborbactam (20) 对 HeLa、MRC-5 和 3T3 哺乳动物细胞系均未显示出细胞毒性（生长抑制率 <20%）。在浓度高达 1000 µg/mL 的测试中，Taniborbactam (20) 对人原代肾近端小管细胞也未观察到毒性。[2] 在 100 µM 的浓度下，Taniborbactam (20) 对 50 种人类酶和受体组成的酶谱测试未显示出显著活性。这些酶和受体包括丝氨酸蛋白酶（组织蛋白酶 G、胰凝乳蛋白酶、Xa 因子、胰蛋白酶、中性粒细胞弹性蛋白酶 2）、金属蛋白酶（MMP-1、-2、-3、-9）、细胞色素 P450（1A2、2C9、2C19、2D6、3A4）以及 hERG 钾通道。 [2]
在临床试验中，头孢吡肟-他尼博巴坦总体耐受性良好。最常见的不良反应为轻度至中度胃肠道症状、头痛和输注部位反应。未观察到明显的肝毒性或肾毒性信号。其安全性与其他β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂一致。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Taniborbactam（曾用名 VNRX-5133）是一种双环硼酸酯β-内酰胺酶抑制剂，目前处于临床开发阶段（截至本文发表时已进入III期临床试验）。它被设计为一种广谱抑制剂，用于对抗革兰氏阴性菌的抗生素耐药性。[1, 2]
其作用机制涉及模拟β-内酰胺水解中的四面体中间体。它通过与活性位点丝氨酸形成共价加合物来抑制丝氨酸β-内酰胺酶（SBLs），并通过与活性位点锌离子相互作用来抑制金属β-内酰胺酶（MBLs），其作用类似于“高能中间体”。 [1, 2] 晶体学研究表明，Taniborbactam通过与催化丝氨酸形成共价键与SBLs（例如OXA-10、CTX-M-15）结合。在MBLs（例如NDM-1、VIM-2）中，四面体硼原子与锌离子相互作用。在NDM-1活性位点观察到一种意想不到的三环结合形式，表明硼原子可以进行进一步的反应。双环核心在不同酶类别中的保守结合以及不同的侧链取向意味着可以进行进一步的优化。[1, 2] Taniborbactam正与第四代头孢菌素头孢吡肟联合开发，用于治疗严重的革兰氏阴性菌感染，包括由耐碳青霉烯类肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌引起的感染。这种组合避免使用碳青霉烯类药物，可能降低耐药性选择压力。在第二篇文献发表时，头孢吡肟/坦尼博巴坦的 III 期疗效试验 (NCT03840148) 正在进行中。[2] 盐酸坦尼博巴坦是一种在研药物，已完成复杂性尿路感染 (cUTI) 的 III 期临床试验，结果显示其疗效优于美罗培南。目前，该药物正处于医院获得性/呼吸机相关性细菌性肺炎 (HABP/VABP) 的后期临床开发阶段。它是目前唯一一种处于后期临床开发阶段的β-内酰胺酶抑制剂，能够同时阻断丝氨酸β-内酰胺酶和金属β-内酰胺酶。该化合物尚未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 或欧洲药品管理局 (EMA) 的批准，但已获得包括合格传染病产品 (QIDP) 和快速通道资格在内的多项监管认定。用于研究的该药物以二盐酸盐的形式提供，可溶于二甲基亚砜 (DMSO)，应储存于 -20℃。 |
| 分子式 |
C19H30BCL2N3O5
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|---|---|
| 分子量 |
462.17560338974
|
| 精确质量 |
461.165
|
| 元素分析 |
C, 49.38; H, 6.54; B, 2.34; Cl, 15.34; N, 9.09; O, 17.31
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| CAS号 |
2244235-49-0
|
| 相关CAS号 |
Taniborbactam;1613267-49-4
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| PubChem CID |
137331954
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| tPSA |
134
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
30
|
| 分子复杂度/Complexity |
544
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
Cl.Cl.O=C(CC1CCC(CC1)NCCN)N[C@@H]1B(O)OC2C(C(=O)O)=CC=CC=2C1
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| InChi Key |
CKWIMFZHNCBHIX-DKZBTPFISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H28BN3O5.2ClH/c21-8-9-22-14-6-4-12(5-7-14)10-17(24)23-16-11-13-2-1-3-15(19(25)26)18(13)28-20(16)27/h1-3,12,14,16,22,27H,4-11,21H2,(H,23,24)(H,25,26)2*1H/t12-,14-,16-/m0../s1
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| 化学名 |
(3R)-3-(2-{trans-4-[(2-aminoethyl)amino]cyclohexyl}acetamido)-2-hydroxy-3,4-dihydro-2H-1,2-benzoxaborinine-8-carboxylic
acid dihydrochloride
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| 别名 |
Taniborbactam dihydrochloride; VNRX-5133; VNRX5133; VNRX 5133
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~200 mg/mL (~432.73 mM)
H2O : ~33.33 mg/mL (~72.11 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.08 mM) (饱和度未知) in 1% DMSO 99% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 7 中的溶解度: 50 mg/mL (108.18 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1637 mL | 10.8183 mL | 21.6366 mL | |
| 5 mM | 0.4327 mL | 2.1637 mL | 4.3273 mL | |
| 10 mM | 0.2164 mL | 1.0818 mL | 2.1637 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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