Telmisartan (BIBR 277)

别名:

Telmisartan; BIBR277;BIBR 277; BIBR-277; Kinzalmono; Micardis;

替米沙坦; 4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基}联苯基-2-羧酸; 4'-[[2-丙基-4-甲基-6(1-甲基苯并咪唑-2-基)-苯并咪唑-1-基]甲基]-2-联苯羧酸; 4′-[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并咪唑-1-基甲基]联苯基-2-羧酸; 替米沙坦 4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基[2,6'-联-1氢-苯并咪唑]-1'-基)甲基]-[1,1'-联苯]-2-羧酸
目录号: V1775 纯度: ≥98%
替米沙坦(以前称为 BIBR-277;BIBR 277;BIBR277;Kinzalmono;Micardis)是一种持久的血管紧张素 II 受体拮抗剂 (ARB),被批准用于治疗高血压。
Telmisartan (BIBR 277) CAS号: 144701-48-4
产品类别: RAAS
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
50mg
100mg
500mg
1g
10g
Other Sizes

Other Forms of Telmisartan (BIBR 277):

  • Telmisartan-d3 (替米沙坦 d3)
  • Telmisartan-d7 (BIBR 277-d7)
  • Telmisartan-13C,d3
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
替米沙坦(以前称为 BIBR-277;BIBR 277;BIBR277;Kinzalmono;Micardis)是一种长效血管紧张素 II 受体拮抗剂 (ARB),被批准用于治疗高血压。替米沙坦是一种中等效力 (EC50=4.5 μM) 的选择性 PPARγ 部分激动剂,可将受体激活至完全激动剂吡格列酮和罗格列酮所达到的最大水平的 25% 至 30%。 Telmisartan 诱导 3T3-L1 细胞的脂肪细胞分化,并导致小鼠肌肉肌管中 ACC2 的表达降低 60%。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在完整的 RVSMC 细胞和膜制剂中,替米沙坦以浓度依赖性方式抑制 125I-AngII 与 AT1 受体的结合,IC50 为 9.2 ± 0.8 nM。在相同实验条件下,用血管紧张素II代替125I-AngII时,IC50值为2.9±0.5nM。未标记的替米沙坦和冷 AngII 的 IC50 值分别为 7.7 ± 1.8 nM 和 32.7 ± 5.7 nM,取代了 [3H]替米沙坦与 SMC 膜的特异性结合 [1]。替米沙坦 (100 μM) 处理可抑制三种 EAC 细胞系(OE19、OE33 和 SKGT-4)的生长,导致细胞周期停滞在 G0/G1 期,控制 EAC 细胞中与细胞周期相关的蛋白质,并激活 AMPK和细胞中的 mTOR 通路。 RTK、下游效应子和细胞周期相关蛋白均被替米沙坦抑制[5]。
体内研究 (In Vivo)
在用替米沙坦(0.1、0.3 和 1 mg/kg)治疗的大鼠中,[3H]替米沙坦与活 RVSMC 表面的特异性结合已饱和,并在 1 小时内迅速增加至接近平衡。替米沙坦的解离半衰期 (t1/2) 为 75 分钟,与受体的解离非常缓慢,几乎比血管紧张素 II (AngII) 慢五倍,与坎地沙坦相当。替米沙坦以剂量依赖性方式降低体内对外源性 AngII 的血压反应 [1]。无论治疗是在动脉瘤形成之前还是之后开始,或者是持续短暂还是长期,替米沙坦(10 mg/kg/天)也能成功预防输注 PPE 后的动脉瘤发病机制。在动脉瘤主动脉中,替米沙坦治疗与 CCL5 和基质金属蛋白酶 2 和 9 的信使 RNA 水平降低有关,但对 PPARγ 控制的基因表达没有明显影响 [2]。在 5XFAD 动物中,替米沙坦(1 mg/kg/天)显着减少了神经元损失和空间获取障碍,尽管海马中的 NeuN 表达保持不变。当用替米沙坦(1 mg/kg/天)治疗时,5XFAD 小鼠的大脑中淀粉样蛋白和小胶质细胞的积累较少,这也会导致小胶质细胞极化为神经保护表型。然而,5XFAD 小鼠保持不变。 NEP 和 IDE 在特定大脑区域的表达水平 [3]。替米沙坦(0.05、0.1、1 mg/kg,口服)大大减少了大鼠的不动时间,除了显着降低大鼠的血液皮质醇、NO、IL-6 和 IL-1β 之外,还会对悲伤和焦虑产生不利影响。 4]。在携带 OE19 细胞异种移植物的小鼠中,替米沙坦(50 μg,腹腔注射)可将肿瘤生长降低 73.2%。此外,替米沙坦在体内显着改变了 miRNA 的表达[5]。
动物实验

Rats
参考文献
[1]. Maillard MP, et al. In vitro and in vivo characterization of the activity of telmisartan: an insurmountable angiotensin II receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Sep;302(3):1089-95.
[2]. Xuan H, et al. Inhibition or deletion of angiotensin II type 1 receptor suppresses elastase-induced experimental abdominal aortic aneurysms. J Vasc Surg. 2017 Apr 20. pii: S0741-5214(17)30100-3.
[3]. Torika N, et al. Intranasal telmisartan ameliorates brain pathology in five familial Alzheimer's disease mice. Brain Behav Immun. 2017 Apr 3.
[4]. Aswar U, et al. Telmisartan attenuates diabetes induced depression in rats. Pharmacol Rep. 2017 Apr;69(2):358-364.
[5]. Fujihara S, et al. The angiotensin II type 1 receptor antagonist telmisartan inhibits cell proliferation and tumor growth of esophageal adenocarcinoma via the AMPKα/mTOR pathway in vitro and in vivo. Oncotarget. 2017 Jan 31;8(5):8536-8549
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C33H30N4O2
分子量
514.62
CAS号
144701-48-4
SMILES
O([H])C(C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C([H])([H])N1C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=NC2C(C([H])([H])[H])=C([H])C(C3=NC4=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C4N3C([H])([H])[H])=C([H])C1=2)=O
化学名
4-((1,7-dimethyl-2-propyl-1H,3H-[2,5-bibenzo[d]imidazol]-3-yl)methyl)-[1,1-biphenyl]-2-carboxylic acid
别名

Telmisartan; BIBR277;BIBR 277; BIBR-277; Kinzalmono; Micardis;

存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 13 mg/mL (25.3 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9432 mL 9.7159 mL 19.4318 mL
5 mM 0.3886 mL 1.9432 mL 3.8864 mL
10 mM 0.1943 mL 0.9716 mL 1.9432 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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