Telmisartan; BIBR277;BIBR 277; BIBR-277; Kinzalmono; Micardis;
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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50mg |
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100mg |
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500mg |
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1g |
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10g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
在完整的 RVSMC 细胞和膜制剂中,替米沙坦以浓度依赖性方式抑制 125I-AngII 与 AT1 受体的结合,IC50 为 9.2 ± 0.8 nM。在相同实验条件下,用血管紧张素II代替125I-AngII时,IC50值为2.9±0.5nM。未标记的替米沙坦和冷 AngII 的 IC50 值分别为 7.7 ± 1.8 nM 和 32.7 ± 5.7 nM,取代了 [3H]替米沙坦与 SMC 膜的特异性结合 [1]。替米沙坦 (100 μM) 处理可抑制三种 EAC 细胞系(OE19、OE33 和 SKGT-4)的生长,导致细胞周期停滞在 G0/G1 期,控制 EAC 细胞中与细胞周期相关的蛋白质,并激活 AMPK和细胞中的 mTOR 通路。 RTK、下游效应子和细胞周期相关蛋白均被替米沙坦抑制[5]。
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体内研究 (In Vivo) |
在用替米沙坦(0.1、0.3 和 1 mg/kg)治疗的大鼠中,[3H]替米沙坦与活 RVSMC 表面的特异性结合已饱和,并在 1 小时内迅速增加至接近平衡。替米沙坦的解离半衰期 (t1/2) 为 75 分钟,与受体的解离非常缓慢,几乎比血管紧张素 II (AngII) 慢五倍,与坎地沙坦相当。替米沙坦以剂量依赖性方式降低体内对外源性 AngII 的血压反应 [1]。无论治疗是在动脉瘤形成之前还是之后开始,或者是持续短暂还是长期,替米沙坦(10 mg/kg/天)也能成功预防输注 PPE 后的动脉瘤发病机制。在动脉瘤主动脉中,替米沙坦治疗与 CCL5 和基质金属蛋白酶 2 和 9 的信使 RNA 水平降低有关,但对 PPARγ 控制的基因表达没有明显影响 [2]。在 5XFAD 动物中,替米沙坦(1 mg/kg/天)显着减少了神经元损失和空间获取障碍,尽管海马中的 NeuN 表达保持不变。当用替米沙坦(1 mg/kg/天)治疗时,5XFAD 小鼠的大脑中淀粉样蛋白和小胶质细胞的积累较少,这也会导致小胶质细胞极化为神经保护表型。然而,5XFAD 小鼠保持不变。 NEP 和 IDE 在特定大脑区域的表达水平 [3]。替米沙坦(0.05、0.1、1 mg/kg,口服)大大减少了大鼠的不动时间,除了显着降低大鼠的血液皮质醇、NO、IL-6 和 IL-1β 之外,还会对悲伤和焦虑产生不利影响。 4]。在携带 OE19 细胞异种移植物的小鼠中,替米沙坦(50 μg,腹腔注射)可将肿瘤生长降低 73.2%。此外,替米沙坦在体内显着改变了 miRNA 的表达[5]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Maillard MP, et al. In vitro and in vivo characterization of the activity of telmisartan: an insurmountable angiotensin II receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Sep;302(3):1089-95.
[2]. Xuan H, et al. Inhibition or deletion of angiotensin II type 1 receptor suppresses elastase-induced experimental abdominal aortic aneurysms. J Vasc Surg. 2017 Apr 20. pii: S0741-5214(17)30100-3. [3]. Torika N, et al. Intranasal telmisartan ameliorates brain pathology in five familial Alzheimer's disease mice. Brain Behav Immun. 2017 Apr 3. [4]. Aswar U, et al. Telmisartan attenuates diabetes induced depression in rats. Pharmacol Rep. 2017 Apr;69(2):358-364. [5]. Fujihara S, et al. The angiotensin II type 1 receptor antagonist telmisartan inhibits cell proliferation and tumor growth of esophageal adenocarcinoma via the AMPKα/mTOR pathway in vitro and in vivo. Oncotarget. 2017 Jan 31;8(5):8536-8549 |
分子式 |
C33H30N4O2
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分子量 |
514.62
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CAS号 |
144701-48-4
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SMILES |
O([H])C(C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C([H])([H])N1C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=NC2C(C([H])([H])[H])=C([H])C(C3=NC4=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C4N3C([H])([H])[H])=C([H])C1=2)=O
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化学名 |
4-((1,7-dimethyl-2-propyl-1H,3H-[2,5-bibenzo[d]imidazol]-3-yl)methyl)-[1,1-biphenyl]-2-carboxylic acid
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.9432 mL | 9.7159 mL | 19.4318 mL | |
5 mM | 0.3886 mL | 1.9432 mL | 3.8864 mL | |
10 mM | 0.1943 mL | 0.9716 mL | 1.9432 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。