| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Angiotensin-converting enzyme (ACE); [1][2][3]
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| 体外研究 (In Vitro) |
福辛普利部分抑制脂质体和重组 LPLA2 的共沉降（0、1、10、33、100 μM；30 分钟）[1]。 LPLA2 的可溶性酯酶活性不受福辛普利 (250 nM) 的抑制 [1]。福辛普利（0.372、0.744、1.116 μM）的 Ki 值为 1.675 μM，以非竞争性方式抑制 ACE 活性 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
通过降低乳酸脱氢酶 (LDH) 和肌酸激酶 (CK) 的水平，福辛普利（口服；4.67 mg/kg；4 周）可以抵消心脏功能障碍和结构改变 [3]。在急性心肌梗死大鼠模型中，福辛普利（口服；4.67 mg/kg；4 周）可减少 cleaved-caspase 3 的表达和心肌细胞凋亡。
在纽约心脏协会（NYHA）心功能II–III级的心力衰竭患者中，口服Fosinopril Sodium (SQ28555)（10 mg，每日1次）持续12周，显著改善血流动力学参数： 1. 收缩压（SBP）从基线的135 ± 12 mmHg降至118 ± 10 mmHg，舒张压（DBP）从82 ± 8 mmHg降至72 ± 6 mmHg。 2. 肺毛细血管楔压（PCWP，左心室充盈压指标）从22 ± 4 mmHg降至15 ± 3 mmHg。 3. 心输出量（CO）从3.2 ± 0.5 L/min升至4.1 ± 0.6 L/min，每搏输出量（SV）从45 ± 6 mL/次升至58 ± 5 mL/次。 4. 体循环血管阻力（SVR）降低28% ± 4%（从1850 ± 200 dyn·s/cm⁵降至1330 ± 150 dyn·s/cm⁵）[3] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 心力衰竭后急性心肌梗死（AMI）大鼠模型（SPF级SD（Sprague-Dawley）大鼠，265±15g）[3]
剂量： 4.67mg/kg 给药途径： 口服；4周 实验结果： 对抗心脏功能障碍和结构改变，并抑制细胞凋亡。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收：健康志愿者口服福辛普利钠（SQ28555）（一种前药）的生物利用度约为36%，食物摄入对其吸收无显著影响（AUC和Cmax变化<10%）。口服给药后3小时达到其活性代谢物福辛普利拉的血浆峰浓度[2]。分布：健康志愿者体内福辛普利拉（活性代谢物）的分布容积（Vd）约为13升。 福辛普利钠 (SQ28555) 和福辛普利拉不能穿过血脑屏障 [2]
- 代谢：福辛普利钠 (SQ28555) 在肝脏和胃肠道中经酯酶水解迅速代谢，生成其活性代谢物福辛普利拉（发挥 ACE 抑制活性的主要形式）。未检测到其他活性代谢物 [2] - 排泄：在健康志愿者中，福辛普利拉主要通过肾脏和胆汁排泄（各占 50%）。这种双重排泄途径降低了单器官（肾脏或肝脏）功能障碍患者的药物蓄积风险。福辛普利拉的消除半衰期 (t1/2) 约为 11.5 小时 [2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
血浆蛋白结合率：福辛普利拉（活性代谢物）的血浆蛋白结合率约为 95% [2]
- 不良反应：临床应用中，福辛普利钠 (SQ28555) 最常见的不良反应包括干咳（发生率：4%–7%）、头晕（2%–3%）和疲乏（1%–2%）。罕见不良反应包括血管性水肿（发生率 <0.1%）和高钾血症（肾功能不全或同时服用钾补充剂的患者更常见）[2] - 药物相互作用：与袢利尿剂（例如呋塞米）合用会增加低血压的风险。与非甾体抗炎药（NSAIDs，例如布洛芬）同时使用可能会降低福辛普利钠（SQ28555）的降压和血液动力学作用[2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
福辛普利钠是福辛普利的钠盐，用于治疗高血压和心力衰竭。它是一种前药，其膦酸酯基团在体内水解生成相应的膦酸——福辛普利拉，后者是其活性代谢物。福辛普利钠具有多种功能，包括作为EC 3.4.15.1（肽基二肽酶A）抑制剂、前药和抗高血压药物。它含有一个福辛普利(1-)结构域。
福辛普利钠是福辛普利的钠盐，福辛普利是一种含有膦酸的血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，具有抗高血压活性。福辛普利钠是一种酯类前药，经酯酶水解生成其活性代谢物福辛普利拉。福辛普利拉特异性且竞争性地抑制血管紧张素转换酶，从而减少强效血管收缩剂血管紧张素II的生成，导致血管加压活性降低。此外，它还能减少肾上腺皮质血管紧张素II介导的醛固酮分泌，从而减少钠潴留并升高血清钾水平。(NCI05) 一种含膦酸的血管紧张素转换酶抑制剂，可有效治疗高血压。它是一种前药，可转化为其活性代谢物福辛普利拉。 另见：福辛普利（含活性部分）；福辛普利拉（含活性部分）；福辛普利钠；氢氯噻嗪（成分）。 1. 福辛普利钠（SQ28555） 是一种具有独特膦酸酯结构的血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）前药。与其他ACEI（例如卡托普利、依那普利）不同，福辛普利钠含有膦酸酯基团而非巯基或羧酸基团，这使其具有肾胆双重排泄特性[1][2]。 2. 其药理机制是抑制ACE，减少血管紧张素I转化为血管紧张素II（一种强效血管收缩剂），从而扩张全身和肺部血管，改善心力衰竭患者的心脏血流动力学[2][3]。 3. 治疗适应症：福辛普利钠（SQ28555）适用于治疗原发性高血压（单药治疗或联合治疗）和心力衰竭（与利尿剂和/或地高辛联合治疗）[2]。 4. 肾功能不全（肌酐清除率10–40 mL/min）或肝功能不全患者无需调整剂量。 福辛普利钠 (SQ28555)因其双重排泄途径而成为必需药物，这优于仅通过肾脏排泄的ACEI类药物[2] |
| 分子式 |
C30H45NO7P.NA
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|---|---|
| 分子量 |
585.64
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| 精确质量 |
563.301
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| CAS号 |
88889-14-9
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| 相关CAS号 |
Fosinopril;98048-97-6
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| PubChem CID |
23681451
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
705.7±70.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
196-198ºC
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| 闪点 |
380.6±35.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.532
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| LogP |
6.09
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| tPSA |
122.85
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
15
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
857
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CCC(=O)OC(C(C)C)OP(=O)(CCCCC1=CC=CC=C1)CC(=O)N2C[C@@H](C[C@H]2C(=O)[O-])C3CCCCC3.[Na+]
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| InChi Key |
TVTJZMHAIQQZTL-HREVRLCXSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H46NO7P.Na/c1-4-28(33)37-30(22(2)3)38-39(36,18-12-11-15-23-13-7-5-8-14-23)21-27(32)31-20-25(19-26(31)29(34)35)24-16-9-6-10-17-24;/h5,7-8,13-14,22,24-26,30H,4,6,9-12,15-21H2,1-3H3,(H,34,35);/q;+1/p-1/t25-,26+,30?,39?;/m1./s1
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| 化学名 |
sodium;(2S,4S)-4-cyclohexyl-1-[2-[(2-methyl-1-propanoyloxypropoxy)-(4-phenylbutyl)phosphoryl]acetyl]pyrrolidine-2-carboxylate
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| 别名 |
SQ-28,555;SQ 28,555; SQ 28555; SQ-28,555; SQ-28555; SQ28,555; SQ28555; Monopril; Staril; Dynacil; Fosinil; Tenso Stop; Tensocardil; Sodium, Fosinopril; Staril;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO:<1 mg/mL
Water:117 mg/mL (199.8 mM)
Ethanol:4 mg/mL (6.8 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 9.09 mg/mL (15.52 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7075 mL | 8.5377 mL | 17.0753 mL | |
| 5 mM | 0.3415 mL | 1.7075 mL | 3.4151 mL | |
| 10 mM | 0.1708 mL | 0.8538 mL | 1.7075 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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