| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：坎地沙坦与 CHO-AT1 细胞中的血管紧张素 II AT1 受体高度特异性结合，K−1 为 0.001 min−1。坎地沙坦不会影响细胞活力或增殖，但会增加 KU-19-19 细胞培养基中 VEGF 和 IL-8 的表达。坎地沙坦 (0.1 nM) 可使血管紧张素 II 的最大收缩反应降低约 50%。激酶测定：将细胞铺板于 24 孔板中并培养直至汇合。实验前，室温下用每孔 0.5 mL 的 DMEM 洗涤细胞 3 次。除去培养基后，加入 400 μL 结合 DMEM，然后将板在 37 ℃ 下放置 15 分钟。对于饱和结合测定，将细胞与终体积为 0.5 mL 的逐渐浓度的 [3H]坎地沙坦（终浓度在 0.15 nM 至 15 nM 之间）在 37℃ 下孵育 5 分钟至 180 分钟。对于竞争性结合测定，添加 50 μL 缓冲液或 50 μL 含有浓度不断增加的未标记坎地沙坦的缓冲液。 30分钟后，加入50μL含有[3H]坎地沙坦（终浓度1.1nM）或[3H]坎地沙坦（终浓度1.0nM）的缓冲液，并将细胞在37℃下进一步孵育30分钟。细胞测定：将 KU-19-19 细胞以每孔 2 × 104 的细胞密度接种到 96 孔板中，并使其生长过夜。然后用不同浓度的坎地沙坦处理细胞不同的时间。通过 Alamar Blue 测定法测定细胞活力，以检查坎地沙坦的细胞毒性和抗增殖作用。在酶标仪中测定每个孔的吸光度值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在降低神经元损伤、病变体积和小胶质细胞活化方面，坎地沙坦（腹腔注射；1 mg/kg/天；持续 1、3 或 28 dpi）具有神经保护作用，保护 CBF 并改善 TBI 动物模型。经营行为[3]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: C57BL/6 mice (nineweeks old, male, 22–28 g)[3]
Doses: 1 mg/kg Route of Administration: ip; 1 mg/kg/day; continuously for 1, 3 or 28 dpi. Experimental Results: decreased the lesion volume after CCI injury by approximately 50%, diminished the number of dying neurons, lessened the number of activated microglial cells, protected cerebral blood flow (CBF), and decreased the expression of the cytokine TGFß1 while increasing expression of TGFB3 . demonstrated good motor skills on the rotarod 3 days after injury, and improved performance in the Morris water maze 4 weeks after injury. |
| 参考文献 |
[1]. Pfeffer MA, et al. Effects of candesartan on mortality and morbidity in patients with chronic heart failure: the CHARM-Overall programme. Lancet. 2003 Sep 6;362(9386):759-66.
[2]. Nishimura Y, et al. Chronic peripheral administration of the angiotensin II AT(1) receptor antagonist candesartan blocks brain AT(1) receptors. Brain Res. 2000 Jul 14;871(1):29-38. [3]. Sonia Villapol, et al. Candesartan, an angiotensin II AT₁-receptor blocker and PPAR-γ agonist, reduces lesion volume and improves motor and memory function after traumatic brain injury in mice. Neuropsychopharmacology. 2012 Dec;37(13):2817-29. |
| 分子式 |
C24H20N6O3
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| 分子量 |
440.45
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| CAS号 |
139481-59-7
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| 相关CAS号 |
Candesartan Cilexetil;145040-37-5;Candesartan-d4;1346604-70-3;Candesartan-d5;1189650-58-5
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| SMILES |
O(C([H])([H])C([H])([H])[H])C1=NC2=C([H])C([H])=C([H])C(C(=O)O[H])=C2N1C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2C2N=NN([H])N=2)=C([H])C=1[H]
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| 别名 |
CV11974; CV-11974, CV 11974, Trade names: Blopress, Atacand, Amias, and Ratacand
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2704 mL | 11.3520 mL | 22.7041 mL | |
| 5 mM | 0.4541 mL | 2.2704 mL | 4.5408 mL | |
| 10 mM | 0.2270 mL | 1.1352 mL | 2.2704 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Fosinopril Sodium (SQ28555)
Perindopril Erbumine (S-9490-3)
Captopril (SQ-14534; SA333)
Moexipril HCl (RS-10085)
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