规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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5g |
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10g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
根据MTT实验,替诺福韦对HK-2细胞活力有有害影响,48小时和72小时的IC50值分别为2.77 μM和9.21 μM。替诺福韦可降低 HK-2 细胞中的 ATP 水平。在 HK-2 细胞中,替诺福韦(3.0 至 28.8 μM)可增强蛋白质羰基化和氧化应激。此外,替诺福韦能够导致 HK-2 细胞凋亡,这是由线粒体损伤引起的[1]。活化的 PBMC 中 R5 向性 HIV-1BaL 和 X4 向性 HIV-1IIIb 的复制被替诺福韦和 M48U1(在 0.25% HEC 中复合)抑制。此外,一些实验室毒株和患者来源的 HIV-1 分离株也受到抑制。除了对 PBMC 无毒之外,M48U1 和替诺福韦在 0.25% HEC 中的组合制剂还表现出针对 R5 倾向性 HIV-1BaL 感染的协同抗逆转录病毒功效 [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在 BLT 人源化小鼠中,富马酸替诺福韦二吡呋酯(20、50、140 或 300 mg/kg)给药在阴道 HIV 攻击期间产生剂量依赖性活性。富马酸替诺福韦二吡呋酯(50、140 或 300 mg/kg)可显着减少 BLT 小鼠中的 HIV 传播[3]。在慢性感染 WHV 的土拨鼠中,富马酸替诺福韦二吡呋酯(0.5、1.5 或 5.0 mg/kg/天)会导致血清病毒血症出现剂量依赖性下降。对于治疗土拨鼠持续性 HBV 感染,富马酸替诺福韦二吡呋酯既安全又有效 [4]。
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参考文献 |
[1]. Murphy RA, et al. Establishment of HK-2 Cells as a Relevant Model to Study Tenofovir-Induced Cytotoxicity. Int J Mol Sci. 2017 Mar 1;18(3)
[2]. Musumeci G, et al. M48U1 and Tenofovir combination synergistically inhibits HIV infection in activated PBMCs and human cervicovaginal histocultures. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41018 [3]. Wahl A, et al. Predicting HIV Pre-exposure Prophylaxis Efficacy for Women using a Preclinical Pharmacokinetic-Pharmacodynamic In Vivo Model. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41098 [4]. Menne S, Cote PJ, Korba BE, Antiviral effect of oral administration of tenofovir disoproxil fumarate in woodchucks with chronic woodchuck hepatitis virus infection. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Jul;49(7):2720-8 |
分子式 |
C19H30N5O10P
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分子量 |
519.4478
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精确质量 |
519.173
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CAS号 |
201341-05-1
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相关CAS号 |
Tenofovir Disoproxil fumarate;202138-50-9
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SMILES |
NC1=C2C(N(C[C@H](OCP(OCOC(OC(C)C)=O)(OCOC(OC(C)C)=O)=O)C)C=N2)=NC=N1
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InChi Key |
JFVZFKDSXNQEJW-CQSZACIVSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C19H30N5O10P/c1-12(2)33-18(25)28-9-31-35(27,32-10-29-19(26)34-13(3)4)11-30-14(5)6-24-8-23-15-16(20)21-7-22-17(15)24/h7-8,12-14H,6,9-11H2,1-5H3,(H2,20,21,22)/t14-/m1/s1
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别名 |
GS 4331GS-4331GS4331Bis(POC)PMPA PMPA prodrug Viread.
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ≥ 38 mg/mL (~73.16 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.9251 mL | 9.6256 mL | 19.2511 mL | |
5 mM | 0.3850 mL | 1.9251 mL | 3.8502 mL | |
10 mM | 0.1925 mL | 0.9626 mL | 1.9251 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。