| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Thapsigargin（0.001-1 μM；持续 2 天和 4 天）以时间和剂量依赖性方式降低 MH7A 人类风湿性关节炎滑膜细胞的细胞增殖 [2]。毒胡萝卜素（0.001-1 μM；持续 2 天和 4 天）。 Thapsigargin（0.001-1 μM；持续 2 天和 4 天）抑制 mTOR 活性并增加 MH7A 细胞中细胞周期蛋白 D1 的表达 [2]。毒胡萝卜素减少 Ca2+ 进入人中性粒细胞 [1]。在有 (IC50=0.353 nM) 或无 (IC50=0.448 nM) KCl 预刺激的情况下，毒胡萝卜素均可抑制卡巴胆碱诱发的 [Ca2+]i 瞬变，但在没有 KCl 预刺激的情况下则不然。 KCl 预刺激发现了额外的微量成分，导致低分级 (IC50=4814 nM)。相比之下，KCl 诱导的 [Ca2+]i 瞬时变化仅表现出一种成分，在缺乏两种成分平均值 (IC50=3343 nM) 且存在卡巴胆碱预刺激 (IC50 =6858) 的情况下，向毒胡萝卜素的转变非常低纳米）[3]。此外，毒胡萝卜素通过 Ca2+ 的 SOCE 流入磷酸化 p38 MAPK，从而抑制 TNF-α。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Thapsigargin（注射；0.25 μg/g、0.5 μg/g 和 1 μg/g；24 小时）导致促炎趋化因子的表达增加 2 至 5 倍。毒胡萝卜素引发全身免疫反应的能力更为敏感[4]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定 [2]
细胞类型： MH7A 人类风湿性关节炎滑膜细胞 测试浓度： 0.001、0.1 和 1 μM 孵育持续时间： 2 和 4 天 实验结果： 防止细胞增殖。时间和剂量依赖性方式。 细胞凋亡分析[2] 细胞类型： MH7A 人类风湿性关节炎滑膜细胞 测试浓度： 0.001、0.1 和 1 μM 孵育时间：2天和4天 实验结果：以时间和剂量依赖性方式诱导细胞凋亡。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： MH7A 人类类风湿关节炎滑膜细胞 测试浓度： 0.001、0.1 和 1 μM 孵育持续时间：2天和4天 实验结果：mTOR活性受损并导致细胞周期蛋白D1表达 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male balb/c (Bagg ALBino) mouse (20-25 g) [4]
Doses: 0.25 ug/g, 0.5 ug/g, and 1 ug/g Route of Administration: Injection; 24 hour Experimental Results: Increased chemokine and pro-inflammatory expression 2 to 5 times. |
| 参考文献 |
[1]. Geiszt M, et al. Thapsigargin inhibits Ca2+ entry into human neutrophil granulocytes. Biochem J. 1995 Jan 15;305 ( Pt 2):525-8.
[2]. Wang H, et al. Effects of thapsigargin on the proliferation and survival of human rheumatoid arthritis synovialcells. ScientificWorldJournal. 2014 Feb 9;2014:605416. [3]. Garavito-Aguilar ZV, et al. Differential thapsigargin-sensitivities and interaction of Ca2+ stores in human SH-SY5Y neuroblastoma cells. Brain Res. 2004 Jun 18;1011(2):177-86. [4]. Abdullahi A, et al. Modeling Acute ER Stress in Vivo and in Vitro. Shock. 2017 Apr;47(4):506-513. [5]. Mohammed Samer Shaban, et al. Inhibiting coronavirus replication in cultured cells by chemical ER stress. bioRxiv 2020.08.26.266304; [6]. Junsuke Uwada, et al. Store-operated calcium entry (SOCE) contributes to phosphorylation of p38 MAPK and suppression of TNF-α signalling in the intestinal epithelial cells. Cell Signal. 2019 Nov;63:109358. |
| 分子式 |
C34H50O12
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|---|---|
| 分子量 |
650.75
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| CAS号 |
67526-95-8
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| SMILES |
C(C(=O)O[C@H]1[C@]2([H])[C@@](OC(C)=O)(C[C@@H]([C@@]3([C@](C)(O)C(=O)O[C@]3(C2=C(C)[C@@H]1OC(=O)/C(/C)=C\C)[H])O)OC(CCC)=O)C)CCCCCC
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~50 mg/mL (~76.83 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (7.68 mM) in 10% DMSO + 90% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5367 mL | 7.6834 mL | 15.3669 mL | |
| 5 mM | 0.3073 mL | 1.5367 mL | 3.0734 mL | |
| 10 mM | 0.1537 mL | 0.7683 mL | 1.5367 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
KM 91104
Bufalin
Oxytetracycline
BRITE-338733
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