7周时，标准饮食的纯合KO和KI小鼠的血硫胺素水平低于WT小鼠（0.796±0.259μM），分别为0.058±0.051和0.126±0.092μM。第 5 天和第 14 天，饲喂硫胺素限制饮食（硫胺素：0.60 mg/100 g 食物）的 WT 小鼠和纯合 KO 和 KI 小鼠的血液硫胺素浓度显着下降至 0.010。 0.010±0.006和±0.009μM。 WT小鼠(0.609±0.288μM)。在给予典型饮食的WT小鼠中，脑匀浆的硫胺素浓度为3.81±2.18 nmol/g湿重，而KO和KI脑匀浆的硫胺素值分别为1.33±0.96和2.16±1.55 nmol/g湿重。值得注意的是，在限制硫胺素饮食（硫胺素：0.60 mg/100 g 食物）5 天（0.95±0.72 nmol/g 湿重）和 14 天（1.11±0.24）后，KO 和 KI 降低。与WT（3.65 ± 1.02 nmol/g湿重）相比，小鼠脑匀浆中的硫胺素浓度在小鼠表现出疾病症状之前逐渐下降[2]。

在含有 1.71 mg/100 g 硫胺素的典型饮食中，WT、纯合和杂合 KO 和 KI 小鼠存活了 6 个多月，没有表现出任何疾病迹象。在喂食硫胺素限制饮食（硫胺素：0.60 mg/100 g 饲料）后，纯合 KO 和 KI 小鼠分别表现出瘫痪、体重减轻和不动的迹象。这些小鼠分别在 12 天和 30 天后死亡。同样，分别在 14 和 18 天内，喂食硫胺素限制饮食且硫胺素百分比降低（硫胺素：0.27 mg/100 g 食物）的纯合 KO 和 KI 小鼠死亡。然而，在 WT 组和杂合 KO 和 KI 组中，给予硫胺素限制饮食（硫胺素：0.60 mg 或 0.27 mg/100g 食物）的小鼠存活了 6 个月以上，没有表现出任何疾病迹象 [2]。

吸收、分布和排泄
硫胺素主要在空肠被吸收。低浓度硫胺素时，通过涉及磷酸化的主动转运系统吸收；高浓度时，则通过被动扩散吸收。高剂量硫胺素仅有少量被吸收，血清浓度升高会导致维生素主动经尿液排泄。
硫胺素在血液中由红细胞和血浆运输，并经尿液排泄。
硫胺素在小肠被吸收，并在肠黏膜中磷酸化。
除吸收不良综合征外，B族维生素很容易从胃肠道吸收。
硫胺素主要在十二指肠吸收。
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代谢/代谢物
在体内转化为硫胺素二磷酸，一种α-酮酸脱羧的辅酶。
化合物3-(2'-甲基-4'-氨基-5'-嘧啶甲基)-4-甲基噻唑-5-乙酸（即硫胺素乙酸）、2-甲基-4-氨基-5-甲酰氨基甲基嘧啶和5-(2-羟乙基)-4-甲基噻唑已被确定为硫胺素（维生素B1）的重要代谢物。
硫胺素在哺乳动物体内的生物转化通常被认为产生硫色素、硫胺素二硫化物。 5-(2-羟乙基)-4-甲基噻唑，以及一些与硫胺素嘧啶残基对应的形式。
硫胺素在动物肝脏中代谢。已在人体中鉴定出几种硫胺素的尿代谢物。服用生理剂量后，尿液中几乎没有或完全没有原形硫胺素排出；然而，服用较大剂量后，当组织储存饱和后，原形硫胺素和代谢物都会排出。

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生物半衰期
该维生素的生物半衰期为9-18天。
当药理剂量较高时，例如重复口服250毫克或肌注500毫克，达到稳态血浆浓度需要近1周时间；平均消除半衰期估计为 1.8 天。
成人体内硫胺素总量估计约为 30 毫克，该维生素的生物半衰期可能在 9 至 18 天之间。

相互作用
……据报道，高膳食水平的盐酸硫胺素会抑制大鼠体内唑沙唑胺和氨基比林的代谢，但不会显著改变己巴比妥的氧化代谢。/盐酸硫胺素/
在用PCB处理的大鼠中，血液、肝脏和坐骨神经中的维生素B1水平降低，转酮醇酶活性降低，焦磷酸盐效应增强。在DDT处理的大鼠中，血液、脑和肝脏中的维生素B1水平以及转酮醇酶活性均降低，而焦磷酸盐效应增强。
尽管其临床意义尚不明确，但据报道，硫胺素可能增强神经肌肉阻滞剂的作用。
……酒精会抑制硫胺素的吸收。
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非人类毒性值
大鼠皮下注射LD50：560 mg/kg
大鼠静脉注射LD50：188 mg/kg
小鼠皮下注射LD50：301 mg/kg
小鼠静脉注射LD50：83 mg/kg

[1]. Thiamine Deficiency and Delirium. Innov Clin Neurosci. 2013 Apr; 10(4): 26-32.

[2]. High-dose thiamine prevents brain lesions and prolongs survival ofSlc19a3-deficient mice. PLoS One. 2017; 12(6): e0180279.

硫胺素(1+)氯化物是一种维生素B1，也是一种有机氯化物盐。它含有硫胺素(1+)。
3-((4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基)-5-(2-羟乙基)-4-甲基噻唑氯化物。
另见：硫胺素（注释已移至）。

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作用机制
代谢控制分析预测，转酮酶合成的刺激剂，例如硫胺素（维生素B1），能够促进高水平的核酸核糖合成，这对于肿瘤细胞的存活、化疗耐药性和增殖至关重要。代谢控制分析还预测，转酮酶抑制剂药物会对肿瘤细胞产生相反的作用。这可能对癌症患者的营养和未来治疗具有重要意义。

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治疗用途
硫胺素用于预防和治疗硫胺素缺乏症，包括脚气病、韦尼克脑病综合征、谵妄以及与糙皮病或妊娠神经炎（伴有严重呕吐）相关的周围神经炎。
尽管尚未有严格对照试验证实硫胺素具有任何治疗价值，但该药物已被用于治疗食欲不振、溃疡性结肠炎、慢性腹泻、其他胃肠道疾病和小脑综合征。硫胺素也曾被口服用作驱虫剂，但缺乏足够的证据来证实其用于此用途的有效性。
在1型和2型糖尿病患者中发现血浆硫胺素浓度较低。在一项小型安慰剂对照研究中，每日口服四次100毫克苯磷硫胺（一种维生素B1相关物质）显著改善了糖尿病性多发性神经病患者的神经性疼痛。本研究评估了补充硫胺素对中重度充血性心力衰竭（CHF）患者的硫胺素水平、功能能力和左心室射血分数（LVEF）的影响。这些患者此前已接受呋塞米治疗至少3个月，剂量为80毫克/天或更高。患者和方法：30名患者被随机分配接受为期1周的双盲住院治疗，分别接受静脉注射硫胺素200毫克/天或安慰剂（每组n=15）。所有既往用药均继续服用。出院后，所有30名患者均接受为期6周的门诊口服硫胺素200毫克/天治疗。硫胺素状态通过红细胞硫胺素焦磷酸效应 (TPPE) 测定。左室射血分数 (LVEF) 通过超声心动图测定。结果：静脉注射安慰剂后，TPPE、尿量和 LVEF 均无变化。静脉注射硫胺素后，TPPE 降低（11.7% ± 6.5% 降至 5.4% ± 3.2%；P < 0.01）。LVEF 升高（0.28 ± 0.11 升至 0.32 ± 0.09；P < 0.05），尿量也升高（1731 ± 800 mL/d 升至 2389 ± 752 mL/d；P < 0.02），钠排泄量也升高（84 ± 52 mEq/d 升至 116 ± 83 mEq/d；P < 0.05）。在完成全部7周干预的27例患者中，左室射血分数（LVEF）上升了22%（0.27±0.10至0.33±0.11，P<0.01）。结论：对于接受长期呋塞米治疗的中重度充血性心力衰竭（CHF）患者，补充硫胺素可以改善左心室功能和硫胺素缺乏的生化指标。
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药物警告
可能发生严重的超敏反应/过敏反应，尤其是在重复给药后。静脉或肌注硫胺素可导致死亡。
自1938年以来，文献中已有关于硫胺素（维生素B1）引起全身性不良反应——过敏性休克的报道。尽管其确切机制尚不明确，但该反应似乎属于速发型超敏反应，且仅与肠外给药有关……
过敏性休克。偶有报道称，肠外给予硫胺素后出现严重甚至致命的反应。临床特征强烈提示为过敏性休克。硫胺素诱发的过敏性休克症状包括焦虑、瘙痒、呼吸困难、恶心、腹痛和休克，有时甚至会导致死亡。
硫胺素的不良反应虽然罕见，但超敏反应仍有发生，主要见于肠外给药后。这些反应的严重程度不一，从非常轻微到极少数情况下发生的致命性过敏性休克……英国药品安全委员会在1970年至1988年7月期间共收到90份与使用高剂量维生素B和C注射剂相关的不良反应报告。最常见的反应是过敏性休克（41例，其中2例死亡）、呼吸困难或支气管痉挛（13例）以及皮疹或潮红（22例）；其中78例反应发生在静脉注射期间或注射后不久，其余12例发生在肌肉注射后。委员会建议仅在必要时才使用肠外给药，并且如果使用肠外给药，则应配备治疗过敏性休克的设施。委员会还建议，如果采用静脉注射途径，则应缓慢注射（超过10分钟）。多位作者指出，肠外给药对于预防和治疗韦尼克脑病至关重要。然而，此后又有报道称，注射用硫胺素会引起过敏反应，其中一例导致死亡。
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C12H17CLN4OS

300.8076

300.081

59-43-8

Thiamine nitrate;532-43-4;Thiamine hydrochloride;67-03-8

6042

White to off-white solid powder

6 g/cm3

125 °C

1.99

104.15

2

6

4

19

269

0

MYVIATVLJGTBFV-UHFFFAOYSA-M

InChI=1S/C12H17N4OS.ClH/c1-8-11(3-4-17)18-7-16(8)6-10-5-14-9(2)15-12(10)13;/h5,7,17H,3-4,6H2,1-2H3,(H2,13,14,15);1H/q+1;/p-1

2-[3-[(4-amino-2-methylpyrimidin-5-yl)methyl]-4-methyl-1,3-thiazol-3-ium-5-yl]ethanol;chloride

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

H2O : ≥ 100 mg/mL (~332.44 mM)
DMSO : ~1 mg/mL (~3.32 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 100 mg/mL (332.44 mM) (饱和度未知) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。