| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
| 靶点 |
- Thiamine nitrate (converted to active thiamine pyrophosphate, TPP, in vivo) acts as a coenzyme for thiamine-dependent enzymes, including pyruvate dehydrogenase complex (PDHC), α-ketoglutarate dehydrogenase complex (α-KGDHC), and transketolase (TK)[1]
- Thiamine nitrate interacts with the thiamine transporter Slc19a3 (deficient in Slc19a3-/- mice); high-dose Thiamine nitrate bypasses the defective Slc19a3 transporter to enter brain cells[2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
7周时，与WT小鼠（0.796±0.259 μM）相比，标准饮食喂养的纯合KO和KI小鼠的血硫胺素水平分别降至0.058±0.051和0.126±0.092 μM。 WT 和纯合 KO 和 KI 小鼠接受硫胺素限制饮食（硫胺素：0.60 mg/100 g 饲料）后，第 5 天和第 14 天的血液硫胺素浓度分别显着降低，为 0.010 ± 0.009。与 WT 小鼠 (0.609±0.288 μM) 相比，为 0.010±0.006 μM。在给予典型饮食的WT小鼠中，脑匀浆的硫胺素浓度为3.81±2.18 nmol/g湿重，而KO和KI脑匀浆的硫胺素值分别为1.33±0.96和2.16±1.55 nmol/g湿重。值得注意的是，在限制硫胺素饮食（硫胺素：0.60 mg/100 g 食物）5 天（0.95±0.72 nmol/g 湿重）和 14 天（1.11±0.24）后，KO 和 KI 降低。在小鼠表现出疾病症状之前，与野生型小鼠（3.65 ± 1.02 nmol/g 湿重）相比，动物脑组织匀浆中的硫胺素浓度（nmol/g 湿重）逐渐下降 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
饲喂常规饮食（硫胺素：1.71 mg/100 g）的 WT、纯合和杂合 KO 和 KI 小鼠存活超过 6 个月，没有任何疾病表型。采用硫胺素限制饮食（硫胺素：0.60 mg/100 g 食物）的纯合 KO 和 KI 小鼠分别表现出瘫痪、体重减轻和不动，并分别在 12 天和 30 天后死亡。同样，纯合子 KO 和 KI 小鼠在喂食硫胺素限制饮食且硫胺素百分比降低（硫胺素：0.27 mg/100 g 食物）的情况下，分别在 14 和 18 天内死亡。然而，在 WT 组和杂合 KO 和 KI 组中，给予硫胺素限制饮食（硫胺素：0.60 mg 或 0.27 mg/100g 食物）的小鼠存活了 6 个月以上，没有表现出任何疾病迹象 [2]。
- 在硫胺素缺乏诱导谵妄的患者中（如酒精相关性韦尼克-科尔萨科夫综合征、营养不良患者），补充Thiamine nitrate（肠外或口服给药）可逆转谵妄症状。它能恢复脑内硫胺素水平，使脑组织中PDHC和α-KGDHC活性恢复正常，并改善脑能量代谢（减少因葡萄糖氧化障碍导致的乳酸堆积）。[1] - 在Slc19a3缺陷（Slc19a3-/-）小鼠中（遗传性硫胺素反应性脑病模型），高剂量Thiamine nitrate（200 mg/kg/天，腹腔注射）显著延长存活期：未处理的Slc19a3-/-小鼠出生后中位存活期约10天，而处理组小鼠存活超过60天。同时，它可预防脑损伤：未处理小鼠丘脑、脑干及小脑出现空泡变性，处理组小鼠则几乎无病理改变。此外，Thiamine nitrate可提高脑内TPP水平（较未处理Slc19a3-/-小鼠增加约3倍），并恢复脑内PDHC活性。[2] |
| 酶活实验 |
- 脑内硫胺素依赖酶（PDHC、α-KGDHC）活性测定：取硫胺素缺乏动物/患者的脑组织（皮质、丘脑），在含Tris-HCl、EDTA和二硫苏糖醇的冰浴缓冲液中匀浆。匀浆液于4°C、12,000 × g离心20分钟，上清液作为酶源。
- PDHC活性：反应体系含酶源上清液、丙酮酸、辅酶A、NAD+及TPP（阳性对照用辅酶）。加入丙酮酸启动反应，37°C下连续10分钟测定340 nm处吸光度增加值（因NADH生成），酶活性以每毫克蛋白每分钟生成的NADH纳摩尔数计算； - α-KGDHC活性：反应体系含酶源上清液、α-酮戊二酸、辅酶A、NAD+及TPP。加入α-酮戊二酸启动反应，按上述方法测定340 nm处吸光度，量化NADH生成量并计算酶活性。[1] - 脑内TPP水平检测：取Slc19a3-/-小鼠脑组织，用高氯酸匀浆（提取硫胺素衍生物）后，用氢氧化钾中和。采用高效液相色谱（HPLC）结合荧光检测（激发波长375 nm，发射波长435 nm），通过TPP标准曲线定量测定TPP水平。[2] |
| 动物实验 |
- Slc19a3-deficient mouse experiment:
1. Mouse model: Slc19a3-/- (homozygous) mice and wild-type (Slc19a3+/+) littermate controls (C57BL/6 background) were used, with experiments starting at postnatal day 1 (P1). 2. Thiamine nitrate administration: Treated group received Thiamine nitrate at 200 mg/kg/day via intraperitoneal injection (i.p.), once daily, from P1 until the end of the experiment (up to 60 days). Untreated group received equal volumes of sterile saline (i.p.) on the same schedule. 3. Observation and sampling: Mice were monitored daily for survival status and clinical signs (e.g., ataxia, lethargy). At the experimental endpoint or after natural death, mice were euthanized; brains were excised, half fixed in 4% paraformaldehyde (for histopathology) and half frozen at -80°C (for TPP measurement and enzyme activity assay). Histopathological analysis included paraffin embedding, sectioning (5 μm), HE staining, and light microscopy to assess brain lesions (vacuolar degeneration). [2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
3-((4-Amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl)-5-(2- hydroxyethyl)-4-methylthiazolium chloride.
- Thiamine nitrate is the nitrate salt form of thiamine (vitamin B1), a water-soluble vitamin. In vivo, it is phosphorylated to TPP, the active coenzyme form, which is essential for carbohydrate metabolism and neural function (e.g., neurotransmitter synthesis, maintenance of blood-brain barrier integrity). [1] - Thiamine deficiency causes cerebral energy failure (due to impaired PDHC/α-KGDHC activity) and neuroinflammation, leading to delirium, especially in high-risk populations (alcohol abusers, elderly with malnutrition, post-surgery patients). Thiamine nitrate supplementation is the first-line treatment for thiamine deficiency-induced delirium, with parenteral administration preferred for severe cases (faster brain delivery). [1] - Slc19a3 is a thiamine transporter expressed in the blood-brain barrier and brain parenchymal cells. Slc19a3 deficiency leads to cerebral thiamine depletion and fatal encephalopathy. High-dose Thiamine nitrate overcomes transporter deficiency via passive diffusion, making it a potential treatment for Slc19a3-related hereditary thiamine-responsive disorders (e.g., thiamine-responsive megaloblastic anemia syndrome). [2] |
| 分子式 |
C12H17N5O4S
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|---|---|
| 分子量 |
327.3595
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| 精确质量 |
327.1
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| CAS号 |
532-43-4
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| 相关CAS号 |
Thiamine monochloride;59-43-8;Thiamine hydrochloride;67-03-8
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| PubChem CID |
10762
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
196-200°C
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| LogP |
1.473
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| tPSA |
173.03
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
287
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
UIERGBJEBXXIGO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H17N4OS.NO3/c1-8-11(3-4-17)18-7-16(8)6-10-5-14-9(2)15-12(10)13;2-1(3)4/h5,7,17H,3-4,6H2,1-2H3,(H2,13,14,15);/q+1;-1
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| 化学名 |
2-[3-[(4-amino-2-methylpyrimidin-5-yl)methyl]-4-methyl-1,3-thiazol-3-ium-5-yl]ethanol;nitrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~15 mg/mL (~45.82 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0547 mL | 15.2737 mL | 30.5474 mL | |
| 5 mM | 0.6109 mL | 3.0547 mL | 6.1095 mL | |
| 10 mM | 0.3055 mL | 1.5274 mL | 3.0547 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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