| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
替加环素（0.63-30 μM，预洗脱4天，处理72小时）抑制AML2细胞和HL-60细胞，IC50值分别为4.72±0.54和3.06±0.85 μM（新鲜生产）。偏置前一天，替加环素抑制 HL-60 细胞和 AML2 细胞，IC50 值为 4.27±0.45 μM 和 5.64±0.55 μM。替加环素抑制 AML2，IC50 为 5.02±0.60 和 4.39±0.44 μM（预偏置两天）。细胞和 HL-60 细胞的 IC50 值分别为 4.09±0.41 和 3.95±0.39 μM（预稀释三天）。在盐水中预稀释 4 天后，通过 CellTiter 面粉测量，替加环素抑制 TEX 人类细胞漂白的能力下降（从新鲜合成时的 IC50~5 μM）降至 IC50>50 μM [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 NOD/SCID 小鼠中，替加环素（50 mg/kg；腹腔注射；每天两次；持续 11 天）可减少肿瘤体积和重量 [1]。在生理盐水中，替加环素的血药峰浓度(Cmax)、终末半衰期(t1/2)、血药浓度-时间曲线下面积(AUC)、清除率(CL)和分布浓度(Vz)为，分别为22.8μg/mL、108.9min、1912.2min*μg/mL、26.1mL/min/kg、4109.4mL/kg。在替加环素制剂（60 mg/mL丙酮酸盐、3 mg/mL抗坏血酸、生理盐水）中，血浆峰浓度（Cmax）、血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）、清除率（CL）和分布波形（ Vz)为15.7μg/mL、110.3min、2036.5min*μg/mL、24.6mL/min/kg和3906.2mL/kg。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型：人类白血病 OCI-AML2、HL-60 (ATCC) 和 TEX 细胞系 测试浓度： 0.63- 30 µM 孵育持续时间：预孵育 4 天，处理 72 小时 实验结果：抑制 AML2 细胞和HL-60细胞，IC50分别为4.72±0.54和3.06±0.85μM（新鲜制备）。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: NOD/SCID Mouse OCI-AML2 acute myeloid leukemia (AML) xenograft model [1]
Doses: 50 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; for 7) [1]. twice (two times) daily; continued for 11 days Experimental Results: Reduction in tumor volume and weight. Animal/Disease Models: NOD/SCID (severe combined immunodeficient) mouse[1] Doses: 50 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; 360 minutes Experimental Results: peak plasma concentration (Cmax), terminal half-life (t1/2), plasma concentration-time The area under the curve (AUC), clearance (CL) and distribution volume (Vz) were all 22.8 μg/108.9 minutes, 1912.2 minutes*μg/ml, 26.1 ml/minute/kg, and 4109.4 ml/kg respectively. |
| 参考文献 |
[1]. Jitkova Y, et al. A novel formulation of tigecycline has enhanced stability and sustained antibacterial and antileukemic activity. PLoS One. 2014 May 28;9(5):e95281.
[2]. Falagas ME, et al. Activity of TP-6076 against carbapenem-resistant Acinetobacter baumannii isolates collected from inpatients in Greek hospitals. Int J Antimicrob Agents. 2018 Aug;52(2):269-271. |
| 分子式 |
C29H39N5O8
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|---|---|
| 分子量 |
585.65
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| 精确质量 |
585.27986
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| CAS号 |
220620-09-7
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| 相关CAS号 |
Tigecycline tetramesylate;Tigecycline hydrochloride;197654-04-9;Tigecycline mesylate;1135871-27-0;Tigecycline hydrate;1229002-07-6;Tigecycline-d9;2699607-86-6
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| SMILES |
O([H])[C@@]12C(=C(C(N([H])[H])=O)C([C@]([H])([C@]1([H])C([H])([H])[C@]1([H])C([H])([H])C3=C(C([H])=C(C(=C3C(=C1C2=O)O[H])O[H])N([H])C(C([H])([H])N([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)O[H]
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| 别名 |
GAR-936GAR936 GAR936 TYGACL Tigecycline
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~25 mg/mL (~42.69 mM)
H2O : ~8.33 mg/mL (~14.22 mM) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7075 mL | 8.5375 mL | 17.0750 mL | |
| 5 mM | 0.3415 mL | 1.7075 mL | 3.4150 mL | |
| 10 mM | 0.1708 mL | 0.8538 mL | 1.7075 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
DK-507K
Combi-2
TLN-58
Piscidin-1 (22-42)
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