| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Bacterial protein synthesis; FGFR1 (IC50 = 9.3 nM); FGFR2 (IC50 = 7.6 nM); FGFR3 (IC50 = 22 nM); FGFR4 (IC50 = 290 nM)
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
替加环素（0.63-30 µM，预孵育 4 天，给药 72 小时）抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC50 分别为 4.72±0.54 和 3.06±0.85 μM（新鲜生产）。 Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC50 分别为 5.64±0.55 和 4.27±0.45 μM（预孵育 1 天）。 Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC50 分别为 5.02±0.60 和 4.39±0.44 μM（预孵育 2 天）。 Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC50 分别为 4.09±0.41 和 3.95±0.39 μM（预孵育 3 天）。在盐水中预孵育 4 天后，根据 CellTiter Flour 测试的评估，替加环素降低了杀死 TEX 人类白血病细胞的能力（从新鲜制备时的 IC50~5 µM 到预孵育 4 天后的 IC50> 50 µM）[ 1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 NOD/SCID 小鼠中，替加环素（50 mg/kg；腹腔注射；每天两次；持续 11 天）可减少肿瘤重量和体积 [1]。结果显示，置换时间为108.9分钟，血药峰浓度（Cmax）、终末半衰期（t1/2）、血药浓度-时间曲线下面积（AUC）、清除率（CL）、分布容积(Vz) 均为 22.8 μg/mL。在盐水中，加环素浓度依次为1912.2min*μg/mL、26.1mL/min/kg和4109.4mL/kg。制备过程中测量以下参数：清除率（CL）、分布容积（Vz）、血药峰浓度（Cmax）、终末半衰期（t1/2）、血药浓度-时间曲线下面积（AUC）和 15.7 微克/毫升。替加环素的浓度为 2036.5 min*μg/mL、24.6 mL/min/kg 和 3906.2 mL/kg（60 mg/mL 丙酮酸盐、3 mg/mL 抗坏血酸，pH 7，在盐水中）。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型：人类白血病 OCI-AML2、HL-60 (ATCC) 和 TEX 细胞系 测试浓度： 0.63- 30 µM 孵育持续时间：预孵育 4 天，处理 72 小时 实验结果：抑制 AML2 细胞和HL-60细胞，IC50为4.72±0.54和3.06±0.85 μM（新鲜制备）。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： NOD/SCID 小鼠 OCI-AML2 急性髓系白血病 (AML) 异种移植模型 [1]
剂量： 50 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 (ip)；每日两次；持续 11 天 实验结果： 肿瘤体积和重量减少。 动物/疾病模型： NOD/SCID（重症联合免疫缺陷）小鼠[1] 剂量： 50 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 (ip)； 360 分钟 实验结果： 血浆峰浓度 (Cmax)、末端半衰期 (t1/2)、血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC)、清除率 (CL) 和分布容积 (Vz) 分别为 22.8 μg/108.9 分钟、1912.2 分钟*μg/ml、26.1 ml/分钟/kg 和 4109.4 ml/kg。 |
| 参考文献 |
[1]. Jitkova Y, et al. A novel formulation of tigecycline has enhanced stability and sustained antibacterial and antileukemic activity. PLoS One. 2014 May 28;9(5):e95281.
[2]. Falagas ME, et al. Activity of TP-6076 against carbapenem-resistant Acinetobacter baumannii isolates collected from inpatients in Greek hospitals. Int J Antimicrob Agents. 2018 Aug;52(2):269-271. |
| 其他信息 |
替加环素是一种四环素衍生物，其5位羟基和6位甲基被氢原子取代，7位和9位分别被二甲氨基和(N-叔丁基甘氨酰)氨基取代。它是一种甘氨酰环素类抗生素，对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抗菌活性，包括耐四环素菌。它用于静脉注射治疗由敏感菌引起的复杂性皮肤及皮肤软组织感染。它是一种抗菌药物。它属于四环素类化合物，是一种叔α-羟基酮。它是替加环素(1+)的共轭碱。
替加环素是一种四环素类抗菌药物。 它是一种四环素衍生物，可作为蛋白质合成抑制剂。它用作全身性抗菌药物，用于治疗复杂性皮肤和腹腔内感染。替加环素也用于治疗社区获得性肺炎。 替加环素是一种广谱、首创的甘氨酰环素类抗生素，目前用于治疗复杂性皮肤感染、腹腔内感染以及社区获得性肺炎。此外，我们已证实替加环素具有体外和体内抗急性髓系白血病（AML）活性，这归因于其抑制线粒体翻译的能力。替加环素在复溶后相对不稳定，这种不稳定性可能会限制其在门诊输注治疗感染中的应用，并可能阻碍AML最佳给药方案的制定。本研究旨在寻找一种能够提高药物复溶后稳定性并维持其抗菌和抗白血病活性的制剂。我们测试了一系列化学添加剂，以筛选出能够提高替加环素溶液在室温下稳定性长达一周的赋形剂。我们发现了一种新型制剂，其在pH 7.0的生理盐水中含有氧还原剂抗坏血酸（3 mg/mL）和丙酮酸（60 mg/mL），其中替加环素（1 mg/mL）在避光条件下至少7天仍保持完整。该制剂在体外也保持了药物的抗菌和抗白血病活性。此外，该新型制剂在体内也保留了替加环素的抗白血病活性。因此，我们鉴定并表征了一种新型替加环素制剂，该制剂在复溶后仍能保持其稳定性和疗效。[1] |
| 分子式 |
C29H40CLN5O8
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|---|---|
| 分子量 |
622.109606742859
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| 精确质量 |
621.257
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| CAS号 |
197654-04-9
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| 相关CAS号 |
Tigecycline;220620-09-7;Tigecycline tetramesylate;Tigecycline mesylate;1135871-27-0;Tigecycline hydrate;1229002-07-6
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| PubChem CID |
54749425
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
2.479
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| tPSA |
205.76
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
8
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
11
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
43
|
| 分子复杂度/Complexity |
1240
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O=C(C(C1=O)=C(O)[C@@H](N(C)C)[C@]2([H])C[C@]3([H])CC4=C(C(C3=C(O)[C@@]21O)=O)C(O)=C(NC(CNC(C)(C)C)=O)C=C4N(C)C)N.Cl
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| InChi Key |
FHFADVHACRVXAT-KXLOKULZSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C29H39N5O8.ClH/c1-28(2,3)31-11-17(35)32-15-10-16(33(4)5)13-8-12-9-14-21(34(6)7)24(38)20(27(30)41)26(40)29(14,42)25(39)18(12)23(37)19(13)22(15)36;/h10,12,14,21,31,36-37,40,42H,8-9,11H2,1-7H3,(H2,30,41)(H,32,35);1H/t12-,14-,21-,29-;/m0./s1
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| 化学名 |
(4S,4aS,5aR,12aR)-9-[[2-(tert-butylamino)acetyl]amino]-4,7-bis(dimethylamino)-1,10,11,12a-tetrahydroxy-3,12-dioxo-4a,5,5a,6-tetrahydro-4H-tetracene-2-carboxamide;hydrochloride
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| 别名 |
Tigecycline hydrochloride; 197654-04-9; Tigecycline (hydrochloride); GAR-936 hydrochloride; Tigecycline monohydrochloride; 7F4TZ17Y3R; UNII-7F4TZ17Y3R; (4S,4aS,5aR,12aR)-9-[[2-(tert-butylamino)acetyl]amino]-4,7-bis(dimethylamino)-1,10,11,12a-tetrahydroxy-3,12-dioxo-4a,5,5a,6-tetrahydro-4H-tetracene-2-carboxamide;hydrochloride;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6074 mL | 8.0372 mL | 16.0743 mL | |
| 5 mM | 0.3215 mL | 1.6074 mL | 3.2149 mL | |
| 10 mM | 0.1607 mL | 0.8037 mL | 1.6074 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01789905 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Tigecycline (Tygacil) | Intra-Abdominal Infections Skin Disease, Infectious |
Pfizer | 2013-04-15 | |
| NCT02191475 | UNKNOWN STATUS | Drug: glycopeptide plus carbapenem Drug: Haizheng Li Xing ® plus tazocin ® |
Abdominal Infection | Tianjin Medical University Cancer Institute and Hospital |
2014-05 | Phase 2 Phase 3 |
| NCT00488488 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: tigecycline | Infection | Pfizer | 2006-11 | |
| NCT02931526 | UNKNOWN STATUS | Drug: Tigecycline | Bacterial Infection Critically Ill |
Zhujiang Hospital | 2016-08 | |
| NCT02931526 | UNKNOWN STATUS | Drug: Tigecycline | Bacterial Infection Critically Ill |
Zhujiang Hospital | 2016-08 |
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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