规格 | 价格 | |
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100mg | ||
250mg | ||
500mg |
体外研究 (In Vitro) |
替加环素(0.63-30 µM,预孵育 4 天,给药 72 小时)抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞,IC50 分别为 4.72±0.54 和 3.06±0.85 μM(新鲜生产)。 Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞,IC50 分别为 5.64±0.55 和 4.27±0.45 μM(预孵育 1 天)。 Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞,IC50 分别为 5.02±0.60 和 4.39±0.44 μM(预孵育 2 天)。 Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞,IC50 分别为 4.09±0.41 和 3.95±0.39 μM(预孵育 3 天)。在盐水中预孵育 4 天后,根据 CellTiter Flour 测试的评估,替加环素降低了杀死 TEX 人类白血病细胞的能力(从新鲜制备时的 IC50~5 µM 到预孵育 4 天后的 IC50> 50 µM)[ 1]。
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体内研究 (In Vivo) |
在 NOD/SCID 小鼠中,替加环素(50 mg/kg;腹腔注射;每天两次;持续 11 天)可减少肿瘤重量和体积 [1]。结果显示,置换时间为108.9分钟,血药峰浓度(Cmax)、终末半衰期(t1/2)、血药浓度-时间曲线下面积(AUC)、清除率(CL)、分布容积(Vz) 均为 22.8 μg/mL。在盐水中,加环素浓度依次为1912.2min*μg/mL、26.1mL/min/kg和4109.4mL/kg。制备过程中测量以下参数:清除率(CL)、分布容积(Vz)、血药峰浓度(Cmax)、终末半衰期(t1/2)、血药浓度-时间曲线下面积(AUC)和 15.7 微克/毫升。替加环素的浓度为 2036.5 min*μg/mL、24.6 mL/min/kg 和 3906.2 mL/kg(60 mg/mL 丙酮酸盐、3 mg/mL 抗坏血酸,pH 7,在盐水中)。
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细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型:人类白血病 OCI-AML2、HL-60 (ATCC) 和 TEX 细胞系 测试浓度: 0.63- 30 µM 孵育持续时间:预孵育 4 天,处理 72 小时 实验结果:抑制 AML2 细胞和HL-60细胞,IC50为4.72±0.54和3.06±0.85 μM(新鲜制备)。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: NOD/SCID mouse OCI-AML2 acute myeloid leukemia (AML) xenograft model [1]
Doses: 50 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; twice (two times) daily; for 11 days Experimental Results: Tumor volume and weight decrease. Animal/Disease Models: NOD/SCID (severe combined immunodeficient) mouse[1] Doses: 50 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; 360 minutes Experimental Results: peak plasma concentration (Cmax), terminal half-life (t1/2), plasma concentration-time The area under the curve (AUC), clearance (CL) and distribution volume (Vz) were all 22.8 μg/108.9 minutes, 1912.2 minutes*μg/ml, 26.1 ml/minute/kg, and 4109.4 ml/kg respectively. |
参考文献 |
[1]. Jitkova Y, et al. A novel formulation of tigecycline has enhanced stability and sustained antibacterial and antileukemic activity. PLoS One. 2014 May 28;9(5):e95281.
[2]. Falagas ME, et al. Activity of TP-6076 against carbapenem-resistant Acinetobacter baumannii isolates collected from inpatients in Greek hospitals. Int J Antimicrob Agents. 2018 Aug;52(2):269-271. |
分子式 |
C29H40CLN5O8
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分子量 |
622.109606742859
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CAS号 |
197654-04-9
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相关CAS号 |
Tigecycline;220620-09-7;Tigecycline tetramesylate;Tigecycline mesylate;1135871-27-0;Tigecycline hydrate;1229002-07-6
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SMILES |
O=C(C(C1=O)=C(O)[C@@H](N(C)C)[C@]2([H])C[C@]3([H])CC4=C(C(C3=C(O)[C@@]21O)=O)C(O)=C(NC(CNC(C)(C)C)=O)C=C4N(C)C)N.Cl
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体内) |
Note: Listed below are some common formulations that may be used to formulate products with low water solubility (e.g. < 1 mg/mL), you may test these formulations using a minute amount of products to avoid loss of samples.
Injection Formulations
Injection Formulation 1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (i.e. 100 μL DMSO stock solution → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(e.g. IP/IV/IM/SC) *Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH ₂ O to obtain a clear solution. Injection Formulation 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (i.e. 100 μL DMSO → 400 μLPEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) Injection Formulation 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (i.e. 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) Example: Take the Injection Formulation 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) as an example, if 1 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can take 100 μL 25 mg/mL DMSO stock solution and add to 900 μL corn oil, mix well to obtain a clear or suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Injection Formulation 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in saline = 10 : 90 [i.e. 100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in saline)] Oral Formulations
Oral Formulation 1: Suspend in 0.5% CMC Na (carboxymethylcellulose sodium) Oral Formulation 2: Suspend in 0.5% Carboxymethyl cellulose Example: Take the Oral Formulation 1 (Suspend in 0.5% CMC Na) as an example, if 100 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can first prepare 0.5% CMC Na solution by measuring 0.5 g CMC Na and dissolve it in 100 mL ddH2O to obtain a clear solution; then add 250 mg of the product to 100 mL 0.5% CMC Na solution, to make the suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Oral Formulation 3: Dissolved in PEG400 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.6074 mL | 8.0372 mL | 16.0743 mL | |
5 mM | 0.3215 mL | 1.6074 mL | 3.2149 mL | |
10 mM | 0.1607 mL | 0.8037 mL | 1.6074 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。