规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
长期以来,人们一直认为托吡酯是一种抗癫痫药物,可以防止癫痫发作蔓延。迄今为止,其作用机制已被证明包括增强 GABA(γ-氨基丁酸)诱导的 Cl 内流、神经元中电压依赖性 Na+ 通道的使用依赖性抑制以及通过拮抗作用对内向电流的抑制作用。与红藻氨酸/α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸 (AMPA) 受体的相互作用[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
托吡酯(25-100 mg/kg,腹膜内注射)会导致输注 ATPA(一种 GluR5 红藻氨酸受体的选择性激动剂)引起的阵挛性癫痫发作阈值出现剂量依赖性升高。托吡酯以剂量相关的方式有效抑制围产期缺氧引起的急性癫痫发作,计算出的 ED50 为 2.1 mg/kg,腹膜内托吡酯(20 和 40 mg/kg 腹膜内)以剂量依赖性方式抑制强直和失神样癫痫发作,而苯妥英 (20 mg/kg ip) 和唑尼沙胺 (40 mg/kg ip) 仅抑制强直性癫痫发作。托吡酯抑制 DBA/2 小鼠声音诱发的癫痫发作 (ED50 = 8.6 mg/kg po)。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Kaminski RM, et al. Topiramate selectively protects against seizures induced by ATPA, a GluR5 kainate receptor agonist. Neuropharmacology. 2004 Jun;46(8):1097-104.
[2]. Lyseng-Williamson KA, et al. Topiramate: a review of its use in the treatment of epilepsy. Drugs. 2007;67(15):2231-56. [3]. Nakamura J, et al. Target pharmacology of topiramate, a new antiepileptic drug. Nihon Yakurigaku Zasshi. 2000 Jan;115(1):53-7. |
分子式 |
C12H21NO8S
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分子量 |
339.36
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CAS号 |
97240-79-4
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SMILES |
NS(OC[C@]1(OC(C)(C)O2)[C@@H]2[ C@H](OC(C)(C)O3)[ C@H]3CO1)(=O)=O
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.9467 mL | 14.7336 mL | 29.4672 mL | |
5 mM | 0.5893 mL | 2.9467 mL | 5.8934 mL | |
10 mM | 0.2947 mL | 1.4734 mL | 2.9467 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。