规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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靶点 |
Topo I (DU-145 Luc cells) ( IC50 = 2 nM ); Topo I (MCF-7 Luc cells) ( IC50 = 13 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:在 DU-145 Luc 和 MCF-7 Luc 细胞中观察到拓扑替康具有更强的药物活性。拓扑替康通过稳定拓扑异构酶 I 和 DNA 之间的共价复合物并防止酶联单链 DNA 断裂的重新连接,在 DNA 复制过程中引起细胞毒性。托泊替康可稳定抗辐射人 B 系急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞中的拓扑异构酶 I/DNA 可裂解复合物,尽管 bcl-2 蛋白高水平表达,但仍会导致细胞快速凋亡,并在一定剂量下抑制 ALL 细胞克隆生长。依赖时尚。细胞测定:将拓扑替康溶解在无菌水中至储备浓度为 1 mg/mL,在培养基中稀释至 6 μg/mL,然后在不透明的白色组织培养处理的微孔板中按 1:4 连续稀释至最终体积 0.1毫升/孔。将MCF-7 Luc和DU-145 Luc细胞重悬于含有10% FBS和0.5 mg/mL Geneticin的高糖DMEM中,浓度为3×104 cells/mL;每孔中添加 100 μL 细胞。将板在 37°C、95% 湿度/5% CO2 下孵育 4 天。孵育后,向每个孔中添加 0.05 mL 含有 50 μg/mL D-荧光素的 0.1 M HEPES 缓冲液(pH 7.9)。在室温下孵育 10 分钟后,在微孔板发光计和分子光成像仪中测量培养微孔板。使用不含外源药物的无抑制对照孔和含有 ATP 抑制剂的最大抑制对照孔计算用微孔板发光计获得的结果。使用 5 分钟发光成像仪获得的值类似地计算分子光成像仪的结果。
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体内研究 (In Vivo) |
动物皮下接种 DU-145 Luc 细胞,然后用拓扑替康治疗,通过卡尺和发光成像测量,显示出显着的肿瘤生长和消退。对照未治疗组的相关系数为 0.75,拓扑替康治疗组的相关系数为 0.93。类似地,对于腹腔注射 MCF-7 Luc 细胞的未治疗和拓扑替康治疗的小鼠,可以使用发光成像来测量肿瘤进展和消退。拓扑替康在人类预后不良 ALL 的严重联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠模型中引发了有效的抗白血病活性。拓扑替康显着改善了在全身药物暴露水平下接受致命剂量的人类白血病细胞攻击的 SCID 小鼠的无事件存活率。神经胶质瘤优先表达 TRAIL R2,拓扑替康治疗显着上调其表达。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C23H23N3O5.HCL
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分子量 |
457.91
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精确质量 |
457.14
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元素分析 |
C, 60.33; H, 5.28; Cl, 7.74; N, 9.18; O, 17.47
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CAS号 |
119413-54-6
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外观&性状 |
Yellow solid powder
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SMILES |
CC[C@@]1(C2=C(COC1=O)C(=O)N3CC4=CC5=C(C=CC(=C5CN(C)C)O)N=C4C3=C2)O.Cl
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InChi Key |
DGHHQBMTXTWTJV-BQAIUKQQSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C23H23N3O5.ClH/c1-4-23(30)16-8-18-20-12(9-26(18)21(28)15(16)11-31-22(23)29)7-13-14(10-25(2)3)19(27)6-5-17(13)24-20;/h5-8,27,30H,4,9-11H2,1-3H3;1H/t23-;/m0./s1
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化学名 |
(19S)-8-[(dimethylamino)methyl]-19-ethyl-7,19-dihydroxy-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4(9),5,7,10,15(20)-heptaene-14,18-dione;hydrochloride
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别名 |
NSC609699; SKF-104864-A; NSC 609699; SKF 104864 A; NSC-609699; SKF S104864A; Nogitecan HCl; SKFS 104864A; SKF104864A; TOPO. Hycamtamine; Hycamtin Hydrochloride; Nogitecan Hydrochloride; Topotecan; Nogitecan Hydrochloride; Trade name: Hycamtin
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1838 mL | 10.9192 mL | 21.8384 mL | |
5 mM | 0.4368 mL | 2.1838 mL | 4.3677 mL | |
10 mM | 0.2184 mL | 1.0919 mL | 2.1838 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT02030964 | Active Recruiting |
Drug: Topotecan Drug: DFMO |
Neuroblastoma | New Approaches to Neuroblastoma Therapy Consortium |
December 2013 | Phase 1 |
NCT02298348 | Active Recruiting |
Drug: Topotecan Drug: Sorafenib |
Neuroblastoma | New Approaches to Neuroblastoma Therapy Consortium |
April 2015 | Phase 1 |
NCT03600649 | Active Recruiting |
Drug: Topotecan Drug: Seclidemstat |
Ewing Sarcoma Myoepithelial Tumor |
Salarius Pharmaceuticals, LLC | June 4, 2018 | Phase 1 |
NCT02487095 | Active Recruiting |
Drug: Topotecan Drug: VX-970 (M6620) |
Small Cell Lung Carcinoma Ovarian Neoplasms |
National Cancer Institute (NCI) |
July 30, 2015 | Phase 1 Phase 2 |
NCT00638898 | Active Recruiting |
Drug: topotecan hydrochloride Drug: busulfan |
Solid Tumor Ewing Sarcoma |
City of Hope Medical Center | February 26, 2007 | Phase 1 |
Internucleosomal DNA fragmentation in topotecan-treated B-lineage ALL cells. Blood . 1995 May 15;85(10):2817-28. td> |
(A and B) Ultrastructural features of topotecan treated ALL cells undergoing apoptosis. Blood . 1995 May 15;85(10):2817-28. td> |
Nanomolar concentrations of topotecan induce apoptotic cell death of radiation-resistant RS4;11 leukemia cells expressing high levels of bcl-2 protein. Blood . 1995 May 15;85(10):2817-28. td> |