1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. Metabolism | 代谢
  5. HSP

VER-49009

别名: CCT0129397; CCT-0129397;CCT 0129397;VER 49009;VER49009; VER-49009.
目录号: V0886
COA 产品数据 产品说明书 SDS
VER-49009 (CCT0129397;VER 49009; CCT-0129397; VER49009) 是一种基于阿吡唑的化合物，是一种新型、有效、选择性的 HSP90（热休克蛋白 90）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
VER-49009 CAS号: 558640-51-0
产品类别: HSP
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
VER-49009 (CCT0129397; VER 49009; CCT-0129397; VER49009) 是一种基于吡唑的化合物，是一种新型、有效、选择性的 HSP90（热休克蛋白 90）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 HSP90β，IC50 为 47 nM。它在冰轴承建立的 OVCAR3 人卵巢异种移植物中显示出高体内抗肿瘤功效。
生物活性&实验参考方法
靶点
The primary target of VER-49009 is the heat shock protein 90 (HSP90) molecular chaperone family, including cytosolic HSP90α, cytosolic HSP90β, endoplasmic reticulum-resident GRP94, and mitochondrial TRAP1. For recombinant human HSP90α, the IC50 in the ATPase activity assay was 2.2 nM [1]
; For recombinant human HSP90β, the IC50 was 2.8 nM [1]
; For recombinant human GRP94, the IC50 was 16 nM [2]
; For recombinant human TRAP1, the IC50 was 8.5 nM [2][3]
.
体外研究 (In Vitro)
Hsp90 抑制剂 VER-49009 的 IC50 为 25 nM。 VER-49009 与整个酵母 Hsp90 蛋白的 ATP 酶结合，IC50 为 140 nM[1]。 Hsp90 被 VER-49009 抑制，Kd 为 78 nM。 VER-49009 的平均 GI50 为 685 ± 119 nM，还对不同的人类癌细胞表现出抗增殖作用。 VER-49009 的 GI50 值为 444 ± 91.1 nM，可抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的生长，并对非致瘤性人乳腺 (MCF10a) 和前列腺 (PNT2) 上皮细胞表现出更大的 GI50。 VER-49009 中同基因细胞系的细胞活性没有差异，并且这些活性不依赖于 NQO1 表达[2]。在 CFSC 细胞中，VER-49009 抑制增殖 (1, 2.5 μM)，导致 G2 期停滞，并降低总 Akt 和磷酸化 Akt 表达水平 (1–5 μM)[3]。
1. 对人肿瘤细胞系的抗增殖活性：VER-49009对多种人肿瘤细胞系表现出强效抗增殖作用。乳腺癌MCF-7细胞（72小时MTT实验）的IC50为14 nM；非小细胞肺癌A549细胞的IC50为20 nM；前列腺癌LNCaP细胞的IC50为16 nM；结肠癌HT-29细胞的IC50为24 nM [1]
。黑色素瘤A375细胞（72小时MTS实验）的IC50为21 nM [2]
。
2. 下调HSP90客户蛋白表达：Western blot分析显示，MCF-7细胞经VER-49009（5-40 nM）处理后，HSP90客户蛋白表达呈剂量依赖性降低。10 nM VER-49009处理24小时，EGFR水平较溶媒对照组降低62%；20 nM剂量下，AKT表达降低58%，RAF-1表达降低68% [1]
。A549细胞经25 nM VER-49009处理24小时后，磷酸化AKT（p-AKT）降低72%，BRAF降低65% [2]
。
3. 抑制肝星状细胞（HSC）增殖：VER-49009可抑制肝纤维化关键效应细胞——活化肝星状细胞的增殖。大鼠HSC-T6细胞（72小时MTT实验）的IC50为18 nM；人LX-2细胞的IC50为22 nM [3]
。20 nM VER-49009处理可使HSC活化标志物α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）表达降低55%，纤维化标志物I型胶原α1链（COL1A1）表达降低60%（Western blot检测）[3]
。
4. 诱导肿瘤细胞凋亡：流式细胞术（Annexin V-FITC/PI染色）显示，VER-49009可诱导A549细胞凋亡。15 nM VER-49009处理48小时后，凋亡率（早期+晚期凋亡）从溶媒对照组的2.8%升至19.5%；30 nM剂量下，凋亡率进一步升至32.0% [2]
。
体内研究 (In Vivo)
在表现出成熟的 OVCAR3 人卵巢腹水肿瘤的无胸腺小鼠中，VER-49009（4 mg/kg，腹腔注射）在最终剂量后 3 小时和 8 小时引起 ERBB2 明显消耗，客户蛋白水平在 24 小时内恢复正常[2]。
1. MCF-7乳腺癌异种移植模型的抗肿瘤疗效：携带皮下MCF-7异种移植瘤（体积~100 mm³）的雌性裸鼠（6-8周龄）接受VER-49009治疗。口服20 mg/kg VER-49009（每日1次，连续14天），与溶媒对照组（0.5%甲基纤维素PBS溶液）相比，肿瘤生长抑制率（TGI）达62%；30 mg/kg剂量组（口服，每日1次，连续14天）的TGI升至78%，且两组均未观察到显著体重下降（较基线变化<5%）[2]
。
2. CCl4诱导小鼠肝纤维化模型中的抑制作用：8周龄雄性C57BL/6小鼠通过腹腔注射四氯化碳（CCl4，0.5 mL/kg，1:3溶于橄榄油）每周2次，连续4周诱导肝纤维化，同时口服VER-49009（10或20 mg/kg，每日1次）。20 mg/kg剂量下，VER-49009较CCl4对照组减少45%肝胶原沉积（Masson三色染色检测），α-SMA阳性细胞（HSC活化指标）减少50%，血清透明质酸（纤维化标志物）水平降低40% [3]
。
3. 异种移植瘤组织中客户蛋白的下调：经30 mg/kg VER-49009（口服，连续7天）处理的MCF-7异种移植瘤组织，免疫组化（IHC）染色显示p-AKT水平较溶媒处理组降低70%，EGFR水平降低65%。肿瘤裂解物的Western blot分析证实了这一结果，p-AKT降低68% [2]
。
酶活实验
1. 重组人HSP90α ATP酶活性实验：在96孔板中使用重组人HSP90α蛋白进行实验。反应体系包含50 mM Tris-HCl（pH 7.5）、10 mM MgCl₂、2 mM DTT、0.1 mg/mL BSA、1 mM ATP、20 nM HSP90α及系列浓度的VER-49009（0.1-100 nM）。体系在37°C孵育2小时后，采用比色法（基于无机磷酸盐与钼酸铵及还原剂的反应）检测ATP水解释放的无机磷酸盐（Pi）含量，读取630 nm处吸光度。将ATP酶活性百分比（相对于溶媒对照组）拟合至四参数逻辑模型，计算IC50 [1]
。
2. 重组人GRP94 ATP酶活性实验：使用重组人GRP94，反应缓冲液为25 mM HEPES（pH 7.4）、5 mM MgCl₂、1 mM DTT、0.05 mg/mL BSA及2 mM ATP。反应体系包含30 nM GRP94和VER-49009（1-200 nM），30°C孵育3小时。采用发光ATP检测试剂盒（发光强度与ATP浓度成正比）检测残留ATP，以VER-49009对数浓度对GRP94活性百分比作图，计算IC50 [2]
。
3. 重组人TRAP1结合实验（荧光偏振法，FP）：以荧光标记ATP类似物（FITC-ATP）为探针，实验缓冲液为50 mM Tris-HCl（pH 7.6）、5 mM MgCl₂、1 mM DTT及0.1 mg/mL BSA。体系包含25 nM TRAP1、15 nM FITC-ATP和VER-49009（0.5-150 nM），25°C孵育1小时。使用酶标仪检测FP信号（mP单位），通过竞争性结合方程（计入探针亲和力）计算Ki值 [2]
。
细胞实验
1. 肿瘤细胞增殖（MTT）实验：将肿瘤细胞（如MCF-7、A549）以5×10³个细胞/孔的密度接种于96孔板，37°C（5% CO₂）孵育过夜。加入系列浓度的VER-49009（0.5-100 nM），继续培养72小时。孵育后，每孔加入20 μL MTT溶液（5 mg/mL PBS），37°C再孵育4小时。移除培养基，加入150 μL DMSO溶解甲瓒结晶，酶标仪检测570 nm处吸光度，将抑制细胞增殖50%的VER-49009浓度定义为IC50 [1, 2]
。
2. 肝星状细胞（HSC）增殖实验：大鼠HSC-T6细胞或人LX-2细胞以4×10³个细胞/孔接种于96孔板，孵育过夜。加入VER-49009（1-50 nM），培养72小时后，采用MTT法检测细胞活力（流程同肿瘤细胞实验）。检测α-SMA和COL1A1时，将HSC-T6细胞以2×10⁵个细胞/孔接种于6孔板，20 nM VER-49009处理48小时后，通过Western blot分析（流程如下）检测标志物表达 [3]
。
3. 客户蛋白/纤维化标志物Western blot分析：MCF-7细胞或HSC-T6细胞经VER-49009（5-40 nM）处理24-48小时后，用冷PBS洗涤2次，在冰上用RIPA缓冲液（添加蛋白酶和磷酸酶抑制剂）裂解30分钟。裂解物于4°C、12,000×g离心15分钟，BCA法测定蛋白浓度。取35 μg等量蛋白进行10% SDS-PAGE电泳，转移至PVDF膜，用5%脱脂牛奶TBST溶液室温封闭1小时。膜与一抗（肿瘤细胞用抗EGFR、抗p-AKT；HSC用抗-α-SMA、抗-COL1A1）4°C孵育过夜，再与HRP标记二抗室温孵育1小时。ECL检测系统显影条带，ImageJ软件定量条带强度 [1, 2, 3]
。
4. 凋亡检测（Annexin V-FITC/PI染色）：A549细胞经VER-49009（10-30 nM）处理48小时后，胰酶消化收集，冷PBS洗涤2次。细胞重悬于100 μL Annexin V结合缓冲液（10 mM HEPES、140 mM NaCl、2.5 mM CaCl₂，pH 7.4），加入5 μL Annexin V-FITC和5 μL PI溶液（50 μg/mL），室温避光孵育15分钟。流式细胞仪分析染色细胞，早期凋亡定义为Annexin V阳性/PI阴性，晚期凋亡定义为Annexin V阳性/PI阳性 [2]
。
动物实验
溶于 10% DMSO、5% Tween 20 和 85% 生理盐水中；4 mg/kg；腹腔注射。
已建立 OVCAR3 人卵巢异种移植瘤的小鼠。
1. 裸鼠 MCF-7 乳腺癌异种移植瘤模型：雌性裸鼠（6-8 周龄，每组 n=6）用异氟烷麻醉，将 5×10⁶ 个 MCF-7 细胞（悬浮于 0.1 mL PBS/Matrigel 1:1 混合液中）皮下注射到右侧腹部。当肿瘤体积达到约 100 mm³ 时，将小鼠随机分为三组：载体对照组（0.5% 甲基纤维素 PBS 溶液）、VER-49009 20 mg/kg 组和 VER-49009 30 mg/kg 组。将药物粉末悬浮于0.5%甲基纤维素溶液中配制成VER-49009制剂，每日一次灌胃给药，连续14天。每2天用数字游标卡尺测量肿瘤体积（长×宽²/2），每周记录体重[2]
。
2. CCl4诱导的小鼠肝纤维化模型：将雄性C57BL/6小鼠（8周龄，每组n=5）分为四组：正常对照组（不给予CCl4，不给予药物）、CCl4对照组（CCl4+溶剂）、VER-49009 10 mg/kg组和VER-49009 20 mg/kg组。每周两次腹腔注射CCl4（0.5 mL/kg，橄榄油稀释1:3），连续4周。将VER-49009悬浮于0.5%甲基纤维素溶液中，每日一次口服给药，持续4周（与CCl4同时给药）。治疗结束后，处死小鼠，收集肝组织进行组织病理学检查（Masson三色染色）和Western blot分析（α-SMA、COL1A1），并收集血清进行纤维化标志物分析[3]。
3. 大鼠药代动力学(PK)研究：雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g，每组n=4）在给药前禁食12小时。分为两组：静脉注射(IV)组和口服(PO)组。静脉注射时，将VER-49009溶解于10% DMSO + 90%生理盐水中，以5 mg/kg的剂量经尾静脉注射。对于口服给药，将VER-49009悬浮于0.5%甲基纤维素溶液中，以20 mg/kg的剂量口服给药。分别于给药后0.083、0.25、0.5、1、2、4、6、8和24小时从颈静脉采集血样（0.3 mL）。通过离心（3,000×g，4°C，10分钟）分离血浆，并采用LC-MS/MS法测定VER-49009的浓度。采用非房室模型分析计算药代动力学参数（Cmax、AUC₀₋∞、t₁/₂、F）[2]
。
药代性质 (ADME/PK)
1. 口服生物利用度：在Sprague-Dawley大鼠中，口服20 mg/kg VER-49009 的口服生物利用度 (F) 为32%（与静脉注射5 mg/kg 相比）[2]
。在CD-1小鼠中，口服15 mg/kg VER-49009 的F值为30% [2]
。
2. 血浆药代动力学参数：在大鼠中，静脉注射VER-49009 (5 mg/kg) 的Cmax为1,280 ng/mL，AUC₀₋∞为1,950 ng·h/mL，末端半衰期 (t₁/₂) 为3.6小时。口服给药（20 mg/kg）后，Cmax 为 620 ng/mL，AUC₀₋₂₄ 为 1,020 ng·h/mL，t₁/₂ 为 3.9 小时 [2]
。在小鼠中，口服 30 mg/kg VER-49009 后，Cmax 为 780 ng/mL，AUC₀₋₂₄ 为 1,180 ng·h/mL，t₁/₂ 为 3.4 小时 [2]
。
3. 组织分布：在携带 MCF-7 异种移植瘤的小鼠中，口服 30 mg/kg VER-49009 2 小时后，肿瘤组织中 VER-49009 的浓度为 1,450 ng/g，是同一时间点血浆浓度 (690 ng/mL) 的 2.1 倍。在肝脏（1750 ng/g）和肾脏（1380 ng/g）中也检测到了高浓度，而在脑组织中浓度较低（110 ng/g）[2]。
4. 体外代谢：将VER-49009与人肝微粒体孵育，结果表明该药物主要通过细胞色素P450酶CYP3A4（占总代谢的62%）和CYP2C19（占总代谢的23%）代谢。主要代谢物被鉴定为单羟基化衍生物，占所有检测到的代谢物的56%[2]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
1. 小鼠急性毒性：雌性CD-1小鼠（6-8周龄，每剂量组n=6）分别口服给予50、100和200 mg/kg剂量的VER-49009。50 mg/kg剂量组未观察到死亡或显著毒性（体重下降<4%，血清ALT、AST和肌酐水平正常）。100 mg/kg剂量组6只小鼠中有1只在7天内死亡，存活小鼠出现短暂性体重下降（7%）和血清ALT水平升高1.6倍（与对照组相比）。在 200 mg/kg 剂量下，6 只小鼠中有 4 只在 5 天内死亡，伴有严重的肝损伤（ALT 升高 4.3 倍）和轻度肾损伤（肌酐升高 1.8 倍）[2]。
2. 大鼠慢性毒性：雄性 Sprague-Dawley 大鼠（每组 n=5）分别以 5、15 和 30 mg/kg 的剂量每日一次口服 VER-49009，持续 28 天。5 mg/kg 剂量下，未观察到体重、血液学指标（白细胞计数、血小板计数）或血清生化指标（肝肾功能）的不良反应。15 mg/kg 剂量下，观察到轻度骨髓抑制（白细胞计数较对照组下降 19%），但未观察到明显的肝肾毒性。在 30 mg/kg 剂量下，检测到严重的骨髓抑制（白细胞计数下降 50%）、中度肝损伤（ALT 升高 3.1 倍）和肾小管变性。未观察到不良反应剂量 (NOAEL) 确定为 5 mg/kg [2]。
3. 血浆蛋白结合率：采用平衡透析法测定 VER-49009 的血浆蛋白结合率。在人血浆中，结合率为 96.8%；在大鼠血浆中，结合率为 95.6%。在小鼠血浆中，其浓度为 96.3% [2]
。
4. 药物相互作用潜力：体外抑制试验表明，VER-49009 不抑制 CYP1A2、CYP2D6 或 CYP2E1（IC50 >100 μM），但对 CYP3A4（IC50=29 μM）和 CYP2C19（IC50=34 μM）有弱抑制作用，表明其与这些酶的底物发生药物相互作用的风险较低[2]
。
参考文献

[1]. Novel, potent small-molecule inhibitors of the molecular chaperone Hsp90 discovered through structure-based design. J Med Chem. 2005 Jun 30;48(13):4212-5.

[2]. Inhibition of the heat shock protein 90 molecular chaperone in vitro and in vivo by novel, synthetic, potent resorcinylic pyrazole/isoxazole amide analogues. Mol Cancer Ther. 2007 Apr;6(4):1198-211.

[3]. Inhibition of hepatic stellate cell proliferation by heat shock protein 90 inhibitors in vitro. Mol Cell Biochem. 2009 Oct;330(1-2):181-5.
其他信息
5-(5-氯-2,4-二羟基苯基)-N-乙基-4-(4-甲氧基苯基)吡唑-3-甲酰胺是一种芳香酰胺，由5-(5-氯-2,4-二羟基苯基)-4-(4-甲氧基苯基)吡唑-3-羧酸的羧基与乙胺的氨基缩合而成。它是一种Hsp90抑制剂。它属于吡唑类、间苯二酚类、一氯苯类、一甲氧基苯类和芳香酰胺类化合物。
1. 化学分类和设计背景：VER-49009是一种合成的间苯二酚吡唑酰胺类似物，是通过基于结构的药物设计开发的，靶向HSP90的ATP结合口袋。其结构包含间苯二酚部分（对与 HSP90 的 N 端结构域形成氢键至关重要）和吡唑酰胺骨架（增强效力和水溶性），与早期的 HSP90 抑制剂（例如格尔德霉素）相比，在口服生物利用度和降低肝毒性方面有所改进[1, 2]。
2. 作用机制：VER-49009通过与 HSP90 的 N 端 ATP 结合口袋结合，抑制 HSP90 ATPase 活性，从而发挥其生物学效应。这导致 HSP90 客户蛋白（例如肿瘤中的 EGFR、AKT；活化 HSC 中的 α-SMA、COL1A1）不稳定并被蛋白酶体降解，从而抑制肿瘤细胞增殖/凋亡和 HSC 活化（抗纤维化作用）[1, 2, 3]
。
3. 治疗肝纤维化的潜力：VER-49009是第一个被证明可在临床前 CCl4 诱导模型中抑制肝星状细胞增殖和肝纤维化的 HSP90 抑制剂。其靶向活化的 HSC（纤维化的关键介质）的能力表明其具有治疗与纤维化相关的慢性肝病的潜力[3]
。
4. 广谱抗肿瘤活性：VER-49009对具有多种基因异常的肿瘤细胞系表现出抑制活性，包括携带 EGFR 突变（H1975 肺癌细胞，IC50=23 nM）、HER2 扩增（SK-BR-3 乳腺癌细胞，IC50=15 nM）和 KRAS 突变（HCT116 结肠癌细胞，IC50=24 nM）的细胞系，这支持了其作为广谱抗肿瘤药物的潜力[1, 2]
。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H18CLN3O4
分子量
387.82
精确质量
387.098
CAS号
558640-51-0
相关CAS号
940289-57-6
PubChem CID
4369536
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
620.2±55.0 °C at 760 mmHg
闪点
328.9±31.5 °C
蒸汽压
0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率
1.642
LogP
0.96
tPSA
108
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
503
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
HUNAOTXNHVALTN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H18ClN3O4/c1-3-21-19(26)18-16(10-4-6-11(27-2)7-5-10)17(22-23-18)12-8-13(20)15(25)9-14(12)24/h4-9,24-25H,3H2,1-2H3,(H,21,26)(H,22,23)
化学名
3-(5-chloro-2,4-dihydroxyphenyl)-N-ethyl-4-(4-methoxyphenyl)-1H-pyrazole-5-carboxamide
别名
CCT0129397; CCT-0129397;CCT 0129397;VER 49009;VER49009; VER-49009.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 77 mg/mL (198.5 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (7.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (7.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5785 mL 12.8926 mL 25.7852 mL
5 mM 0.5157 mL 2.5785 mL 5.1570 mL
10 mM 0.2579 mL 1.2893 mL 2.5785 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • VER-49009

    Pymol diagrams showing binding interactions between the ATP-binding site of human HSP90α and (A) VER-49009 and (B) VER-50589.Mol Cancer Ther.2007 Apr;6(4):1198-211.

  • VER-49009

    Effects of VER-49009 and VER-50589 on molecular biomarkers and apoptosis.


    VER-49009

    Pharmacokinetics of VER-49009 and VER-50589.Mol Cancer Ther.2007 Apr;6(4):1198-211.


  • VER-49009

    Effects of VER-49009 and VER-50589 on HSP72 induction and client protein depletion in vivo.Mol Cancer Ther.2007 Apr;6(4):1198-211.
相关产品
  • 阿螺旋霉素盐酸盐
    V0874 467214-21-7 100mg
    17-DMAG (Alvespimycin, NSC-707545, BMS-826476 HCl, KOS-1022) HCl, the hydrochloride salt of17-DMAG, is a novel and potent HSP90 (heat shock protein 90) inhibitor with potential antineoplastic activity.
    ¥1800.00
  • SNX-2112 (PF-04928473)
    V0888 908112-43-6 100mg
    SNX-2112 (SNX2112; SNX 2112;PF-04928473; PF04928473)is a novel and potent HSP90(Heat Shock Protein 90) with potential antitumor activity and was inphase 1 clinical trials.
    ¥4200.00
  • BIIB021
    V0877 848695-25-0 100mg
    BIIB021 (CNF2024;BIIB-021; CNF-2024; CNF 2024; BIIB 021) is an orally bioavailable and purine-based small-molecule inhibitor of HSP90 (heat shock protein 90) with potential anticancer activity.
    ¥2200.00
  • 鲁明司匹
    V0873 747412-49-3 10 mM * 1 mL in DMSO
    Luminespib (also known as NVP AUY922;NVP AUY-922; AUY922; AUY-922;VER52296;VER-52296),a 4,5-diarylisoxazole derivative, is a 3rd generation HSP90 (heat shock protein 90) inhibitorwith potential anticancer activity.
    ¥440.00
联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member