VER155008

别名: VER 155008; VER155008; VER-155008; 5'-O-[(4-氰基苯基)甲基]-8-[[(3,4-二氯苯基)甲基]氨基]腺苷; VER155008

目录号: V0879 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

VER-155008 (VER 155008; VER155008) 是一种 HSP70（热休克蛋白 70）抑制剂，具有抗 AD（阿尔茨海默病）作用。

VER155008 CAS号: 1134156-31-2
产品类别: HSP

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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计算器
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产品描述

VER-155008（VER 155008；VER155008）是一种 HSP70（热休克蛋白 70）抑制剂，具有抗 AD（阿尔茨海默病）作用。它抑制 HSP70、HSC70（热休克同源 70）和 GRP78，在无细胞测定中 IC50 分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM，并且对 HSP70 的选择性是 HSP90 的 100 倍以上。 VER-155008 在体外显着促进经 β 淀粉样蛋白处理的神经元的轴突再生，并改善 5XFAD 小鼠的物体识别、定位和情景记忆。 HSC70可能作为AD治疗的新治疗靶点。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

VER-155008 对 Hsp90 无活性，IC50 > 200 μM，但它是 Hsc70 和 Hsp70 的抑制剂，对 Hsp70、Hsc70 和 Grp7 的 IC50 分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM。 BT474、MB-468、HCT116 和 HT29 细胞属于 VER-155008 抑制增殖的人类结肠和乳腺肿瘤细胞系，其 GI50 分别为 10.4 μM、14.4 μM、5.3 μM 和 12.8 μM。 HCT116 和 BT474 癌细胞响应 VER-155008 (5–40 μM) 表现出客户蛋白降解。此外，VER-155008 会导致人类肿瘤细胞系发生凋亡[1]。在培养的神经元中，VER-155008 (0.05-5 μM) 可恢复 Aβ 诱导的轴突变性[2]。 VER-155008（10 μM 或 25 μM）抑制 Hsp70 并阻止 LNCaP95 细胞增殖。此外，VER-155008 还降低了雄激素受体剪接变异 7 (AR-V7) 和全长雄激素受体 (AR-FL) 蛋白的表达[3]。

体内研究 (In Vivo)

在幼稚雌性 BALB/c 小鼠中，VER-155008（25 mg/kg，静脉注射）显示血浆清除率。在 HCT116 荷瘤裸 BALB/c 小鼠中，VER-155008（40 mg/kg，静脉注射）同样表现出快速血浆清除并降低肿瘤水平[1]。在 5XFAD 小鼠中，VER-155008（10 μmol/kg/天，腹腔注射）可减轻与淀粉样斑块相关的轴突肿胀，并改善记忆缺陷。 VER-155008（89.9 μmol/kg/天，腹膜内注射）还可减少 5XFAD 小鼠中的淀粉样斑块和淀粉样斑块相关蛋白 PHF-tau [2]。

动物实验

Formulation method 1: VER-155008 was dissolved in 10% dimethyl sulfoxide (DMSO)-containing saline and administered intraperitoneally (10 mmol/kg/day) to 5XFAD mice for 18 days. [1]

Formulation method 2: Female BALB/c mice were dosed intravenously with 25 mg/kg VER-155008 into the lateral tail vein as a solution in 10% DMSO/5% Tween 80/85% saline (v/v/v). [2]

BALB/c mice

参考文献

[1]. Massey AJ, et al. A novel, small molecule inhibitor of Hsc70/Hsp70 potentiates Hsp90 inhibitor induced apoptosis in HCT116 colon carcinoma cells. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Aug;66(3):535-45.
[2]. Yang X, et al. Heat Shock Cognate 70 Inhibitor, VER-155008, Reduces Memory Deficits and Axonal Degeneration in a Mouse Model of Alzheimer's Disease. Front Pharmacol. 2018 Jan 30;9:48.
[3]. Kita K, et al. Heat shock protein 70 inhibitors suppress androgen receptor expression in LNCaP95 prostate cancer cells. Cancer Sci. 2017 Sep;108(9):1820-1827

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C25H23CL2N7O4

分子量

556.40

CAS号

1134156-31-2

相关CAS号

1134156-31-2

SMILES

O[C@@H]([C@H]([C@H](N1C(NCC2=CC=C(Cl)C(Cl)=C2)=NC3=C(N=CN=C31)N)O4)O)[C@H]4COCC5=CC=C(C#N)C=C5

化学名

5'-O-[(4-Cyanophenyl)methyl]-8-[[(3,4-dichlorophenyl)methyl]amino]-adenosine

别名

VER 155008; VER155008; VER-155008;

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 93 mg/mL (199.0 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 1% CMC+0.5% Tween-80: 30 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7973 mL	8.9863 mL	17.9727 mL
	5 mM	0.3595 mL	1.7973 mL	3.5945 mL
	10 mM	0.1797 mL	0.8986 mL	1.7973 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

VER-155008 administration rescued memory deficits in 5XFAD mice.Front Pharmacol.2018 Jan 30;9:48.
VER-155008 penetrates into the brain after intraperitoneal administration in 5XFAD mice.Front Pharmacol.2018 Jan 30;9:48.
VER-155008 administration reduced axonal swelling associated with amyloid plaques in 5XFAD mice.Front Pharmacol.2018 Jan 30;9:48.
VER-155008 treatment reversed Aβ-induced axonal degeneration in cultured neurons.Front Pharmacol.2018 Jan 30;9:48.
VER-155008 administration reduced axonal swelling associated with amyloid plaques in 5XFAD mice.Front Pharmacol.2018 Jan 30;9:48.

VER155008

VER-155008 administration reduced amyloid plaques in 5XFAD mice. Aβ1-40/42was visualized by immunostaining in the perirhinal cortex and hippocampal CA1.(A)Representative images of Aβ1-40/42-positive amyloid plaques in the perirhinal cortex are shown. The amyloid plaques are indicated with white arrowheads.Front Pharmacol.2018 Jan 30;9:48.