| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
COX-2; IL-1;βCaspase-3; Caspase-8; Caspase-9
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| 体外研究 (In Vitro) |
氢溴酸（0-500 μM，24 小时）氧化多巴胺会以浓度依赖性方式降低 Neuro-2a 细胞存活率和 SH-SY5Y 细胞活力 [1]。用氢溴酸（75-150 μM，0-24 小时）氧化多巴胺会刺激 COX-2 的表达。它还促进促炎细胞因子的产生，例如 IL-1β 和 PGE 2 生物合成 [1]。多巴胺（0-150 μM，12 小时）和核转位被氢溴酸氧化 [1]。 p38 的磷酸化是由多巴胺的氢溴酸氧化诱导的（75 μM，0–12 小时）[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
黑质多巴胺能神经元的退化是由氢溴酸氧化多巴胺（5μg/2μL，单侧注射到右纹状体）引起的[2]
本研究旨在探讨白藜芦醇对6-羟基多巴胺（6-OHDA）诱导的帕金森病大鼠的神经保护作用。6-OHDA诱导的帕金森病大鼠模型涉及慢性炎症、线粒体功能障碍和氧化应激，黑质多巴胺能神经元的损失是主要损伤。白藜芦醇已被证明具有抗炎作用，因此使用6-OHDA诱导的帕金森病大鼠模型测试了其有益作用。将成年Sprague-Dawley（SD）大鼠单侧向右侧纹状体注射6-OHDA（5微克/2微升），并通过旋转试验、超微组织病理学和分子改变评估纹状体损伤。然后每天给帕金森病大鼠口服白藜芦醇（10、20和40mg/kg），持续10周，以检查其保护作用。轮替试验（大鼠轮替）显示，早在给药两周后，白藜芦醇就显著减弱了6-OHDA损伤的帕金森病大鼠模型中阿扑吗啡诱导的大鼠轮次。超微结构分析表明，白藜芦醇可减轻6-OHDA诱导的大鼠黑质多巴胺能神经元染色质凝聚、线粒体肿胀和空泡化。此外，通过实时RT-PCR检测，白藜芦醇治疗还显著降低了黑质中COX-2和TNF-αmRNA的水平。COX-2蛋白在黑质中的表达也降低，如蛋白质印迹所证明的。这些结果表明，白藜芦醇对6-OHDA诱导的帕金森病大鼠模型具有神经保护作用，这种保护作用与炎症反应的减少有关。[2]. |
| 酶活实验 |
环氧合酶-2（COX-2）主要通过产生激活四种膜受体EP1-EP4的前列腺素E2（PGE2）来触发促炎过程，从而在许多神经疾病中加重神经元变性和功能损伤。然而，哪种EP受体是COX-2/PGE2介导的神经元炎症和变性的罪魁祸首在很大程度上仍不清楚，可能取决于损伤类型和反应成分。在此，我们证明了用神经毒素6-羟基多巴胺（6-OHDA）处理后，COX-2在小鼠Neuro-2a和人SH-SY5Y两种神经元细胞系中被诱导并显示出核移位，导致PGE2的生物合成和促炎细胞因子白细胞介素-1β的上调。抑制COX-2或微粒体前列腺素E合成酶-1抑制了这些细胞中6-OHDA-三重PGE2的产生。用PGE2或EP2选择性激动剂布他前列素而不是EP4激动剂CAY10598处理，增加了两种细胞系中的cAMP反应。PGE2在这些细胞中引发的cAMP产生被我们最近开发的新型选择性EP2拮抗剂TG4-155和TG6-10-1阻断，但没有被EP4选择性拮抗剂GW627368X阻断。6-OHDA驱动的细胞毒性在很大程度上被TG4-155、TG6-10-1或COX-2选择性抑制剂塞来昔布阻断，但没有被GW627368X阻断。我们的结果表明，PGE2受体EP2是6-OHDA处理后Neuro-2a和SH-SY5Y细胞中COX-2活性启动的cAMP信号传导的关键介质，并有助于氧化多巴胺介导的神经毒性[1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： Neuro-2a 细胞和 SH-SY5Y 细胞 测试浓度： 0-500 µM 孵育持续时间：24或48小时 实验结果：以浓度依赖性方式诱导Neuro-2a细胞和SH-SY5Y细胞产生神经毒性对 SY5Y 细胞产生细胞毒性。在 Neuro-2a 细胞中，EC50=111 µM（孵育 24 小时）和 109 µM（孵育 48 小时）；在 SH-SY5Y 细胞中，24 小时EC50=118 µM，48 小时EC50=107 µM。 RT-PCR[1] 细胞类型： Neuro-2a 细胞和 SH-SY5Y 细胞 测试浓度： 75 或 150 µM 孵育持续时间：0、6 或 24 小时 实验结果：一次快速、稳健地诱导 COX-2依赖方式。诱导 COX-2 激活，其特征是诱导表达和核转位。培养基中的 PGE2 在 Neuro-2a 细胞 (75 µM) 中显着增加近 5 倍，在 SH-SY5Y 细胞 (150 µM) 中显着增加 3 倍。 Neuro-2a 细胞和 SH-SY5Y 细胞中促炎细胞因子白细胞介素 1β (IL-1β) 显着上调。 细胞凋亡分析 [3] 细胞类型： PC12 细胞 测试浓度： 0、25、50、75 和 150 μM 孵育时间：0、2、4、6、12和20小时 实验结果：诱导PC12细胞凋亡。以时间和浓度依赖性方式增加 PC12 细胞中 caspase-3、-8 和 -9 的活性。这些 caspase 活性在 2-4 小时时增加，并在 12 小时时达到最大值。以时间和浓度依赖性方式减少具有高线粒体膜电位的细胞（JC-1 聚集体）。 蛋白质印迹分析[3] 细胞类型： PC12 细胞 测试浓度： 75 μM 孵育时间：0、3、5、6、8、10和12小时 实验结果：以时间依赖性方式增加p-p38的水平。 |
| 动物实验 |
本研究旨在探讨白藜芦醇对6-羟基多巴胺（6-OHDA）诱导的大鼠帕金森病的神经保护作用。6-OHDA诱导的帕金森病大鼠模型涉及慢性炎症、线粒体功能障碍和氧化应激，其中黑质多巴胺能神经元的丢失是主要病变。白藜芦醇已被证实具有抗炎作用，因此本研究采用6-OHDA诱导的帕金森病大鼠模型来检验其有益作用。成年Sprague-Dawley（SD）大鼠单侧纹状体注射6-OHDA（5 μg/2 μl），并通过旋转试验、超微组织病理学和分子改变分析来评估纹状体损伤。随后，研究人员对帕金森病大鼠每日口服给予不同剂量（10、20 和 40 mg/kg）的白藜芦醇，持续 10 周，以考察其保护作用。旋转试验（大鼠转圈次数）显示，在 6-羟基多巴胺 (6-OHDA) 损伤的帕金森病大鼠模型中，白藜芦醇给药两周后即可显著减轻阿扑吗啡诱导的大鼠转圈行为。超微结构分析表明，白藜芦醇减轻了 6-OHDA 诱导的大鼠黑质多巴胺能神经元染色质浓缩、线粒体肿胀和空泡化。此外，实时 RT-PCR 检测显示，白藜芦醇治疗还显著降低了黑质中 COX-2 和 TNF-α mRNA 的表达水平。Western blotting 也证实，黑质中 COX-2 蛋白的表达水平降低。这些结果表明，白藜芦醇对6-羟基多巴胺（6-OHDA）诱导的帕金森病大鼠模型具有神经保护作用，这种保护作用与炎症反应的减轻有关。[2]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
一种神经递质类似物，可耗竭神经末梢的去甲肾上腺素储备，并导致大脑中多巴胺水平降低。其作用机制与细胞溶解性自由基的产生有关。
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| 分子式 |
C8H12BRNO3
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|---|---|
| 分子量 |
250.09
|
| 精确质量 |
249
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| 元素分析 |
C, 38.42; H, 4.84; Br, 31.95; N, 5.60; O, 19.19
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| CAS号 |
636-00-0
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| 相关CAS号 |
Oxidopamine hydrochloride;28094-15-7; 1199-18-4; 636-00-0 (HBr)
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| PubChem CID |
176170
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| 外观&性状 |
Light brown to gray solid
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| 沸点 |
406ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
216-220 °C(lit.)
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| 闪点 |
199.3ºC
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| LogP |
1.963
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| tPSA |
86.71
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
142
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
OC1=CC(CCN)=C(O)C=C1O.[H]Br
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| InChi Key |
MLACDGUOKDOLGC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H11NO3.BrH/c9-2-1-5-3-7(11)8(12)4-6(5)10;/h3-4,10-12H,1-2,9H2;1H
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| 化学名 |
2,4,5-Trihydroxyphenethylamine hydrobromide
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| 别名 |
6-Hydroxydopamine hydrobromide; 6-OHDA hydrobromide; 6-OHDA HBr; 6 OHDA HBr; 6OHDA HBr; 6-OHDA Hydrobromide; 6 OHDA Hydrobromide; 6OHDA Hydrobromide; 6-Hydroxydopamine hydrobromide; 636-00-0; Oxidopamine hydrobromide; Oxidopamine (hydrobromide); 6-hydroxydopamine hbr; 6-OHDA; 2,4,5-Trihydroxyphenethylamine hydrobromide; 5-(2-aminoethyl)benzene-1,2,4-triol hydrobromide; 6-Hydroxydopamine Hydrobromide; 6Hydroxydopamine Hydrobromide; 6 Hydroxydopamine Hydrobromide; 6-Hydroxydopamine HBr; 6 Hydroxydopamine HBr
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 (2). 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~199.93 mM)
H2O : ~20 mg/mL (~79.97 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 50 mg/mL (199.93 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9986 mL | 19.9928 mL | 39.9856 mL | |
| 5 mM | 0.7997 mL | 3.9986 mL | 7.9971 mL | |
| 10 mM | 0.3999 mL | 1.9993 mL | 3.9986 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
双氯芬酸盐酸盐
依匹唑哌
盐酸泰必利
L-多巴乙基酯盐酸盐
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
