CCT128930 hydrochloride 中文名称: CCT128930盐酸盐

别名: CCT-128930 hydrochloride

目录号: V52291 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CCT128930 HCl 是一种有效且特异性的 AKT 抑制剂 (IC50=6 nM)。

CCT128930 hydrochloride CAS号: 2453324-32-6
产品类别: Apoptosis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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CCT128930

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

CCT128930 HCl 是一种有效且特异性的 AKT 抑制剂 (IC50=6 nM)。 CCT128930 HCl 通过靶向 AKT 的 Met282（PKA-AKT 嵌合体的 Met173），对 PKA 激酶 (IC50=168 nM) 具有 28 倍选择性，对 p70S6K (IC50=120 nM) 具有 20 倍选择性。具有抗肿瘤活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	Akt2 6 nM (IC50) PKA 168 nM (IC50) p70S6K 120 nM (IC50) Autophagy Apoptosis
体外研究 (In Vitro)	CCT128930 盐酸盐对 PTEN 缺陷的人肿瘤细胞系的生长抑制 GI50 值对于 U87MG 人胶质母细胞瘤细胞为 6.3 μM，对于 LNCaP 人前列腺癌细胞为 0.35 μM，对于 PC3 人前列腺癌细胞为 1.9 μM[1]。丝氨酸 473 处的 AKT 磷酸化首先被 CCT128930（0.1-60 μM；1 小时；U87MG 人胶质母细胞瘤细胞）盐酸盐诱导至 20 μM，然后在较高浓度下降低[1]。在相应总蛋白和 GAPDH 水平基本恒定的情况下，CCT128930 盐酸盐在 ≥10 μM 时抑制下游靶标 pSer235/236 S6RP，在 ≥10 μM 时抑制 AKT 的直接底物（Ser9 GSK3β、pThr246 PRAS40 和 pT24 FOXO1/p32 FOXO3a） ≥5μM[1]。半小时后，pSer473 AKT 磷酸化响应 CCT128930（18.9 μM；U87MG 人胶质瘤细胞）盐酸盐而增加，并且这种作用持续 48 小时。治疗后 8 至 48 小时之间，总 AKT 蛋白信号逐渐下降[1]。在 HepG2 和 A549 细胞中，CCT128930 盐酸盐（0–10 μM；24 小时）对 Akt 的磷酸化作用强于其抑制作用。通过下调细胞周期蛋白 D1 和 Cdc25A 并上调 p21、p27 和 p53，CCT128930（0–20 μM；24 小时）盐酸盐可防止细胞分裂。 CCT128930 的盐酸盐 (20 μM) 会激活 caspase-3、caspase-9 和 PARP，进而导致细胞死亡。 CCT128930 盐酸盐（0–20 μM；24 小时）可增加 HepG2 细胞 ERK 和 JNK 的磷酸化。 HepG2 细胞的 DNA 损伤反应由 CCT128930（0–20 μM；24 小时暴露）激活，其特征是 H2AX、ATM（共济失调毛细血管扩张突变体）、Chk1 和 Chk2 的磷酸化[2]。
体内研究 (In Vivo)	在 U87MG 和 BT474 人乳腺癌异种移植物中，CCT128930 盐酸盐（25 或 40 mg/kg；每天腹腔注射或每天两次，持续 5 天）表现出抗肿瘤活性[1]。 CCT128930 (25 mg/kg) 在 CrTacNCr- Fox1nu 小鼠中的药代动力学参数总结如下：组织途径 T1/2 (h) Tmax (h) Cmax (μM) Vss (L) Cl (L/h) AUC0-∞ (μMh) 生物利用度 (%) 血浆 iv 0.95 0.083 6.36 0.25 0.325 4.62 100 MCE 尚未独立确认清除率。这些技术的精确度。它们仅供参考。
动物实验	Animal/Disease Models: 6-8 weeks old female CrTacNCr-Fox1nu (nude) mice[1] Doses: 25 mg/kg (U87MG human glioblastoma xenografts) or 40 mg/kg (BT474 human breast cancer xenografts) Route of Administration: ip daily for 5 days (U87MG human glioblastoma xenografts); ip twice (two times) daily for 5 days (BT474 human breast cancer xenografts) Experimental Results: Giving a treated:control (T/C) ratio on day 12 of 48%. There was no weight loss associated with this regime in U87MG human glioblastoma xenografts. Had a profound antitumor effect with complete growth arrest and a T/C ratio of 29% on day 22. This regimen was associated with minimal weight loss, with a nadir of only 94.8% of the initial body weight on day 15 of treatment in BT474 human breast cancer xenografts.
参考文献	[1]. Yap TA et al. Preclinical pharmacology, antitumor activity, and development of pharmacodynamic markers for the novel, potent AKT inhibitor CCT128930. Mol Cancer Ther. 2011 Feb;10(2):360-71. [2]. Wang FZ, et al. CCT128930 induces cell cycle arrest, DNA damage, and autophagy independent of Akt inhibition. Biochimie. 2014;103:118-125.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C18H21CL2N5
分子量	378.30
CAS号	2453324-32-6
相关CAS号	CCT128930;885499-61-6
SMILES	ClC1C=CC(=CC=1)CC1(CCN(C2C3C=CNC=3N=CN=2)CC1)N.Cl

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO : 20 mg/mL (52.87 mM)
溶解度 (体内)	Solubility in Formulation 1: ≥ 2 mg/mL (5.29 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2 mg/mL (5.29 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外)

DMSO : 20 mg/mL (52.87 mM)

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: ≥ 2 mg/mL (5.29 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2 mg/mL (5.29 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6434 mL	13.2170 mL	26.4340 mL
	5 mM	0.5287 mL	2.6434 mL	5.2868 mL
	10 mM	0.2643 mL	1.3217 mL	2.6434 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。