| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 5mg | ||
| 10mg | ||
| 50mg | ||
| 100mg | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
DNA synthesis
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
吉西他滨反式盐酸盐（0.2 nM-1 mM；72 h）可有效对抗 L1210/L5、L4A6、BCLO、Bara-C、C26-A、C26-G、A2780、AG6000、THX 和其他易感细胞对吉西他滨耐药。对于 LOX、MOLT4 和 MOLT4/C8 细胞，相应的 IC50 值为 0.0033、16.0、0.0042、13.0、0.0015、0.03、0.0025、91、0.0040、0.0077、0.028 和 0.088 μM [1]。 A549 和 WiDR 细胞死亡具有剂量依赖性，并且随着盐酸吉西他滨反式酯（0.5 nM-1 μM；72 小时）的增加而增加[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸吉西他滨精盐（腹腔注射，每 3 天一次，共 5 剂；25-120 mg/kg）抑制恶性黑色素瘤 (THX)、纤维组织细胞瘤 (TAX II–)、无法分类的肉瘤 (MHMX)、非小细胞肺癌的实体瘤异种移植物(EKVX)、前列腺癌 (CRL-1435) 和胰腺癌 (PANC-1) [1]。在 Co6044 结肠癌异种移植小鼠中，盐酸吉西他滨反式酯（10-20 mg/kg；口服，每 3 天一次，共 5 剂）显示出相当大的毒性和显着的抗肿瘤功效 [1]。当每日一次、连续五次局部使用时，盐酸吉西他滨反式酯表现出良好的抗肿瘤功效和毒性，15mg/kg的剂量对人结肠癌异种移植物Co6044具有极高的致死率[1]。
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| 细胞实验 |
细胞周期分析[2]
细胞类型： A549 和 WiDR 细胞 测试浓度： 0.0005、0.001、0.005、0.01、0.05、0.1、0.5、 1.0 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 诱导 G2/M 和 S 期积累。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性BALB/c裸鼠（nu/nu）（5-8周龄；20-27克）分别携带EKVX、H-146、MHMX、TAX II-1、OHS、THX、MA-11、CRL-1435、PANC-1和MiaPaCa-2肿瘤[1]
剂量：25-120 mg/kg 给药途径：每3天腹腔注射一次，共5次 实验结果：抑制EKVX、MHMX、TAX II-1、THX、CRL-1435和PANC-1的生长，T/C值分别为7%、1%、30%、7%、9%和12%。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
吉西他滨是一种脱氧胞苷（dCyd）类似物，对白血病和实体瘤具有活性，其作用需要脱氧胞苷激酶（dCK）的磷酸化。膜转运减少是吉西他滨耐药的机制之一。为了促进吉西他滨的摄取并延长其在细胞内的滞留时间，我们合成了一种亲脂性前药（CP-4126），其5'位酯化了反油酸。我们在对阿糖胞苷（另一种dCyd类似物）或吉西他滨耐药的细胞系中测试了CP-4126。在亲代细胞系中，吉西他滨及其衍生物的活性相当，而在dCK缺陷细胞中，所有化合物均无活性。然而，抑制核苷转运可使吉西他滨的IC50值增加高达200倍，但CP-4126的IC50值并未增加，这表明CP-4126的活性不依赖于核苷转运蛋白。为了进行体内评估，将携带人源异种移植瘤的裸鼠每隔三天腹腔注射一次，共注射五次，剂量为最大耐受剂量。在黑色素瘤、肉瘤、肺癌、前列腺癌、胰腺癌和乳腺癌异种移植瘤中，吉西他滨和CP-4126的疗效相当且显著；在其他四种异种移植瘤中，二者的疗效中等但相当。与吉西他滨不同，CP-4126可以口服给药，其毒性和抗肿瘤活性均呈剂量依赖性。在结肠癌异种移植瘤中，口服CP-4126的抗肿瘤活性与腹腔注射给药相当。总之，CP-4126不依赖于膜转运蛋白。腹腔注射CP-4126在多种异种移植瘤中与吉西他滨疗效相当，且口服CP-4126耐受性良好。 CP-4126 似乎是一种很有前景的新型抗癌药物。[1]
为了克服由于细胞进入受限而导致的耐药性，研究人员开发了在核苷5'位带有脂肪酸链的阿糖胞苷衍生物（CP-4055，又称依拉阿糖胞苷）和吉西他滨衍生物（CP-4126）。CP-4055 显示出活性代谢物三磷酸盐的保留率增加。这一特性被认为有利于其与多种药物联合使用，例如与微管蛋白拮抗剂多西他赛、铂类药物奥沙利铂和抗叶酸药物培美曲塞。研究人员确定了 CP-4055 和 CP-4126 的细胞周期效应对与多西他赛或培美曲塞联合用药疗效的影响。此外，研究人员还在小鼠异种移植模型中评估了 CP-4055 与奥沙利铂和多西他赛的联合用药效果。 CP-4055 诱导 G2/M 期和 S 期细胞积累，CP-4126 诱导 S 期细胞积累。两种类似物均能诱导剂量依赖性的细胞死亡（凋亡和坏死）。多西他赛的任何组合均未产生协同效应。多西他赛与 CP-4055 或 CP-4126 联用可诱导 A549（肺癌）细胞系中 G2/M 期细胞积累，但在 WiDR（结肠癌）细胞系中则诱导 G0/G1 期细胞积累。多西他赛预孵育可增强两种细胞系的细胞死亡。与奥沙利铂联用在两种细胞系中均显示出协同效应。与培美曲塞联用在两种细胞系中均表现出拮抗作用。在 A549 细胞系中，培美曲塞与 CP-4055 联用导致 G0/G1 期和 S 期细胞比例增加。在WiDR研究中，培美曲塞与CP-4055联用可增加G0/G1期细胞比例并增强细胞杀伤作用。培美曲塞与CP-4126联用可增加A549细胞系中G0/G1期和S期细胞比例。在异种移植瘤研究中，CP-4055与多西他赛联用在结肠癌和肺转移瘤模型中均显示出最佳疗效。在肺转移瘤模型中，先用CP-4055治疗4小时后再用多西他赛治疗，可减少转移灶，且毒性反应良好。总之，在联合用药研究中，与奥沙利铂联用显示出协同效应。尽管在体外研究中，与多西他赛联用并未显示出增强疗效，但在异种移植瘤模型中，该联用方案显示出增强疗效。[2] |
| 分子式 |
C27H44CLF2N3O5
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|---|---|
| 分子量 |
564.105174064636
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| 精确质量 |
563.293
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| CAS号 |
2918768-08-6
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| 相关CAS号 |
Gemcitabine elaidate;210829-30-4
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| PubChem CID |
155977587
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
114Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
19
|
| 重原子数目 |
38
|
| 分子复杂度/Complexity |
803
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
Cl.FC1([C@H](N2C(N=C(C=C2)N)=O)O[C@H](COC(CCCCCCC/C=C/CCCCCCCC)=O)[C@H]1O)F
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| InChi Key |
LYTHDWBFDKMMPL-SDCWGXALSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H43F2N3O5.ClH/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-23(33)36-20-21-24(34)27(28,29)25(37-21)32-19-18-22(30)31-26(32)35;/h9-10,18-19,21,24-25,34H,2-8,11-17,20H2,1H3,(H2,30,31,35);1H/b10-9+;/t21-,24-,25-;/m1./s1
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| 化学名 |
[(2R,3R,5R)-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-4,4-difluoro-3-hydroxyoxolan-2-yl]methyl (E)-octadec-9-enoate;hydrochloride
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| 别名 |
Gemcitabine elaidate hydrochloride; Gemcitabine elaidate (hydrochloride); 2918768-08-6; CO-101 hydrochloride; EX-A8562;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (177.27 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7727 mL | 8.8635 mL | 17.7270 mL | |
| 5 mM | 0.3545 mL | 1.7727 mL | 3.5454 mL | |
| 10 mM | 0.1773 mL | 0.8864 mL | 1.7727 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
RMC-5127
Degarelix acetate hydrate
DDO-2728
Vatalanib hydrochloride (Vatalanib hydrochloride; PTK787 hydrochloride; ZK-222584 hydrochloride; CGP-797870 hydrochloride)
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