| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
EGFR 10.8 nM (IC50) ErbB2 9.2 nM (IC50)
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 BT474 和 HN5 细胞中，拉帕替尼（GW2016；0.03-10 µM；6 小时）疗法以剂量依赖性方式抑制 EGFR 和 ErbB-2 受体自身磷酸化。 GW2016 以剂量依赖性方式抑制 AKT 的丝氨酸 473 磷酸化 [1]。给予拉帕替尼（GW2016；72小时；HN5、A-43、BT474、N87和CaLu-3细胞）选择性抑制人类肿瘤细胞系的生长[1]。 G1 期停滞由拉帕替尼（GW2016；1-10 µM；72 小时；HN5 细胞）治疗诱导[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
拉帕替尼治疗（GW2016；30-100 mg/kg；口服；每天两次；持续21天；CD-1雌性裸鼠）在30和100 mg/kg剂量下显着减少HN5肿瘤异种移植物的生长，完全抑制较高剂量下肿瘤生长[1]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： BT474 和 HN5 细胞 测试浓度： 0.03 µM、0.1 µM、0.3 µM、1 µM、3 µM ，或 10 µM 孵育时间：6 小时 实验结果：以剂量响应方式抑制 EGFR 和 ErbB-2 的受体自身磷酸化。 AKT 丝氨酸 473 的磷酸化也以剂量依赖性方式受到抑制。细胞增殖测定[1] 细胞类型： HN5、A-43、BT474、N87 和 CaLu-3 细胞 测试浓度： 孵育时间：72小时 实验结果：抑制过度表达EGFR或ErbB-2的肿瘤细胞的生长。 细胞周期分析[1] 细胞类型： HN5 细胞 测试浓度： 1 µM 或 10 µM 孵育持续时间：72 小时 实验结果：导致 G1 停滞的诱导。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: CD-1 nude female mice (4-6 weeks old) with HN5 cells[1]
Doses: 30 mg/kg, 100 mg/kg Route of Administration: Oral administration; twice (two times) daily; for 21 days Experimental Results: Inhibited tumor xenograft growth of the HN5 cells in a dose-responsive manner. |
| 参考文献 |
[1]. Rusnak DW, et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2):85-94.
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| 分子式 |
C43H44CLFN4O11S3
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|---|---|
| 分子量 |
943.48
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| CAS号 |
388082-78-8
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| 相关CAS号 |
Lapatinib;231277-92-2;Lapatinib ditosylate;388082-77-7
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| SMILES |
ClC1=C(C([H])=C([H])C(=C1[H])N([H])C1C2=C(C([H])=C([H])C(=C2[H])C2=C([H])C([H])=C(C([H])([H])N([H])C([H])([H])C([H])([H])S(C([H])([H])[H])(=O)=O)O2)N=C([H])N=1)OC([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C(C=1[H])F
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : 50 mg/mL (53.00 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 2.5 mg/mL (2.65 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with sonication.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0599 mL | 5.2995 mL | 10.5991 mL | |
| 5 mM | 0.2120 mL | 1.0599 mL | 2.1198 mL | |
| 10 mM | 0.1060 mL | 0.5300 mL | 1.0599 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Ara-SH
NTR 368 TFA
ERK-IN-6
Difopein TFA
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