Pitstop 2

别名: Pitstop 2; Clathrin-IN-1; (NZ)-N-[(5Z)-5-[(4-bromophenyl)methylidene]-4-oxo-1,3-thiazolidin-2-ylidene]naphthalene-1-sulfonamide; 1419093-54-1; (Z)-N-(5-(4-Bromobenzylidene)-4-oxo-4,5-dihydrothiazol-2-yl)naphthalene-1-sulfonamide; 1419320-73-2; 4g55; 1332879-52-3; Pitstop-2

目录号: V40997 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Pitstop 2 是一种网格蛋白抑制剂，可通过与网格蛋白末端结构域结合来抑制网格蛋白介导的内吞作用 (CME)。

Pitstop 2 CAS号: 1419320-73-2
产品类别: Apoptosis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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产品描述

Pitstop 2 是一种网格蛋白抑制剂，可通过与网格蛋白末端结构域结合来抑制网格蛋白介导的内吞作用 (CME)。 Pitstop 2 可用于抗癌研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	CME/clathrin-mediated endocytosis
体外研究 (In Vitro)	Pitstop 2（20–40 μM；30 分钟）可防止 J774A.1 巨噬细胞内吞转铁蛋白，同时保持细胞活力[1]。 Pitstop 2（20–40 μM；30 分钟）对 J774A.1 巨噬细胞内化霍乱毒素 B 的能力没有影响[1]。 Pitstop 2（0.001-100 μM；6 小时）抑制 HeLa 细胞的纺锤体，阻止其进行有丝分裂[2]。 Pitstop 2（1-30 μM；24 小时）抑制分裂癌细胞的生长并导致细胞凋亡[2]。 Pitstop 2（1-30 μM；48 小时）对非致瘤性 NIH3T3 成纤维细胞的增殖和保持活力的能力没有影响[2]。杜氏利什曼原虫是一种细胞内原生动物寄生虫，可引起内脏利什曼病，这是全球死亡和发病的主要原因。宿主质膜是利什曼原虫进入细胞内部的入口。尽管已经证明几种宿主细胞膜受体参与杜氏利什曼原虫进入宿主细胞，但参与寄生虫内化的内吞途径尚不清楚。在这项工作中，我们探索了杜氏利什曼原虫进入宿主巨噬细胞的内吞途径，利用针对两种主要内化途径的特异性抑制剂，即网格蛋白和小窝蛋白介导的内吞作用。我们发现，网格蛋白介导的内吞作用抑制剂pitstop 2不会影响杜氏利什曼原虫前鞭毛体进入宿主巨噬细胞。有趣的是，用金雀异黄素（一种小窝蛋白介导的内吞作用抑制剂）治疗后，观察到内化显著减少。宿主巨噬细胞内无鞭毛体负载的类似趋势支持了这些结果。这些结果表明，杜氏利什曼原虫利用小窝蛋白介导的内吞作用内化到宿主细胞中。我们的研究结果为杜氏利什曼原虫吞噬宿主细胞的机制提供了新的见解，并为开发针对利什曼原虫感染的新疗法提供了相关性。[1] 背景：在中期，网格蛋白稳定有丝分裂纺锤体动粒（K）纤维。许多抗有丝分裂化合物靶向微管动力学。Pitstop 2™是网格蛋白末端结构域的第一个小分子抑制剂，可抑制网格蛋白介导的内吞作用。我们研究了它对网格蛋白在有丝分裂中的第二个功能的影响。结果：Pitstop 2不会损害网格蛋白对纺锤体的募集，但一旦驻扎在纺锤体上，就会破坏其功能。Pitstop 2通过有丝分裂纺锤体完整性的丧失和纺锤体组装检查点的激活、酚复制网格蛋白的耗竭和极光A激酶的抑制，将HeLa细胞困在中期。结论：Pitstop 2是研究网格蛋白纺锤体动力学的新工具。Pitstop 2降低了分裂HeLa细胞的存活率，但不影响分裂的非癌NIH3T3细胞，这表明网格蛋白可能是一种新的抗有丝分裂药物靶点。[2]
细胞实验	细胞活力测定[2] 细胞类型： HeLa 细胞测试浓度： 1、3、10、30 μM 孵育时间：24小时实验结果：以剂量依赖性方式显着减少活HeLa细胞总数。
参考文献	[1]. Leishmania donovani Internalizes into Host Cells via Caveolin-mediated Endocytosis. Sci Rep. 2019 Sep 2; 9(1): 12636. [2]. Inhibition of clathrin by pitstop 2 activates the spindle assembly checkpoint and induces cell death in dividing HeLa cancer cells. Mol Cancer. 2013 Jan 17; 12:4.
其他信息	杜氏利什曼原虫是一种细胞内寄生虫，可引起内脏利什曼病，这是全球范围内导致死亡和疾病的主要原因之一。宿主细胞质膜是利什曼原虫进入细胞内部的门户。尽管已有研究表明多种宿主细胞膜受体参与了杜氏利什曼原虫进入宿主细胞的过程，但其内吞途径尚不清楚。本研究利用针对两种主要内吞途径（即网格蛋白介导的内吞和穴蛋白介导的内吞）的特异性抑制剂，探索了杜氏利什曼原虫进入宿主巨噬细胞的内吞途径。结果表明，网格蛋白介导的内吞抑制剂pitstop 2并不影响杜氏利什曼原虫前鞭毛体进入宿主巨噬细胞。有趣的是，用染料木素（一种caveolin介导的内吞作用抑制剂）处理后，内吞作用显著降低。宿主巨噬细胞内无鞭毛体负荷的类似趋势也支持了这一结果。这些结果表明，杜氏利什曼原虫利用caveolin介导的内吞作用进入宿主细胞。我们的研究结果为杜氏利什曼原虫进入宿主细胞的吞噬机制提供了新的见解，并有望用于开发针对利什曼原虫感染的新型疗法。[1] 背景：在有丝分裂中期，网格蛋白稳定纺锤体动粒（K）纤维。许多抗有丝分裂化合物靶向微管动力学。Pitstop 2™是首个网格蛋白末端结构域的小分子抑制剂，可抑制网格蛋白介导的内吞作用。我们研究了其对网格蛋白在有丝分裂中第二个功能的影响。结果：Pitstop 2 不影响网格蛋白向纺锤体的募集，但会破坏其定位后的功能。Pitstop 2 通过破坏有丝分裂纺锤体的完整性并激活纺锤体组装检查点，使 HeLa 细胞停滞在有丝分裂中期，其表型与网格蛋白耗竭和 Aurora A 激酶抑制相似。结论：因此，Pitstop 2 是研究网格蛋白纺锤体动力学的新工具。Pitstop 2 降低了分裂中的 HeLa 细胞的活力，但不影响分裂中的非癌性 NIH3T3 细胞，这表明网格蛋白可能是一种新型的抗有丝分裂药物靶点。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H13BRN2O3S2
分子量	473.362821340561
精确质量	471.955
CAS号	1419320-73-2
相关CAS号	Clathrin-IN-1;1332879-52-3
PubChem CID	136246422
外观&性状	Yellow to brown solid powder
LogP	5.5
tPSA	109
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	767
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1(C=CC=C2C=CC=CC=12)S(=O)(=O)NC1S/C(=C\C2C=CC(Br)=CC=2)/C(=O)N=1
InChi Key	CGDLWHGPJPVPDU-ATVHPVEESA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H13BrN2O3S2/c21-15-10-8-13(9-11-15)12-17-19(24)22-20(27-17)23-28(25,26)18-7-3-5-14-4-1-2-6-16(14)18/h1-12H,(H,22,23,24)/b17-12-
化学名	(NZ)-N-[(5Z)-5-[(4-bromophenyl)methylidene]-4-oxo-1,3-thiazolidin-2-ylidene]naphthalene-1-sulfonamide
别名	Pitstop 2; Clathrin-IN-1; (NZ)-N-[(5Z)-5-[(4-bromophenyl)methylidene]-4-oxo-1,3-thiazolidin-2-ylidene]naphthalene-1-sulfonamide; 1419093-54-1; (Z)-N-(5-(4-Bromobenzylidene)-4-oxo-4,5-dihydrothiazol-2-yl)naphthalene-1-sulfonamide; 1419320-73-2; 4g55; 1332879-52-3;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 62.5 mg/mL (132.03 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 62.5 mg/mL (132.03 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1126 mL	10.5628 mL	21.1256 mL
	5 mM	0.4225 mL	2.1126 mL	4.2251 mL
	10 mM	0.2113 mL	1.0563 mL	2.1126 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。