| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在前列腺癌细胞系中，阿巴卡韦（15 和 150 μM，0-120 小时）可减缓细胞生长、修改 LINE-1 mRNA 表达、促进衰老并改变细胞周期进程 [1]。阿巴卡韦（15 和 150 μM，18 小时）可大大减少细胞迁移并抑制细胞侵袭[1]。阿巴卡韦诱导脂肪细胞凋亡[4]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
剂量依赖性地，阿巴卡韦（100 和 200 mg/kg，口服；4 小时）会增加血栓形成 [2]。在患有高危髓母细胞瘤的小鼠中，阿巴卡韦（50 mg/kg/d；腹腔注射；14天）和地西他滨（0.1 mg/kg/d）可以提高存活率[3]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定 [1]
细胞类型： PC3、LNCaP 和 WI-38 测试浓度： 15 和 150 μM 孵育持续时间：0、24、48、72 和 96 小时 实验结果：PC3 和 LNCaP 具有剂量依赖性生长抑制作用。 细胞周期分析 [1] 细胞类型： PC3 和 LNCaP 测试浓度： 150 μM 孵育持续时间：0、18、24、48、72、96和120小时 实验结果：引起PC3和LNCaP细胞以及An中S期细胞的大量积累在 PC3 细胞中观察到 G2/M 期增加。 细胞迁移测定[1] 细胞类型： PC3 和 LNCaP 测试浓度： 15 和 150 μM 孵化持续时间：18小时 实验结果：细胞迁移显着减少。 细胞侵袭测定[1] 细胞类型： PC3 和 LNCaP 测试浓度： 15 和 150 μM 孵育时间：18小时 实验结果：显着抑制细胞侵袭。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性小鼠（9周龄，22-30克）-野生型（WT）C57BL/6或纯合敲除（P2rx7 KO，B6.129P2-P2rx7tm1Gab/J）[2]
剂量：2.5、5和7.5 μg/mL，100 μL，或100和200 mg/kg 给药途径：阴囊内或口服给药，持续4小时（小时） 实验结果：剂量依赖性地促进血栓形成。 动物/疾病模型： NSGTM 小鼠，非 WNT/非 SHH 型、3 组和 SHH/TP53 突变型髓母细胞瘤的患者来源异种移植 (PDX) 细胞 [3] 剂量： 地西他滨 50 mg/kg/d，0.1 mg/kg/d 给药途径： 腹腔注射 (ip)，每日一次，持续 14 天 实验结果： 抑制肿瘤生长并提高小鼠存活率。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后迅速且广泛分布（片剂生物利用度为 83%）。受试者每日两次服用 300 mg 片剂后，血浆峰浓度 (Cmax) 为 3.0 ± 0.89 mcg/mL，曲线下面积 (AUC 0-12 小时) 为 6.02 ± 1.73 mcg•hr/mL。 在给予 600 mg 剂量的 14C-阿巴卡韦后，通过质量平衡研究定量分析了阿巴卡韦的消除情况：99% 的放射性物质被回收，1.2% 以阿巴卡韦的形式经尿液排出，30% 以 5′-羧酸代谢物的形式排出，36% 以 5′-葡萄糖醛酸苷代谢物的形式排出，15% 以未鉴定的次要代谢物的形式经尿液排出。粪便排泄占总剂量的 16%。阿巴卡韦原形经肾脏排泄在人体内排泄的途径较少。 0.86 ± 0.15 L/kg [静脉给药] 0.80 ± 0.24 L/hr/kg [无症状 HIV-1 感染成人患者单次静脉注射 150 mg 剂量] 代谢/代谢物 主要在肝脏经醇脱氢酶和葡萄糖醛酸转移酶代谢为 5'-羧酸代谢物和 5'-葡萄糖醛酸苷代谢物。这些代谢物不具有抗病毒活性。阿巴卡韦几乎不被细胞色素 P450 酶代谢。 生物半衰期 1.54 ± 0.63 小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
服用阿巴卡韦的患者中，高达 6% 会出现血清转氨酶水平升高至正常值上限的 5 倍以上。这些升高通常较轻、短暂，无需调整剂量。临床上明显的肝毒性罕见，但已有个别病例报道（通常无黄疸）。肝损伤通常发生于阿巴卡韦超敏反应综合征的背景下，并可能被发热、皮疹和疲乏等过敏症状所掩盖。通常在开始服用阿巴卡韦后 1 至 3 个月内出现。血清酶谱可以是肝细胞型或胆汁淤积型。患者通常在停药后 4 周内迅速恢复。 可能性评分：C（可能是临床上明显的肝损伤的原因）。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 阿巴卡韦会少量出现在母乳中。关于哺乳期使用该药物的安全性信息非常有限。通过抗逆转录病毒疗法实现并维持病毒抑制可将母乳传播风险降低至1%以下，但并非为零。对于接受抗逆转录病毒疗法且病毒载量持续检测不到的HIV感染者，如果选择母乳喂养，应予以支持。如果病毒载量未得到抑制，建议使用巴氏消毒的捐赠母乳或配方奶。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一位HIV阳性母亲每日服用一次含有多替拉韦50毫克、硫酸阿巴卡韦600毫克和拉米夫定300毫克的复方片剂（Triumeq）。她的婴儿纯母乳喂养约30周，之后又部分母乳喂养约20周。未观察到明显的副作用。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 据报道，接受高效抗逆转录病毒疗法的男性会出现男性乳房发育症。男性乳房发育症最初为单侧，但约半数病例会发展为双侧。未观察到血清催乳素水平的变化，即使继续用药，通常也会在一年内自行消退。一些病例报告和体外研究表明，蛋白酶抑制剂可能导致部分男性患者出现高催乳素血症和溢乳，但这一结论尚存争议。这些发现对哺乳期妇女的意义尚不明确。已建立泌乳的母亲的催乳素水平可能不会影响其哺乳能力。 蛋白结合 中等（约50%）。阿巴卡韦与血浆蛋白的结合与浓度无关。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
阿巴卡韦是一种2,6-二氨基嘌呤，其化学名称为(1S)-环戊-2-烯-1-基甲醇，其中4位上的pro-R氢被2-氨基-6-(环丙基氨基)-9H-嘌呤-9-基取代。它是一种核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)，具有抗HIV病毒活性，常与其他抗逆转录病毒药物联合用于HIV感染的联合治疗（尤其是硫酸盐形式）。它既是HIV-1逆转录酶抑制剂，也是一种抗病毒药物，同时也是一种药物过敏原。
阿巴卡韦（商品名：齐亚根）是一种处方药，已获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准，用于治疗成人、儿童和婴儿的HIV感染。阿巴卡韦通常与其他抗HIV药物联合使用。 阿巴卡韦 (ABC) 是一种强效的核苷类似物逆转录酶抑制剂 (NRTI)，用于治疗HIV感染和艾滋病。从化学结构上看，它是一种合成的碳环核苷，是环戊烯环上具有1S,4R绝对构型的对映异构体。在体内，硫酸阿巴卡韦会解离成游离碱阿巴卡韦。 阿巴卡韦是一种人类免疫缺陷病毒核苷类似物逆转录酶抑制剂。阿巴卡韦的作用机制是作为核苷类逆转录酶抑制剂和细胞色素P450 1A1抑制剂。 硫酸阿巴卡韦是一种核苷类似物和逆转录酶抑制剂，与其他药物联合用于治疗人类免疫缺陷病毒 (HIV) 感染和获得性免疫缺陷综合征 (AIDS)。阿巴卡韦是导致临床上明显的药物性肝损伤的罕见原因。 阿巴卡韦是一种核苷类逆转录酶抑制剂，是鸟苷的类似物。该药可降低HIV病毒载量，延缓或阻止免疫系统损伤，并降低发展为艾滋病的风险。 药物适应症 阿巴卡韦与其他抗逆转录病毒药物联合用于治疗HIV-1感染。它与多替拉韦和拉米夫定联合用于治疗体重≥10 kg的成人和儿童HIV-1感染患者。 FDA标签 齐亚根（Ziagen）适用于成人、青少年和儿童的抗逆转录病毒联合疗法，用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染。齐亚根的疗效主要基于对接受联合疗法的初治成人患者进行的研究结果，这些研究采用每日两次给药方案。在开始使用阿巴卡韦治疗前，所有HIV感染者，无论种族，均应进行HLA-B5701等位基因携带筛查。已知携带HLA-B5701等位基因的患者禁用阿巴卡韦。 作用机制 阿巴卡韦是一种碳环合成核苷类似物，也是一种抗病毒药物。在细胞内，阿巴卡韦经细胞酶转化为活性代谢物卡波韦三磷酸，它是脱氧鸟苷-5'-三磷酸（dGTP）的类似物。卡波韦三磷酸通过与天然底物dGTP竞争以及掺入病毒DNA来抑制HIV-1逆转录酶（RT）的活性。病毒 DNA 生长终止，因为掺入的核苷酸缺乏 3'-OH 基团，而该基团是形成 5' 到 3' 磷酸二酯键所必需的，而该磷酸二酯键对于 DNA 链的延伸至关重要。 |
| 分子式 |
C14H18N6O
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|---|---|
| 分子量 |
286.34
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| 精确质量 |
286.154
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| CAS号 |
136470-78-5
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| 相关CAS号 |
Abacavir sulfate;188062-50-2;Abacavir monosulfate;216699-07-9;Abacavir hydrochloride;136777-48-5;Abacavir-d4;1260619-56-4;rel-Abacavir-d4;1217731-56-0
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| PubChem CID |
441300
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
636.0±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
161 °C(dec.)
|
| 闪点 |
338.4±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.864
|
| LogP |
0.72
|
| tPSA |
101.88
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
414
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1CC1NC2=C3C(=NC(=N2)N)N(C=N3)[C@@H]4C[C@@H](C=C4)CO
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| InChi Key |
MCGSCOLBFJQGHM-SCZZXKLOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H18N6O/c15-14-18-12(17-9-2-3-9)11-13(19-14)20(7-16-11)10-4-1-8(5-10)6-21/h1,4,7-10,21H,2-3,5-6H2,(H3,15,17,18,19)/t8-,10+/m1/s1
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| 化学名 |
[(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)purin-9-yl]cyclopent-2-en-1-yl]methanol
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| 别名 |
EpzicomABC, Ziagen
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~349.25 mM)
H2O : ~2 mg/mL (~6.98 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 3.33 mg/mL (11.63 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 通过加热和超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4924 mL | 17.4618 mL | 34.9235 mL | |
| 5 mM | 0.6985 mL | 3.4924 mL | 6.9847 mL | |
| 10 mM | 0.3492 mL | 1.7462 mL | 3.4924 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02101216 | COMPLETED | Drug: Prurisol Drug: Ziagen |
Psoriasis | Cellceutix Corporation | 2014-03 | Phase 1 |
| NCT01205243 | COMPLETED | Drug: ZIAGEN® | Infection, Human Immunodeficiency Virus I | ViiV Healthcare | 2010-11-01 | |
| NCT02093585 | COMPLETED | Drug: abacavir (600 mg QD) Drug: tenofovir (245 mg QD) |
HIV | Jan Gerstoft | 2014-01 | Phase 4 |
| NCT01886638 | COMPLETED | Drug: Abacavir | Cardiovascular Disease HIV |
Bayside Health | 2013-08 | Phase 4 |
| NCT00005017 | UNKNOWN STATUS | Drug: Ritonavir Drug: Abacavir sulfate Drug: Amprenavir |
HIV Infections | Glaxo Wellcome | Phase 4 |
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NNRT-IN-13
K-5a2
Alizarin complexone dihydrate
UC-84
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