Abacavir sulfate (ABC)

别名: Abacavir Hemisulfate; ABC sulfate; 1592U89; ABC, Ziagen; Epzicom; 1592 U89; 1592 U89; 1592U-89; 1592-U89; 1592 U 89. 硫酸阿巴卡韦; 阿巴卡韦硫酸盐; 阿巴卡韦峰鉴别 EP标准品; 阿巴卡韦系统适用性 EP标准品; 硫酸阿巴卡韦 EP标准品;硫酸阿巴卡韦 USP标准品; 外消旋阿巴卡韦 USP标准品; 阿波卡伟;阿巴卡韦杂质;(1S,4R)-4-[2-氨基-6-(环丙基氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-环戊烯-1-甲醇
目录号: V1826 纯度: ≥98%
阿巴卡韦(以前也称为 ABC 或 1592U89;商品名:Ziagen;Epzicom)是一种常用的 NRTI 类核苷类似物,具有针对 HIV-1 的有效抗病毒活性。
Abacavir sulfate (ABC) CAS号: 188062-50-2
产品类别: Reverse Transcriptase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
1g
2g
10g
Other Sizes

Other Forms of Abacavir sulfate (ABC):

  • Abacavir
  • Abacavir monosulfate
  • Abacavir HCl
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
阿巴卡韦(以前也称为 ABC 或 1592U89;商品名:Ziagen;Epzicom)是一种常用的 NRTI 类核苷类似物,具有针对 HIV-1 的有效抗病毒活性。阿巴卡韦是一种广泛使用的抗逆转录病毒药物,用于预防和治疗艾滋病毒/艾滋病。它属于核苷类似物逆转录酶抑制剂(NRTI)类型。对齐多夫定 (AZT) 或拉米夫定 (3TC) 耐药的病毒株通常但并非总是对阿巴卡韦敏感。它被列入世界卫生组织的基本药物清单,这是基本卫生系统所需的最重要药物的清单。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在前列腺癌细胞系中,阿巴卡韦(15 和 150 μM,0-120 小时)硫酸盐可减少细胞增殖、修饰 LINE-1 mRNA 表达、改变细胞周期进程并促进衰老[1]。阿巴卡韦硫酸盐(15 和 150 μM,18 小时)可大大减少细胞迁移并抑制细胞侵袭[1]。硫酸阿巴卡韦诱导脂肪细胞凋亡[4]。
体内研究 (In Vivo)
阿巴卡韦硫酸盐(0-7.5 μg/mL,100 μL,阴囊内注射;100 和 200 mg/kg,口服;4 小时)硫酸盐可剂量依赖性地增加血栓形成[2]。在携带髓母细胞瘤的高危小鼠中,硫酸阿巴卡韦(50 mg/kg/d;腹腔注射;14 天)联合 0.1 mg/kg/d 地西他滨可提高生存率[3]。
细胞实验
细胞增殖测定[1]
细胞类型: PC3、LNCaP 和 WI-38
测试浓度: 15 和 150 μM
孵育持续时间:0、24、48、72 和 96 小时
实验结果:证明对 PC3 和 LNCaP 具有剂量依赖性生长抑制作用。

细胞周期分析[1]
细胞类型: PC3 和 LNCaP
测试浓度: 150 μM
孵育持续时间:0、18、24、48、72、96和120小时
实验结果:导致PC3和LNCaP细胞中S期细胞的大量积累,并且在 PC3 细胞中观察到 G2/M 期增量。

细胞迁移测定 [1]
细胞类型: PC3 和 LNCaP
测试浓度: 15 和 150 μM
孵育时间: 18 小时
实验结果:细胞迁移显着减少。细胞侵袭测定[1]
细胞类型: PC3 和 LNCaP
测试浓度: 15 和 150 μM
孵育时间:18小时
实验结果:显着抑制细胞观察。
动物实验
Animal/Disease Models: Male mice (9-weeks old, 22-30 g) - wild-type (WT) C57BL/ 6 or homozygous knockout (P2rx7 KO, B6.129P2-P2rx7tm1Gab/J)[2]
Doses: 2.5, 5 and 7.5 μg/mL, 100 μL or 100 and 200 mg/kg
Route of Administration: Intrascrotal or oral administration for 4 h
Experimental Results: Dose-dependently promoted thrombus formation.

Animal/Disease Models: NSGTM mice, patient-derived xenograft (PDX) cells of non-WNT/non-SHH, Group 3 and of SHH/ TP53-mutated medulloblastoma[3]
Doses: 50 mg/kg/ d with 0.1 mg/kg/d Decitabine
Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection, daily for 14 days
Experimental Results: Inhibited tumor growth and enhanced mouse survival.
参考文献
[1]. Carlini F, et al. The reverse transcription inhibitor abacavir shows anticancer activity in prostate cancer cell lines. PLoS One. 2010 Dec 3;5(12):e14221.
[2]. Collado-Diaz V, et al. Abacavir Induces Arterial Thrombosis in a Murine Model. J Infect Dis. 2018 Jun 20;218(2):228-233.
[3]. Gringmuth M, et al. Enhanced Survival of High-Risk Medulloblastoma-Bearing Mice after Multimodal Treatment with Radiotherapy, Decitabine, and Abacavir. Int J Mol Sci. 2022 Mar 30;23(7):3815.
[4]. McComsey GA, et al. Improvements in lipoatrophy, mitochondrial DNA levels and fat apoptosis after replacing stavudine with abacavir or zidovudine. AIDS. 2005 Jan 3;19(1):15-23.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H18N6O.1/2H2O4S
分子量
335.35
CAS号
188062-50-2
相关CAS号
Abacavir;136470-78-5;Abacavir monosulfate;216699-07-9;Abacavir hydrochloride;136777-48-5
SMILES
NC1=NC(NC2CC2)=C3N=CN([C@H]4C=C[C@@H](CO)C4)C3=N1.O=S(O)(O)=O.NC5=NC(NC6CC6)=C7N=CN([C@H]8C=C[C@@H](CO)C8)C7=N5
InChi Key
MBFKCGGQTYQTLR-SCYNACPDSA-N
InChi Code
InChI=1S/C14H18N6O.H2O4S/c15-14-18-12(17-9-2-3-9)11-13(19-14)20(7-16-11)10-4-1-8(5-10)6-21;1-5(2,3)4/h1,4,7-10,21H,2-3,5-6H2,(H3,15,17,18,19);(H2,1,2,3,4)/t8-,10+;/m1./s1
化学名
[(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)purin-9-yl]cyclopent-2-en-1-yl]methanol sulfuric acid
别名
Abacavir Hemisulfate; ABC sulfate; 1592U89; ABC, Ziagen; Epzicom; 1592 U89; 1592 U89; 1592U-89; 1592-U89; 1592 U 89.
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture.
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:<1 mg/mL
Water:36 mg/mL (107.4 mM)
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 10 mg/mL (29.82 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9820 mL 14.9098 mL 29.8196 mL
5 mM 0.5964 mL 2.9820 mL 5.9639 mL
10 mM 0.2982 mL 1.4910 mL 2.9820 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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