| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
在前列腺癌细胞系中，阿巴卡韦盐酸盐（15 和 150 μM，0-120 小时）抑制细胞生长，修饰 LINE-1 mRNA 的表达，影响细胞周期的发育，并促进衰老[1]。盐酸阿巴卡韦（15 和 150 μM，18 小时）极大地抑制细胞迁移和侵袭[1]。盐酸阿巴卡韦可诱导脂肪细胞凋亡[4]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸阿巴卡韦在 100 和 200 mg/kg（口服）时剂量依赖性地促进血栓形成； 4 小时[2]。 0.1 mg/kg/d 地西他滨和 50 mg/kg/d 盐酸阿巴卡韦的组合（腹腔注射；14 天）可改善携带髓母细胞瘤的高危小鼠的存活率[3]。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性小鼠（9周龄，22-30克）-野生型（WT）C57BL/6或纯合敲除（P2rx7 KO，B6.129P2-P2rx7tm1Gab /J）[2]
剂量：途径1：2.5、5和7.5 μg/mL，100 μL；途径2：100和200 mg/kg 给药途径：阴囊内或口服给药，持续4小时 实验结果：剂量依赖性地促进血栓形成。 动物/疾病模型： NSGTM 小鼠，非 WNT/非 SHH 型第 3 组和 SHH/TP53 突变型髓母细胞瘤的患者来源异种移植 (PDX) 细胞[3] 剂量： 50 mg/kg/d，同时给予 0.1 mg/kg/d 地西他滨 给药途径： 腹腔注射 (ip)，每日一次，持续 14 天 实验结果： 抑制肿瘤生长并提高小鼠存活率。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服600毫克放射性标记的阿巴卡韦后，82.2%的剂量经尿液排出，16%的剂量经粪便排出。尿液中回收的放射性物质中，5-羧酸代谢物、5-葡萄糖醛酸代谢物和原形阿巴卡韦分别占30%、36%和1.2%；未鉴定的次要代谢物占尿液中回收放射性物质的15%。 尚不清楚阿巴卡韦是否会分布到人乳中；该药物在大鼠体内会分布到乳汁中。 阿巴卡韦可通过大鼠胎盘。 阿巴卡韦的口服生物利用度高，无论是否进食。脑脊液与血浆AUC比值约为0.3。 有关硫酸阿巴卡韦（共7种代谢物）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 阿巴卡韦部分经乙醇脱氢酶代谢（生成5'-羧酸）和葡萄糖醛酸化（生成5'-葡萄糖醛酸苷）。 阿巴卡韦的代谢途径尚未完全确定，但该药物在肝脏代谢。阿巴卡韦经乙醇脱氢酶代谢生成5'-羧酸，经葡萄糖醛酸转移酶代谢生成5'-葡萄糖醛酸苷；这些代谢物似乎不具有任何抗病毒活性。细胞色素P450同工酶参与阿巴卡韦代谢的程度有限。 在细胞内，阿巴卡韦经腺苷磷酸转移酶磷酸化为阿巴卡韦单磷酸；阿巴卡韦单磷酸随后在胞质酶的催化下转化为卡波韦单磷酸，再经细胞激酶转化为卡波韦三磷酸。阿巴卡韦在细胞内（宿主细胞内）转化为卡波韦三磷酸是该药物发挥抗病毒活性的必要条件。体外实验表明，卡波韦三磷酸在CD4+ CEM细胞中的细胞内半衰期为3.3小时。 生物半衰期 体外实验表明，卡波韦三磷酸（SRP：阿巴卡韦硫酸盐的代谢产物）在CD4+ CEM细胞中的细胞内半衰期为3.3小时。 单次口服阿巴卡韦（以阿巴卡韦硫酸盐的形式给药）后，血浆消除半衰期约为1.5小时。在3个月至13岁的HIV感染儿童中，每12小时接受8 mg/kg阿巴卡韦（以含阿巴卡韦硫酸盐的口服溶液形式给药）后，稳态血浆消除半衰期平均为1.3小时，与单次给药后的半衰期基本相同。对接受腹膜透析的肾功能衰竭（肾小球滤过率小于 10 mL/分钟）患者口服单剂量 300 mg 阿巴卡韦后，该药物的血浆消除半衰期为 1.33 小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 阿巴卡韦会少量出现在母乳中。关于哺乳期使用阿巴卡韦的安全性信息非常有限。通过抗逆转录病毒疗法实现并维持病毒抑制可将母乳传播风险降低至1%以下，但并非为零。对于接受抗逆转录病毒疗法且病毒载量持续低于检测限的HIV感染者，如果选择母乳喂养，应予以支持。如果病毒载量未得到抑制，建议使用巴氏消毒的捐赠母乳或配方奶。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一位HIV阳性母亲每日服用一次含有多替拉韦50毫克、硫酸阿巴卡韦600毫克和拉米夫定300毫克的复方片剂（Triumeq）。她的婴儿纯母乳喂养约30周，之后又部分母乳喂养约20周。未观察到明显的副作用。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 接受高效抗逆转录病毒疗法的男性曾有乳房发育症的报道。乳房发育症最初为单侧，但约半数病例会发展为双侧。未观察到血清催乳素水平的变化，即使继续治疗，通常也会在一年内自行消退。一些病例报告和体外研究表明，蛋白酶抑制剂可能导致部分男性患者出现高催乳素血症和溢乳，但这一结论尚存争议。这些发现对哺乳期妇女的意义尚不明确。对于已建立泌乳的母亲，催乳素水平可能不会影响其哺乳能力。 药物相互作用 同时服用乙醇和阿巴卡韦可能导致阿巴卡韦浓度和半衰期增加，这是由于二者竞争通过乙醇脱氢酶的共同代谢途径所致。 在接受口服美沙酮维持治疗且病情稳定的患者中，开始服用阿巴卡韦（600 mg，每日两次）后，美沙酮清除率增加了 22%；对于大多数患者而言，清除率的增加在临床上并不显著；少数患者可能需要增加美沙酮剂量。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
治疗用途
阿巴卡韦与其他药物联合使用，适用于治疗 HIV-1 感染。/美国产品标签包含/ 药物警告 接受阿巴卡韦治疗的患者中，2% 至 5% 会出现一种独特的、可能致命的超敏反应。症状通常在治疗的前六周内出现，包括发热、皮疹、恶心、乏力和呼吸道症状，症状组合各异。症状最初可能较轻，但随着持续用药会加重。停药通常会使所有体征和症状消退，但再次用药可能导致严重反应迅速发生、低血压甚至死亡。一旦怀疑或确诊阿巴卡韦超敏反应，建议患者切勿再次使用阿巴卡韦。 阿巴卡韦治疗的主要毒性是可能危及生命的超敏反应。临床研究表明，接受阿巴卡韦联合拉米夫定和齐多夫定治疗的成人和儿童患者中，约有5%报告出现超敏反应。已有阿巴卡韦超敏反应相关的死亡病例报告。超敏反应通常在阿巴卡韦治疗的前6周内出现，但也可能在治疗期间的任何时间发生。对于既往对该药物有超敏反应史的患者，再次使用阿巴卡韦后，严重超敏反应很可能在数小时内复发，这些反应可能包括危及生命的低血压和死亡。迄今为止，报告的最严重超敏反应发生在既往对该药物有超敏反应后再次使用阿巴卡韦的患者中。此外，也有报道称，在既往无阿巴卡韦超敏反应史或存在未被识别的超敏反应症状的患者中，再次使用阿巴卡韦后也发生了严重或致命的超敏反应。尽管这些患者停用阿巴卡韦的原因与超敏反应无关（例如，药物供应中断、在治疗其他疾病期间停用阿巴卡韦），但部分患者在停药前可能出现过与超敏反应一致的症状，但这些症状被归因于其他疾病（例如，急性呼吸道疾病、胃肠炎、对其他药物的不良反应）。这些患者重新使用阿巴卡韦后报告的大多数超敏反应与再次使用阿巴卡韦引起的超敏反应无法区分（即，起效时间短、症状加重、预后不良，甚至死亡）。超敏反应可在重新使用阿巴卡韦后数小时内发生；然而，在某些情况下，这些反应发生在重新服用该药物后的数天至数周内。 接受阿巴卡韦治疗的患者中罕见地报告出现乳酸性酸中毒和伴有脂肪变性的严重肝肿大（有时是致命的），接受双脱氧核苷类逆转录酶抑制剂治疗的患者中也有此类报告。大多数报告病例为女性；肥胖和长期使用核苷类逆转录酶抑制剂也可能是危险因素。接受阿巴卡韦治疗的患者中曾报告出现血清γ-谷氨酰转移酶（GGT、GGPT）浓度升高。 接受阿巴卡韦治疗的患者中报告的超敏反应的特征是出现提示多个器官和系统受累的症状；这些反应与过敏性休克、肝功能衰竭、肾功能衰竭、低血压和死亡有关。阿巴卡韦超敏反应最常见的表现包括发热、皮疹、乏力、胃肠道症状（如恶心、呕吐、腹泻和腹痛）以及呼吸道症状（如咽炎、呼吸困难和咳嗽）。其他体征和症状包括不适、嗜睡、肌痛、肌溶解、头痛、关节痛、水肿、感觉异常、淋巴结肿大和黏膜损伤（例如结膜炎、口腔溃疡）。约20%的阿巴卡韦超敏反应患者报告出现呼吸道症状，包括咳嗽、呼吸困难和咽炎。一些患者在出现超敏反应时，如果其初始表现为呼吸道症状，则可能发生死亡；部分发生致命性超敏反应的患者最初被诊断为急性呼吸系统疾病（肺炎、支气管炎、流感样疾病）。超敏反应也可能不伴有皮疹。如果出现皮疹，通常为斑丘疹或荨麻疹，但外观可能有所不同。对阿巴卡韦产生超敏反应的患者报告的实验室异常包括淋巴细胞减少症以及血清肝酶、肌酸激酶（CK，肌酸磷酸激酶，CPK）或肌酐浓度升高。 有关硫酸阿巴卡韦（共17条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 分子式 |
C28H38N12O6S
|
|---|---|
| 分子量 |
670.74312
|
| 精确质量 |
670.276
|
| CAS号 |
136777-48-5
|
| 相关CAS号 |
Abacavir;136470-78-5;Abacavir sulfate;188062-50-2;Abacavir monosulfate;216699-07-9
|
| PubChem CID |
441384
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid
|
| LogP |
3.921
|
| tPSA |
286.74
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
8
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
16
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
47
|
| 分子复杂度/Complexity |
496
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
| SMILES |
S(=O)(=O)(O)O.OC[C@@H]1C=C[C@@H](C1)N1C=NC2C1=NC(N)=NC=2NC1CC1.OC[C@@H]1C=C[C@@H](C1)N1C=NC2C1=NC(N)=NC=2NC1CC1
|
| InChi Key |
MCGSCOLBFJQGHM-SCZZXKLOSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C14H18N6O/c15-14-18-12(17-9-2-3-9)11-13(19-14)20(7-16-11)10-4-1-8(5-10)6-21/h1,4,7-10,21H,2-3,5-6H2,(H3,15,17,18,19)/t8-,10+/m1/s1
|
| 化学名 |
[(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)purin-9-yl]cyclopent-2-en-1-yl]methanol
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4909 mL | 7.4545 mL | 14.9089 mL | |
| 5 mM | 0.2982 mL | 1.4909 mL | 2.9818 mL | |
| 10 mM | 0.1491 mL | 0.7454 mL | 1.4909 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Mycophenolate Mofetil and Abacavir Treatment in HIV Patients With Failed Anti-HIV Treatment
CTID: NCT00021489
Phase: Phase 2 Status: Withdrawn
Date: 2021-11-01
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
