| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
异吉仑半富马酸盐对血浆肾素活性 (PRA) 的体外抑制作用，对人 PRA 的 IC50 值为 2.9 nM，对猴 PRA 的 IC50 值分别为 8.0 nM[1]。肾素原诱导的人主动脉平滑肌细胞迁移受到半富马酸异福米辛（5 μM；24 小时）的抑制[2]。阿利吉仑半富马酸盐（1–10 μM；24 小时）可显着减少肾素原诱导的形态改变和片状伪足发育，同时对 PDGF-BB 活性没有影响[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在低钠水平的狨猴中，异丙肾上腺素（3 mg/kg、10 mg/kg；口服；每日；0-12 天）可抑制肾素并降低血压，而不改变心率[3]。阿利吉仑半富马酸盐（10 mg/kg；口服；单剂量）可减小肿瘤大小，推迟恶病质的发生，并延长小鼠的生存时间。此外，它还可以增加运动活动，防止肌肉萎缩，并提高整个身体的力量、活动能力和协调性[4]。注射 C26 20 天后，口服单剂量 10 mg/kg 阿利吉仑半富马酸盐，以减轻与癌症恶病质相关的氧化应激[4]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型： 平滑肌细胞 (SMC) 测试浓度： 1-10 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 抑制 10 μM 肾素原 (10 nM) 诱导的人主动脉平滑肌细胞迁移。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Sodium-depleted marmosets[3]
Doses: 3 mg/kg, 10 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); one time/day; 12 days Experimental Results: Increased plasma immunoreactive renin levels, and lowered blood pressure without affecting heart rate. demonstrated no rebound increase in BP following the end of treatment with either dose of aliskiren. Inhibited the RAS and controls the upregulation of pro‑inflammatory cytokines. Animal/Disease Models: Cancer cachexia model in balb/c (Bagg ALBino) mouse injected with C26 mouse colon carcinoma cells[4] Doses: 10 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); on day 5 (as a preventive strategy, AP group) or on day 12 (as a therapeutic strategy, AT group) after C26 injection; for 20 days after C26 injection Experimental Results: Enhanced grip strength, coordination, and locomotor activity. Inhibited serum Ang I and Ⅱ levels and both serum and muscular tumor necrosis factor‑α (TNF‑α) and inter‑ leukin‑6 (IL‑6) levels. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Aliskiren fumarate is the hemifumarate salt of aliskiren. It has a role as an antihypertensive agent. It contains an aliskiren.
Aliskiren Hemifumarate is an orally active nonpeptide renin inhibitor with antihypertensive activity. Aliskiren selectively binds to the S3 sub-pocket of renin, an enzyme in the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS) that is responsible for converting angiotensinogen to angiotensin I (AT I). By inhibiting the activity of renin, the conversion to AT I is prevented, which in turn prevents the conversion of AT I to AT II. This prevents arterial vasoconstriction by AT II and inhibits the production of aldosterone by AT II. As aldosterone causes re-uptake of sodium and water and eventually an increase in extracellular volume, aliskiren is able to prevent the effects that contribute to an increase in blood pressure. See also: Aliskiren (has active moiety); Aliskiren hemifumarate; amlodipine besylate (component of); Aliskiren hemifumarate; hydrochlorothiazide (component of) ... View More ... |
| 分子式 |
C30H53N3O6.1/2C4H4O4
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|---|---|---|
| 分子量 |
609.83
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| 精确质量 |
1218.8
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| CAS号 |
173334-58-2
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| 相关CAS号 |
Aliskiren;173334-57-1;Aliskiren hydrochloride;173399-03-6;Aliskiren-d6 hydrochloride;1246815-96-2;Aliskiren-d6 hemifumarate
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| PubChem CID |
6918427
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
72-75?C
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| 蒸汽压 |
1.59E-23mmHg at 25°C
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| LogP |
9.881
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| tPSA |
366.86
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
18
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| 可旋转键数目(RBC) |
40
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| 重原子数目 |
86
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| 分子复杂度/Complexity |
836
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
CC(C)[C@@H](CC1=CC(=C(C=C1)OC)OCCCOC)C[C@@H]([C@H](C[C@@H](C(C)C)C(=O)NCC(C)(C)C(=O)N)O)N.CC(C)[C@@H](CC1=CC(=C(C=C1)OC)OCCCOC)C[C@@H]([C@H](C[C@@H](C(C)C)C(=O)NCC(C)(C)C(=O)N)O)N.C(=C/C(=O)O)\C(=O)O
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| InChi Key |
KLRSDBSKUSSCGU-KRQUFFFQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/2C30H53N3O6.C4H4O4/c2*1-19(2)22(14-21-10-11-26(38-8)27(15-21)39-13-9-12-37-7)16-24(31)25(34)17-23(20(3)4)28(35)33-18-30(5,6)29(32)36;5-3(6)1-2-4(7)8/h2*10-11,15,19-20,22-25,34H,9,12-14,16-18,31H2,1-8H3,(H2,32,36)(H,33,35);1-2H,(H,5,6)(H,7,8)
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| 化学名 |
(αS,γS,δS,ζS)-δ-amino-N-(3-amino-2,2-dimethyl-3-oxopropyl)-γ-hydroxy-4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)-α,ζ-bis(1-methylethyl)-benzeneoctanamide, 2E-butenedioate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (41.00 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6398 mL | 8.1990 mL | 16.3980 mL | |
| 5 mM | 0.3280 mL | 1.6398 mL | 3.2796 mL | |
| 10 mM | 0.1640 mL | 0.8199 mL | 1.6398 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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