Aliskiren Hemifumarate (CGP 60536) 中文名称: 阿利克仑半富马酸盐

别名: CGP060536B; SPP-100;CGP 060536B; SPP 100;CGP-060536B; Rasilez; SPP100; Tekturna

阿利克仑半富马酸盐; (2S,4S,5S,7S)-5-氨基-N-(2-氨基甲酰基-2-甲基丙基)-4-羟基-2-异丙基-7-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基丙氧基)苄基]-8-甲基壬酰胺半富马酸盐; 阿立克仑半富马酸盐; 阿利吉仑;阿利吉仑-D6半富马酸盐;阿利吉仑半富马酸盐标准品;阿利克伦富马酸盐;富马酸阿利吉仑;还阳碱;阿利克伦半富马酸;半延胡索酸阿利吉仑;阿利G仑半富马酸盐;阿利克伦扮富马酸盐;阿里克伦半富马酸盐

目录号: V1771 纯度: ≥98%

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阿利吉仑半富马酸盐 (CGP-60536; CGP60536; Rasilez; SPP100; SPP-100;Tekturna) 是阿利吉仑的半富马酸盐形式，是一种有效的直接肾素抑制剂，具有抗高血压活性。

Aliskiren Hemifumarate (CGP 60536) CAS号: 173334-58-2
产品类别: RAAS

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

阿利吉仑半富马酸盐（CGP-60536；CGP60536；Rasilez；SPP100；SPP-100；Tekturna）是阿利吉仑的半富马酸盐形式，是一种有效的直接肾素抑制剂，具有抗高血压活性。它抑制肾素，IC50 为 1.5 nM。阿利吉仑是被称为直接肾素抑制剂的一流药物，被批准用于治疗原发性（原发性）高血压。阿利吉仑半富马酸盐似乎与疏水性 S1/S3 结合袋和从 S3 结合位点延伸至肾素疏水核心的大而独特的亚袋结合。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	异吉仑半富马酸盐对血浆肾素活性 (PRA) 的体外抑制作用，对人 PRA 的 IC50 值为 2.9 nM，对猴 PRA 的 IC50 值分别为 8.0 nM[1]。肾素原诱导的人主动脉平滑肌细胞迁移受到半富马酸异福米辛（5 μM；24 小时）的抑制[2]。阿利吉仑半富马酸盐（1–10 μM；24 小时）可显着减少肾素原诱导的形态改变和片状伪足发育，同时对 PDGF-BB 活性没有影响[2]。
体内研究 (In Vivo)	在低钠水平的狨猴中，异丙肾上腺素（3 mg/kg、10 mg/kg；口服；每日；0-12 天）可抑制肾素并降低血压，而不改变心率[3]。阿利吉仑半富马酸盐（10 mg/kg；口服；单剂量）可减小肿瘤大小，推迟恶病质的发生，并延长小鼠的生存时间。此外，它还可以增加运动活动，防止肌肉萎缩，并提高整个身体的力量、活动能力和协调性[4]。注射 C26 20 天后，口服单剂量 10 mg/kg 阿利吉仑半富马酸盐，以减轻与癌症恶病质相关的氧化应激[4]。
细胞实验	细胞活力测定[2] 细胞类型：平滑肌细胞 (SMC) 测试浓度： 1-10 μM 孵育时间： 24 小时实验结果：抑制 10 μM 肾素原 (10 nM) 诱导的人主动脉平滑肌细胞迁移。
动物实验	Animal/Disease Models: Sodium-depleted marmosets[3] Doses: 3 mg/kg, 10 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); one time/day; 12 days Experimental Results: Increased plasma immunoreactive renin levels, and lowered blood pressure without affecting heart rate. demonstrated no rebound increase in BP following the end of treatment with either dose of aliskiren. Inhibited the RAS and controls the upregulation of pro‑inflammatory cytokines. Animal/Disease Models: Cancer cachexia model in balb/c (Bagg ALBino) mouse injected with C26 mouse colon carcinoma cells[4] Doses: 10 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); on day 5 (as a preventive strategy, AP group) or on day 12 (as a therapeutic strategy, AT group) after C26 injection; for 20 days after C26 injection Experimental Results: Enhanced grip strength, coordination, and locomotor activity. Inhibited serum Ang I and Ⅱ levels and both serum and muscular tumor necrosis factor‑α (TNF‑α) and inter‑ leukin‑6 (IL‑6) levels.
参考文献	[1]. Yuji Nakamura, et al. Discovery of DS-8108b, a Novel Orally Bioavailable Renin Inhibitor. ACS Med. Chem. Lett., 2012, 3 (9), pp 754-758 [2]. Ferri N, et al. Aliskiren inhibits prorenin-induced human aortic smooth muscle cell migration. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2015 Jun;16(2):284-91. [3]. Wood JM, et al. Structure-based design of aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor.Biochem Biophys Res Commun, 2003, 308(4), 698-705. [4]. Wang C, et al. Aliskiren targets multiple systems to alleviate cancer cachexia. Oncol Rep. 2016 Nov;36(5):3014-3022. [5]. Buczko W, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of aliskiren, an oral direct renin inhibitor. Pharmacol Rep. 2008 Sep-Oct;60(5):623-31. [6]. Gradman AH, et al.Aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor, provides dose-dependent antihypertensive efficacy and placebo-like tolerability in hypertensive patients. Circulation, 2005, 111(8), 1012-1018.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C30H53N3O6.1/2C4H4O4

分子量

609.83

CAS号

173334-58-2

相关CAS号

Aliskiren;173334-57-1;Aliskiren hydrochloride;173399-03-6;Aliskiren-d6 hydrochloride;1246815-96-2;Aliskiren-d6 hemifumarate

SMILES

O=C(O)/C=C/C(O)=O.O=C(NCC(C)(C(N)=O)C)[C@@H](C[C@@H]([C@H](C[C@@H](C(C)C)CC1=CC=C(OC)C(OCCCOC)=C1)N)O)C(C)C.O=C(NCC(C)(C(N)=O)C)[C@H](C(C)C)C[C@H](O)[C@@H](N)C[C@@H](C(C)C)CC2=CC=C(OC)C(OCCCOC)=C2

InChi Key

KLRSDBSKUSSCGU-KRQUFFFQSA-N

InChi Code

InChI=1S/2C30H53N3O6.C4H4O4/c2*1-19(2)22(14-21-10-11-26(38-8)27(15-21)39-13-9-12-37-7)16-24(31)25(34)17-23(20(3)4)28(35)33-18-30(5,6)29(32)36;5-3(6)1-2-4(7)8/h2*10-11,15,19-20,22-25,34H,9,12-14,16-18,31H2,1-8H3,(H2,32,36)(H,33,35);1-2H,(H,5,6)(H,7,8)

化学名

(αS,γS,δS,ζS)-δ-amino-N-(3-amino-2,2-dimethyl-3-oxopropyl)-γ-hydroxy-4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)-α,ζ-bis(1-methylethyl)-benzeneoctanamide, 2E-butenedioate

别名

CGP060536B; SPP-100;CGP 060536B; SPP 100;CGP-060536B; Rasilez; SPP100; Tekturna

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 100 mg/mL (164.0 mM)

Water:100 mg/mL (164.0 mM)

Ethanol:100 mg/mL (164.0 mM)

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: 50 mg/mL (41.00 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with sonication.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6398 mL	8.1990 mL	16.3980 mL
	5 mM	0.3280 mL	1.6398 mL	3.2796 mL
	10 mM	0.1640 mL	0.8199 mL	1.6398 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。