| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AMG 517 在辣椒素和酸介导的测试中保持功效，IC50 值为 0.9 和 0.5 nM[1]。 AMG 517 降低表达 TRPV1 的细胞对辣椒素、pH 5 和热诱导的 45Ca2+ 的吸收，IC50 值为 1 至 2 nM。 AMG 517 同样抑制 TRPV1 表达细胞中辣椒素、质子和热诱导的内向电流。 AMG 517 抑制大鼠背根神经节神经元中辣椒素对天然 TRPV1 的激活，IC50 值为 0.68 ± 0.2 nM。 AMG 517 是大鼠和人 TRPV1 的竞争性拮抗剂，解离常数 (Kb) 值分别为 4.2 和 6.2 nM[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在炎性疼痛模型（CFA诱导的热痛觉过敏，MED = 0.83 mg/kg，口服）和啮齿类“目标”生化挑战模型（辣椒素诱导的退缩，ED50 = 0.33 mg/kg，口服）中，AMG 517已被证明是有效的[1]。 AMG 517的最低有效剂量为0.3 mg/kg，相应的血浆浓度为90 ng/mL。注射 CFA 后 21 小时，口服 AMG 517 以剂量依赖性方式逆转已建立的热痛觉过敏。 AMG 517 会引起狗、猴子和啮齿动物短暂的体温过高。 AMG 517 会引起高度剂量依赖性的高热诱导；体温升高 0.5、0.6 和 1.6°C 分别与 0.3、1 和 3 mg/kg 剂量相关。在 10 至 20 小时内，给予所有剂量 AMG 517 的大鼠体温恢复至基线[2]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Doherty EM, et al. Novel vanilloid receptor-1 antagonists: 2. Structure-activity relationships of 4-oxopyrimidines leading to the selection of a clinical candidate. J Med Chem. 2007 Jul 26;50(15):3515-27.
[2]. Gavva NR, et al. Repeated administration of vanilloid receptor TRPV1 antagonists attenuates hyperthermia elicited by TRPV1 blockade. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Oct;323(1):128-37 |
| 分子式 |
C20H13F3N4O2S
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| 分子量 |
430.4
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| CAS号 |
659730-32-2
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
S1C(N([H])C(C([H])([H])[H])=O)=NC2=C(C([H])=C([H])C([H])=C12)OC1C([H])=C(C2C([H])=C([H])C(C(F)(F)F)=C([H])C=2[H])N=C([H])N=1
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. View More
Solubility in Formulation 3: 10% Tween 80 : 30 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3234 mL | 11.6171 mL | 23.2342 mL | |
| 5 mM | 0.4647 mL | 2.3234 mL | 4.6468 mL | |
| 10 mM | 0.2323 mL | 1.1617 mL | 2.3234 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
GV-58
Clevidipine Butyrate
NNC 55-0396
Loteprednol etabonate
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