Loteprednol etabonate

别名: Loteprednol Etabonate; Lotemax; Alrex; HGP-1; Loterox; Locort;P 5604; HGP1; Lenoxin, CDDD 5604 依碳氯替泼诺; 氯替泼诺; 氯替泼诺-D5; (11β,17α)-17-[(乙氧羰基)氧]-11-羟基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17-羧酸氯甲酯
目录号: V1700 纯度: ≥98%
Loteprednol etabonate (Lotemax; Alrex; HGP-1; Loterox; Locort;P-5604; HGP1; Lenoxin, CDDD-5604) 是 Loteprednol 的酯形式,是一种有效的糖皮质激素受体激动剂,被批准作为用于治疗炎症的药物。眼睛由于过敏。
Loteprednol etabonate CAS号: 82034-46-6
产品类别: Calcium Channel
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of Loteprednol etabonate:

  • Loteprednol Etabonate D5
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
氯替泼诺依碳酸酯(Lotemax;Alrex;HGP-1;Loterox;Locort;P-5604;HGP1;Lenoxin,CDDD-5604)是氯替泼诺的酯形式,是一种有效的糖皮质激素受体激动剂,被批准用作治疗以下疾病的药物:由于过敏引起的眼睛炎症。洛替泼诺具有代谢不稳定的功能,即 17β-酯,旨在在体循环中快速失活。依碳氯替泼诺的结合亲和力是地塞米松的 4.3 倍。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性:洛替泼诺具有代谢不稳定的功能,即 17β-酯,旨在在体循环中快速失活。依碳氯替泼诺表现出的结合亲和力是地塞米松的 4.3 倍,这两种化合物的 Hill 因子接近 1,而 PJ90 和 PJ91 对受体没有表现出任何亲和力。激酶测定: 细胞测定:
体内研究 (In Vivo)
静脉注射 5 mg/kg 依碳氯替泼诺的犬显示出 2.8 小时的终末半衰期、3.7 L/kg 的分布容积和 0.9 L/h/kg 的全身清除率。尿液中未发现。狗口服药物(5毫克/公斤),血浆中仅含有代谢物——没有完整的药物——这表明存在显着的首过影响。
动物实验


参考文献
[1]. Noble S, Goa KL. Loteprednol etabonate: clinical potential in the management of ocular inflammation. BioDrugs. 1998 Oct;10(4):329-39.
[2]. Szelenyi I, Hochhaus G, Heer S et al. Loteprednol etabonate: a soft steroid for the treatment of allergic diseases of the airways. Drugs Today (Barc). 2000 May;36(5):313-20.
[3]. Howes JF. Loteprednol etabonate: a review of ophthalmic clinical studies. Pharmazie. 2000 Mar;55(3):178-83.
[4]. Pavesio CE, Decory HH. Treatment of ocular inflammatory conditions with loteprednol etabonate. Br J Ophthalmol. 2008 Apr;92(4):455-9.
[5]. Comstock TL, Decory HH. Advances in corticosteroid therapy for ocular inflammation: loteprednol etabonate. Int J Inflam. 2012;2012:789623.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H31CLO7
分子量
466.95
CAS号
82034-46-6
相关CAS号
Loteprednol Etabonate-d5;2026643-11-6;Loteprednol Etabonate-d3
SMILES
ClC([H])([H])OC([C@]1(C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2([H])[C@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])C4=C([H])C(C([H])=C([H])[C@]4(C([H])([H])[H])[C@@]3([H])[C@]([H])(C([H])([H])[C@@]21C([H])([H])[H])O[H])=O)OC(=O)OC([H])([H])C([H])([H])[H])=O
别名
Loteprednol Etabonate; Lotemax; Alrex; HGP-1; Loterox; Locort;P 5604; HGP1; Lenoxin, CDDD 5604
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 93 mg/mL (199.2 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol: 4 mg/mL (8.6 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1416 mL 10.7078 mL 21.4156 mL
5 mM 0.4283 mL 2.1416 mL 4.2831 mL
10 mM 0.2142 mL 1.0708 mL 2.1416 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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