Aranidipine 中文名称: 阿雷地平

别名: Aranidipine MPC 1304 MPC-1304 MPC1304CCRIS 6724 CCRIS-6724 CCRIS6724 阿雷地平;2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸甲基2-氧丙基酯

目录号: V7612 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Aranidipine (MPC1304) 是一种钙离子 (Ca2+) 通道拮抗剂（抑制剂），具有有效且持久的抗高血压（降低血压）作用。

Aranidipine CAS号: 86780-90-7
产品类别: Calcium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Aranidipine (MPC1304) 是一种钙离子 (Ca2+) 通道拮抗剂（抑制剂），具有有效且持久的抗高血压（降低血压）作用。

生物活性&实验参考方法

体内研究 (In Vivo)	一种用于自发性高血压大鼠的新型 Ca2+ 通道拮抗剂是 aranidipine (MPC-1304)。给自发性高血压大鼠（SHR）口服剂量为 3 和 10 mg/kg 的阿拉地平后，与心肌结合的特异性 [3H](+)-PN 200-110 的 Bmax 值显着增加。对照组。来减少数值。与对照值相比，1小时（3 mg/kg）、1小时和6小时（10 mg/kg）的Bmax值显着降低（分别为47.7%、48.9%和25.8%）。效果在一小时后达到顶峰并逐渐减弱。口服阿兰地平6小时（3mg/kg）和12或24小时（10mg/kg）后的Bmax值与对照值没有显示出显着差异，表明阿兰地平作用不再存在。口服阿兰地平不影响心肌[3H](+)-PN 200-110 结合的Kd 值[1]。
动物实验	动物：本研究使用11-15周龄的雄性自发性高血压大鼠（SHR）。给药前禁食16小时。[1] 给药方法：将阿那地平悬浮于0.25%羧甲基纤维素钠溶液中，以3或10 mg/kg的剂量，5 mL/kg的体积进行口服给药。对照组动物给予溶剂。[1] 离体结合组织采集：给药后1、6、12和24小时，在乙醚轻度麻醉下，通过放血处死SHR。经主动脉用0.9%生理盐水灌注心肌和脑组织，然后取出用于膜制备。 [1] 体内结合实验的组织采集：在轻度乙醚麻醉下，经股静脉注射555 kBq [³H](+)-PN 200-110 前1、6和12小时，分别口服给予SHR大鼠阿尼地平（3 mg/kg）。注射放射性配体10分钟后处死大鼠。采集血液，并取出心肌、主动脉和大脑皮层组织。[1] 血浆浓度测定：通过离心分离大鼠血液中的血浆。采用高效液相色谱法（HPLC）测定阿尼地平**的血浆浓度。[1]
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄给药后，阿那地平迅速从胃肠道吸收。吸收后，AUC 和 Cmax 呈剂量依赖性线性增加，阿那地平的 Cmax 大约在 3.8-4.8 小时达到，其代谢物 M-1 的 Cmax 大约在 4.8-6 小时达到。阿那地平在大鼠、犬和猴体内的生物利用度分别约为 48%、41% 和 3%。给药 1 小时后，血浆中检测到未代谢的阿那地平，但尿液中未检测到。胆汁中仅检测到少量药物。这些结果表明，阿那地平的排泄主要受代谢而非排泄驱动。若包括代谢物在内，则 52-56% 的初始剂量经尿液排出，34-45% 经粪便排出，3-4% 经呼出气排出。经胆汁排泄的药物占给药剂量的59%，其中63%被重吸收。代谢/代谢物口服给药后，共发现8种阿那地平代谢物。这些代谢物是通过酮基还原、二氢吡啶环氧化和C-3位脱酯作用产生的。生物半衰期阿那地平和M-1代谢物的消除半衰期分别为1.1-1.2小时和2.7-3.5小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	蛋白质结合阿拉尼地平的血浆蛋白结合率在 84% 至 95% 之间。该药物的结合率与原药及其 M-1 代谢物相似。大部分药物与血清白蛋白结合，少量与 α1-酸性糖蛋白结合。
参考文献	[1]. Receptor occupation and pharmacokinetics of MPC-1304, a new Ca2+ channel antagonist, in spontaneously hypertensive rats. Eur J Pharmacol. 1995 Dec 12;287(2):191-6.
其他信息	阿那地平是一种有机分子实体。阿那地平是一种新型二氢吡啶衍生物，可生成两种具有降压活性的活性代谢物（M-1α 和 M-1β）。它是一种钙拮抗剂，分子式为 2-氧代丙基-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸甲酯。它由丸子制药株式会社研发，大鹏药品株式会社引进，并于 1997 年在日本上市。适应症阿那地平已用于治疗心绞痛和高血压多年。作用机制阿那地平的高潜力被认为与其代谢物额外的钙拮抗活性有关。该机制被认为与阿那地平及其代谢物扩张入球小动脉和出球小动脉的能力有关。这种作用是通过抑制电压依赖性钙通道实现的。与所有二氢吡啶类药物一样，阿那地平的典型作用机制是基于抑制L型钙通道，从而降低钙离子浓度并诱导平滑肌松弛。它是一种选择性α2-肾上腺素能受体拮抗剂，可抑制血管收缩反应。药效学阿那地平及其两种代谢物的临床前研究表明，它们可增加股动脉血流量。研究表明，它们具有强效且持久的血管扩张作用。阿那地平及其代谢物可抑制离体兔动脉中钙诱导的收缩。研究表明，阿那地平的降压作用比其他二氢吡啶类药物更强。阿那地平会引起肾血流量的变化，这种作用可能是由于其对α-2-肾上腺素受体介导的血管收缩的影响所致。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H20N2O7
分子量	388.38
精确质量	388.127
CAS号	86780-90-7
PubChem CID	2225
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.284 g/cm3
沸点	530ºC at 760 mmHg
熔点	155°
闪点	274.3ºC
折射率	1.555
LogP	2.986
tPSA	127.52
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	748
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	NCUCGYYHUFIYNU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H20N2O7/c1-10(22)9-28-19(24)16-12(3)20-11(2)15(18(23)27-4)17(16)13-7-5-6-8-14(13)21(25)26/h5-8,17,20H,9H2,1-4H3
化学名	3-O-methyl 5-O-(2-oxopropyl) 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
别名	Aranidipine MPC 1304 MPC-1304 MPC1304CCRIS 6724 CCRIS-6724 CCRIS6724
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~321.86 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~321.86 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5748 mL	12.8740 mL	25.7480 mL
	5 mM	0.5150 mL	2.5748 mL	5.1496 mL
	10 mM	0.2575 mL	1.2874 mL	2.5748 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。