| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 500mg |
|
| 靶点 |
Aspartic acid is involved in various biological processes, including protein synthesis. It is a non-essential amino acid that serves as a building block of proteins in living organisms. It plays crucial roles in protein synthesis and other biological processes. It may function as a neurotransmitter in the central nervous system.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外,天冬氨酸被用作细胞培养基的成分,并用于各种生化分析。它是其他氨基酸和代谢物合成的前体。其作为神经递质的作用已在神经元细胞培养中得到研究。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
研究表明,L-天冬氨酸是一种适用于结肠靶向给药的合适前药[1]。预先给予100 mM L-天冬氨酸和100 mM L-谷氨酸,可分别使5分钟时脑内L-[3H]天冬氨酸的含量增加206%和178%;100 mM D-天冬氨酸对L-[3H]天冬氨酸的外排转运无影响。同时给予100 mM L-天冬氨酸和100 mM L-谷氨酸,可分别使20分钟时脑内L-[3H]谷氨酸的含量增加145%和156%,而D-天冬氨酸则无此作用。值得注意的是,L-天冬氨酸穿过血脑屏障的速度似乎是L-谷氨酸的七倍[2]。
在体内,天冬氨酸主要来源于膳食,尤其是富含蛋白质的食物,例如肉类、鱼类、蛋类和乳制品。它天然存在于人体内。天冬氨酸在化妆品中用作皮肤调理剂。它可能具有神经递质的功能。 |
| 酶活实验 |
天冬氨酸的分子式为C4H7NO4,分子量为133.1 g/mol,CAS号为56-84-8。它是一种白色结晶性粉末,熔点高于300℃(分解)。它易溶于热水,在25℃水中微溶,不溶于乙醇和乙醚。应在室温下储存。
|
| 细胞实验 |
现有文献中关于天冬氨酸的具体毒理学数据并不详尽。作为一种非必需氨基酸,天冬氨酸在膳食摄入量范围内通常被认为是安全的。然而,高剂量可能产生不良反应。天冬氨酸与强氧化剂不相容。处理天冬氨酸时应采取标准安全预防措施。
|
| 动物实验 |
天冬氨酸是20种蛋白质合成必需氨基酸之一,是蛋白质合成的组成部分。它是一种存在于动植物中的非必需氨基酸。天冬氨酸可用作皮肤调理剂,也可能作为神经递质发挥作用。此外,天冬氨酸还被用于蛋白质代谢和神经传递的研究。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
L-天冬氨酸通过主动转运从小肠吸收。在15日龄和成年小鼠中,口服或腹腔注射1 g/kg L-天冬氨酸后30分钟,血浆天冬氨酸浓度升高。随后,血浆浓度呈指数下降,半衰期为0.2小时。口服或腹腔注射10 mg/kg和100 mg/kg L-天冬氨酸后,未观察到血浆浓度的显著变化。摄入后,L-天冬氨酸通过主动转运从小肠吸收。吸收后,L-天冬氨酸进入门静脉循环,并从门静脉转运至肝脏。在肝脏中,大部分L-天冬氨酸代谢为蛋白质、嘌呤、嘧啶和L-精氨酸,其余部分则被分解代谢。 L-天冬氨酸不在肝脏代谢,而是进入体循环并分布到全身各组织。与L-天冬氨酸结合的阳离子可以独立地与体内各种物质相互作用,参与多种生理过程。/L-天冬氨酸/ ……本研究测定了不同生长阶段(出生前1天至出生后90天)大鼠脑组织中D-天冬氨酸和L-天冬氨酸的含量。在所有检测的脑组织样本中均检测到了D-天冬氨酸,但含量有所不同。D-天冬氨酸在出生前1天的大鼠脑组织中浓度最高,为81 nmol/g湿组织。大鼠脑组织中D-天冬氨酸的含量在出生后迅速下降,而L-天冬氨酸的含量则随年龄增长而增加。 本研究采用市售的小麦胚芽磷酸烯醇式丙酮酸羧化酶进行C-(4)-L-天冬氨酸的酶促合成。放射性化合物在大鼠体内的分布显示,它们在唾液腺、腺胃、胰腺和肺中积累量较高。静脉注射11C-(4)-L-天冬氨酸后60分钟内,约60%以11CO2的形式呼出,表明该放射性化合物的第四个碳原子易于发生脱羧反应。脑外排指数已被用于阐明酸性氨基酸(如L-天冬氨酸(L-Asp)、L-谷氨酸(L-Glu)和D-天冬氨酸(D-Asp))跨越血脑屏障(BBB)的外排转运机制。脑内微量注射后,约85%的L-[3H]Asp和40%的L-(3H)Glu分别在10分钟和20分钟内从同侧脑中清除。 L-(3H)Asp 和 L-(3H)Glu 的外排速率常数分别为 0.207 和 0.0346 min⁻¹。然而,D-(3H)Asp 在 20 分钟内并未从脑组织中清除。过量的未标记 L-Asp 和 L-Glu 会抑制 L-(3H)Asp 和 L-(3H)Glu 的外排,而 D-Asp 对这两种外排转运均无抑制作用。天冬氨酸跨血脑屏障的外排似乎具有立体选择性。本研究结合薄层色谱(TLC)和生物成像分析,尝试检测微量注射到顶叶皮层2区后同侧大脑皮层和颈静脉血浆中的L-(3H)Asp和L-(3H)Glu代谢物。结果显示,所有检测样本(包括颈静脉血浆)中均存在大量完整的L-(3H)Asp和L-(3H)Glu,直接证明至少一部分间质液中的L-Asp和L-Glu能够完整地穿过血脑屏障。为了比较酸性氨基酸在脑实质细胞中的转运情况,本研究还进行了脑片摄取实验。尽管D-(3H)Asp的切片/培养基比例最高,其次是L-[3H]Glu和L-[3H]Asp,但L-(3H)Asp和D-(3H)Asp的初始摄取率没有差异,表明脑实质细胞对天冬氨酸的摄取不具有立体特异性。这些结果提示血脑屏障可能作为L-Asp和L-Glu的外排泵,降低脑组织间液的浓度,而作为D-Asp的静态屏障。 代谢/代谢物 对于L-天冬氨酸,草酰乙酸是氧化脱氨或转氨的产物; α-丙氨酸是脱羧反应的产物。 /摘自表格/ 代谢途径和产物/动物体内/:天冬氨酸 + 氨甲酰磷酸/生成/磷 + 氨甲酰天冬氨酸生成嘧啶;天冬氨酸/生成/富马酸 + NH3;天冬氨酸生成天冬氨酸半醛,生成高丝氨酸,生成(I)苏氨酸、(II)蛋氨酸或(III)赖氨酸……/摘自表格/ 代谢途径和产物/在动物体内/:天冬氨酸为嘌呤环提供氮……天冬氨酸+IMP生成琥珀酸腺苷,琥珀酸腺苷生成AMP+富马酸……/摘自表格/ 摄入后,L-天冬氨酸通过主动转运从小肠吸收。吸收后,L-天冬氨酸进入门静脉循环,并从那里运输到肝脏,在肝脏中主要代谢为蛋白质、嘌呤、嘧啶和L-精氨酸,其余部分被分解代谢。 D-天冬氨酸不在肝脏代谢,而是进入体循环,并被运输到全身各组织。与L-天冬氨酸结合的阳离子可以独立地与体内多种物质相互作用,参与各种生理过程。/L-天冬氨酸;D-天冬氨酸/ |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
天冬氨酸在一定程度上抑制了BALB/c小鼠吗啡依赖性生理症状的发生。本研究探讨了氨基酸对氯化镍胚胎毒性和胎盘转运的影响。将第10天的大鼠胚胎培养于含有氯化镍或NiCl2-63(0.34或0.68 μM NiCl2,添加或不添加L-组氨酸(2 μM)、L-天冬氨酸、甘氨酸(2或8 μM)或L-半胱氨酸(2 μM))的大鼠血清中。26小时后评估胚胎的存活率、生长情况和畸形情况。同时测定了胚胎和卵黄囊中Ni-63的含量,以及Ni-63与培养基中蛋白质的结合程度。单独使用0.34 μM氯化镍对胚胎发育无影响。0.68 μM氯化镍导致生长迟缓以及脑和尾部畸形。与单独使用0.68 μM镍-63相比,0.68 μM镍与L-组氨酸、L-半胱氨酸或L-天冬氨酸共同孵育可降低氯化镍诱导的生长迟缓和脑缺陷的发生率和/或严重程度,并降低卵黄囊中镍-63的浓度。在L-组氨酸、L-半胱氨酸或L-天冬氨酸存在的情况下,镍-63的结合从培养基中的高分子量蛋白质转移到低分子量成分。研究了口服D-天冬氨酸和/或L-天冬氨酸(天冬氨酸)对大鼠体重的影响。与单独服用L-异构体的大鼠相比,服用D-或D-+L-异构体的大鼠体重以及蛋白质、甘油三酯和糖原的含量均显著降低。研究结果与氨基酸对阿片类药物的拮抗作用有关。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
L-天冬氨酸是天冬氨酸的L-对映异构体。它是大肠杆菌和鼠的代谢产物,也是一种神经递质。它属于天冬氨酸氨基酸家族,是一种蛋白质合成氨基酸,既是天冬氨酸,也是L-α-氨基酸。它是L-天冬氨酸(1-)的共轭酸,也是D-天冬氨酸的对映异构体。它是常见的非必需氨基酸之一,通常以L-形式存在。它存在于动植物中,尤其是在甘蔗和甜菜中。它可能是一种神经递质。L-天冬氨酸存在于大肠杆菌(K12菌株、MG1655菌株)中或由其产生。据报道,天冬氨酸也存在于链霉菌、油松和其他具有相关数据的生物体中。天冬氨酸是人体必需的非必需氨基酸,带负电荷,在其他氨基酸的合成以及柠檬酸循环和尿素循环中发挥重要作用。天冬酰胺、精氨酸、赖氨酸、蛋氨酸、异亮氨酸和一些核苷酸均由天冬氨酸合成。天冬氨酸也具有神经递质的功能。(NCI04)
它是常见的L型非必需氨基酸之一。它存在于动植物中,尤其是在甘蔗和甜菜中。它可能是一种神经递质。 药理适应症 目前尚无证据表明天冬氨酸具有增强运动表现的作用,即具有协同增效作用。 作用机制 一些研究人员声称,L-天冬氨酸具有协同作用,能够提高长时间和短时高强度运动的表现。据推测,L-天冬氨酸,尤其是天冬氨酸钾镁,可以保存肌肉糖原储备和/或促进运动过程中糖原的快速合成。另有推测认为,L-天冬氨酸可以通过作为克氏循环能量产生的底物以及刺激嘌呤核苷酸循环来增强短时高强度运动的表现。 治疗用途 兽药:用于降低血液氨水平,据说对克服疲劳有价值。剂量:口服或作为饲料添加剂,用于治疗家禽大鼠因应激引起的血氨过高和氨中毒。 /天冬氨酸/ 肠外营养 /说明/:L-天冬氨酸是一种糖原氨基酸,它参与三羧酸循环,能够促进能量产生。基于这些作用,一些人声称补充天冬氨酸对骨骼肌具有抗疲劳作用,但这一说法尚未得到证实。/L-天冬氨酸/ 有人声称L-天冬氨酸是一种特殊的矿物质转运蛋白,可以将镁等阳离子转运到细胞内。然而,与其他镁盐相比,天冬氨酸镁并未显示出更高的生物活性。另一些人则声称L-天冬氨酸具有协同作用,能够提高长时间和短时间高强度运动的表现。有假设认为,L-天冬氨酸,尤其是天冬氨酸钾镁,可以保存肌肉糖原储备和/或促进运动过程中糖原的快速合成。还有一些人假设,L-天冬氨酸可以通过作为克氏循环能量产生的底物并刺激嘌呤核苷酸循环,从而增强短时高强度运动的表现。然而,一项使用注射天冬氨酸的动物研究未能发现任何糖原保存或协同效应的证据。最近一项针对男性举重运动员的双盲人体研究也发现,补充天冬氨酸没有效果;另一项关于天冬氨酸对短时高强度运动影响的研究也未发现任何效果。L-天冬氨酸 / 有关L-天冬氨酸(6种类型)治疗用途的更完整数据,请访问HSDB记录页面。 药物警告 有报道称,L-天冬氨酸可能引起轻微的胃肠道副作用,包括腹泻。 L-天冬氨酸 / 由于缺乏长期安全性研究,儿童、孕妇和哺乳期妇女应避免使用L-天冬氨酸盐。L-天冬氨酸 / 本研究评估了口服天冬氨酸钾镁(K+MgAsp)对七名健康男性(最大摄氧量 VO2 max = 59.5 ml × kg-1 × min-1)在跑步机上以约 62% VO2 max 的强度行走 90 分钟的生理反应的影响。每位受试者在运动前 24 小时内服用 7.2 克 K+MgAsp,并与对照组和安慰剂组进行比较。在对照组、安慰剂组和 K+MgAsp 组之间,静息或运动诱发通气量 (VE)、摄氧量 (VO2)、二氧化碳生成量 (VCO2)、呼吸交换率 (RO)、心率 (HR) 或血压 (BP) 均未观察到显著差异。此外,三组受试者在运动引起的体重减轻和直肠温度升高方面均无差异,运动前后血清乳酸、肌酸激酶、乳酸脱氢酶和血浆容量百分比的变化也无差异。这些结果表明,运动前口服K+MgAsp对以约62%最大摄氧量强度进行90分钟运动期间的心肺、溶血和代谢反应没有影响。/钾镁天冬氨酸盐/ 本研究探讨了补充天冬氨酸(ASP)对阻力训练(RTW)期间和之后血浆氨浓度(NH4+)的影响。本研究采用交叉双盲设计,随机选取12名男性举重运动员,分别服用ASP或维生素C,两次试验间隔一周。ASP和维生素C均在恢复训练(RTW)前5小时服用,并持续2小时。恢复训练包括卧推、上斜卧推、肩推、三头肌推举和二头肌弯举,负荷为1RM的70%。恢复训练结束后,采用卧推力竭测试(BPT,负荷为1RM的65%)评估运动表现。分别在运动前、运动过程中20分钟和40分钟、运动后即刻以及运动后15分钟测量氨(NH4+)水平。采用处理时间方差分析、配对t检验和比较分析来确定均值差异。结果显示,两组间氨(NH4+)水平和卧推力竭测试均无显著差异。在运动前至运动后即刻,ASP组和维生素C组的氨(NH4+)水平均显著升高。对于力量训练者而言,急性补充天冬氨酸(ASP)并不能降低高强度恢复训练期间和训练后的氨(NH4+)水平。 /天冬氨酸钾镁/ 药效学 L-天冬氨酸被认为是一种非必需氨基酸,这意味着在正常的生理条件下,人体可以合成足够的这种氨基酸来满足自身需求。L-天冬氨酸是由草酰乙酸(三羧酸循环的中间体)转氨形成的。这种氨基酸是蛋白质、寡肽、嘌呤、嘧啶、核酸和L-精氨酸合成的前体。L-天冬氨酸是一种糖原氨基酸,它还可以通过参与三羧酸循环的代谢来促进能量产生。基于这些作用,有人声称补充天冬氨酸对骨骼肌具有抗疲劳作用,但这一说法尚未得到证实。 |
| 分子式 |
C4H7NO4
|
|---|---|
| 分子量 |
133.1027
|
| 精确质量 |
133.037
|
| CAS号 |
56-84-8
|
| 相关CAS号 |
25608-40-6;1115-63-5 (mono-potassium salt);14007-45-5 (potassium salt);17090-93-6 (hydrochloride salt);2001-89-0 (di-potassium salt);2068-80-6 (magnesium (2:1) salt);21059-46-1 (calcium salt);3792-50-5 (mono-hydrochloride salt);39162-75-9 (calcium (2:1) salt);5598-53-8 (di-hydrochloride salt)
|
| PubChem CID |
5960
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
264.1±30.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
>300 °C (dec.)(lit.)
|
| 闪点 |
113.5±24.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.531
|
| LogP |
-0.67
|
| tPSA |
100.62
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
9
|
| 分子复杂度/Complexity |
133
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
C([C@@H](C(=O)O)N)C(=O)O
|
| InChi Key |
CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C4H7NO4/c5-2(4(8)9)1-3(6)7/h2H,1,5H2,(H,6,7)(H,8,9)/t2-/m0/s1
|
| 化学名 |
(2S)-2-aminobutanedioic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
1M NaOH : 100 mg/mL (~751.31 mM)
H2O : ~2 mg/mL (~15.03 mM) DMSO :< 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1 mg/mL (7.51 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.5131 mL | 37.5657 mL | 75.1315 mL | |
| 5 mM | 1.5026 mL | 7.5131 mL | 15.0263 mL | |
| 10 mM | 0.7513 mL | 3.7566 mL | 7.5131 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。