| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 靶点 |
muscarinic acetylcholine receptor/mAChR
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| 体外研究 (In Vitro) |
在一项使用转染了人源M4 mAChR的CRISPR-M3 HEK293T细胞进行的CRE-荧光素酶实验中，阿托品抑制了卡巴胆碱(10 μM)诱导的荧光信号，IC50值为390 pM。由此数据计算出的抑制常数(Ki)为140 pM。[3]
在一项使用转染了鸡源M4 mAChR (cM4)的CRISPR-M3 HEK293T细胞进行的CRE-荧光素酶实验中，阿托品抑制了卡巴胆碱(10 μM)诱导的荧光信号，IC50值为710 pM。由此数据计算出的抑制常数(Ki)为120 pM。[3] 在一项使用转染了人源alpha2A-肾上腺素能受体 (hADRA2A)的CRISPR-M3 HEK293T细胞进行的CRE-荧光素酶实验中，阿托品抑制了可乐定(1 μM)诱导的荧光信号，IC50值为45 μM。由此数据计算出的抑制常数(Ki)为14 μM。[3] 研究指出，根据其他文献报道，在高浓度（1-100 μM）下，阿托品对α-肾上腺素能受体也具有拮抗活性。[3] 硫酸阿托品（托品；1 μM；肺静脉和动脉）硫酸盐可抑制乙酰胆碱引起的人体肺静脉扩张[4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
通常在麻醉期间发生的心律失常可通过硫酸阿托品（托品；10 mg/kg；腹腔注射；40 分钟以上；Peromyscus sp.）抑制[2]。
文章讨论到，局部使用阿托品对儿童近视有效，但1%的剂量会引起副作用。近期研究表明，0.01%浓度的阿托品在保持抑制近视效果的同时，副作用有所减轻。[3] 在鸡的形觉剥夺性近视模型中，已知阿托品可以抑制近视，其在玻璃体中发挥作用的估计浓度范围为0.1-10 mM。[3] 论文引用了研究发现，即消融鸡的胆碱能无长突细胞并不会削弱阿托品对近视的抑制作用，这表明其作用部位可能不在视网膜。[3] 论文还提到，在鸡的视网膜-RPE-脉络膜-巩膜制剂中，使用抑制近视浓度的阿托品处理会导致视网膜神经递质大量、非特异性地释放。[3] 在小鼠巩膜成纤维细胞的体外制备物中，阿托品抑制卡巴胆碱诱导的细胞增殖作用，仅在高浓度（0.5-100 μM）下才能观察到，这比其对mAChRs的Ki值高出了500-1000倍。[3] |
| 酶活实验 |
用于受体拮抗作用的CRE-荧光素酶实验： 将缺乏内源性M3受体的CRISPR-M3 HEK293T细胞，与受体克隆（人源M4、鸡源cM4或人源ADRA2A）、cAMP反应元件荧光素酶载体（CRE-Luc）和海肾荧光素酶对照载体（RLuc）共转染。转染48小时后，将细胞与固定亚最大浓度的激动剂（对于M4/cM4使用10 μM卡巴胆碱，对于ADRA2A使用1 μM可乐定）和递增浓度的待测拮抗剂（包括阿托品）一起孵育4小时。孵育后，裂解细胞，并使用Dual-Glo荧光素酶检测系统依次测量荧光素酶活性。CRE-Luc活性（反映cAMP水平和受体激活）被归一化到RLuc活性（作为细胞活力和转染效率的对照）。通过非线性回归分析归一化数据来确定拮抗剂的IC50值。[3]
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| 细胞实验 |
细胞培养和转染： CRISPR-M3 HEK293T细胞在含10% FBS的DMEM中培养。实验时，将细胞以30%的融合度接种在12孔板中，并使用Lipofectamine LTX进行转染。每个孔，将含有160 ng受体DNA（如人源M4）、180 ng CRE-Luc和160 ng RLuc的Opti-MEM混合物与Lipofectamine LTX溶液混合。室温孵育5分钟后，将复合物加入到细胞中。8小时后更换培养基，转染24小时后，将细胞消化并重新接种到白色底透的96孔板中，密度为每孔7500个细胞。[3]
CRE-荧光素酶发光实验： 在初次转染48小时后，吸去96孔板中的培养基，替换为50 μL含有固定浓度激动剂（M4/cM4用10 μM卡巴胆碱；ADRA2A用1 μM可乐定）和不同浓度拮抗剂（如阿托品）的FluoroBrite DMEM。细胞在37°C孵育4小时。随后，每孔加入50 μL Dual-Glo荧光素酶试剂。振荡孵育10分钟确保细胞裂解后，测量CRE-Luc发光信号。接着，每孔加入50 μL Dual-Glo Stop & Glo试剂，再次振荡孵育10分钟后，测量海肾荧光素酶发光信号。CRE-Luc值通过RLuc值进行归一化，以控制孔间差异。[3] |
| 动物实验 |
本文从文献综述的角度讨论了动物模型和实验方案，而非提供关于阿托品的新体内数据。[3]
鸡近视模型：本文引用的研究中，在鸡中诱导了形觉剥夺性近视（FDM）。通常通过玻璃体内注射给予阿托品以抑制近视。使用的浓度范围为0.1至10 mM（估计玻璃体内浓度），每次注射的总量通常为20-2000 nmol。[3] 兔眼部分布模型：本文引用了一些研究，这些研究将单剂量2% [3H]-阿托品注射到白化兔的结膜囊中，以研究其在眼组织中的分布。 [3] 人体临床应用：本文讨论了使用浓度为0.01%至1%的阿托品滴眼液治疗儿童近视的临床方案。[3] 动物/疾病模型： 白足鼠（Peromyscus sp.）[2] 剂量： 10 mg/kg 给药途径： 腹腔注射（ip）；一次，持续40分钟。 实验结果： 心率加快，心律失常减少。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
2(C17H23NO3).H2SO4
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|---|---|
| 分子量 |
676.82
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| 精确质量 |
676.302
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| 元素分析 |
C, 58.77; H, 7.25; N, 4.03; O, 25.33; S, 4.61
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| CAS号 |
55-48-1
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| 相关CAS号 |
Atropine sulfate monohydrate;5908-99-6;Atropine;51-55-8;Atropine hydrobromide;6415-90-3
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| PubChem CID |
60196398
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
429.8ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
189-192 °C (A)(lit.)
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| 闪点 |
213.7ºC
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| LogP |
4.165
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| tPSA |
182.52
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
47
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| 分子复杂度/Complexity |
434
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CN1[C@@H]2CC[C@H]1CC(C2)OC(=O)C(CO)C3=CC=CC=C3.CN1[C@@H]2CC[C@H]1CC(C2)OC(=O)C(CO)C3=CC=CC=C3.OS(=O)(=O)O
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| InChi Key |
HOBWAPHTEJGALG-JKCMADFCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/2C17H23NO3.H2O4S/c2*1-18-13-7-8-14(18)10-15(9-13)21-17(20)16(11-19)12-5-3-2-4-6-12;1-5(2,3)4/h2*2-6,13-16,19H,7-11H2,1H3;(H2,1,2,3,4)/t2*13-,14+,15?,16?;
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| 化学名 |
[(1S,5R)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] 3-hydroxy-2-phenylpropanoate;sulfuric acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~295.50 mM)
DMSO : ~62.5 mg/mL (~184.69 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (295.50 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4775 mL | 7.3875 mL | 14.7750 mL | |
| 5 mM | 0.2955 mL | 1.4775 mL | 2.9550 mL | |
| 10 mM | 0.1477 mL | 0.7387 mL | 1.4775 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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