Azelnidipine (UR12592, CS-905, CCRIS-8650) 中文名称: 阿折地平

别名: UR-12592; UR-12592; UR-12592; CS 905; CS-905; CS905; CCRIS 8650; CCRIS8650; CCRIS-8650; Azelnidipine; trade name CalBlock. 阿折地平;阿折地坪;Azelnidipine 阿折地平; 2-氨基-1,4-二氢-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸3-[1-(二苯甲基)-3-氮杂啶] 5-异丙酯

目录号: V0563

COA 产品数据产品说明书 SDS

阿折地平（也称为 UR-12592、CS 905、Calblock 和 CCRIS 8650）是一种新型二氢吡啶衍生物，是第三代长效 L 型钙通道阻滞剂，是第一三共制药在日本销售的抗高血压药物。

Azelnidipine (UR12592, CS-905, CCRIS-8650) CAS号: 123524-52-7
产品类别: Calcium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
10mg
25mg
50mg
100mg
500mg
1g
5g
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Azelnidipine-d7 (Azelnidipine D7; CS-905-d7)

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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

NMR

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

描述：阿泽尼地平（又名UR-12592、CS 905、Calblock和CCRIS 8650）是一种新型二氢吡啶衍生物，属于第三代长效L型钙通道阻滞剂，由第一三共制药株式会社在日本销售，是一种抗高血压药物。急性服用阿泽尼地平可预防急性应激后心脏功能的突然下降。与其他L型钙通道阻滞剂不同，阿泽尼地平虽然具有显著的降压作用，但对交感神经系统的刺激作用极小。阿泽尼地平可能在动脉粥样硬化的炎症中发挥保护作用。

阿泽尼地平是一种二氢吡啶类钙拮抗剂，由宇部兴产株式会社（日本山口县）和三共株式会社（日本东京）联合开发。

其血浆半衰期约为 8 小时，与常见的二氢吡啶类钙拮抗剂相当。它具有很高的脂溶性，因此在从血液中清除后仍能保留在血管壁上，继续发挥降压作用。[1]

生物活性&实验参考方法

靶点

Azelnidipine is a calcium antagonist. Preclinical studies have shown that it does not act on either N-type or T-type calcium channels. It is presumed to act on L-type calcium channels; however. [1]

体外研究 (In Vitro)

体外活性：阿泽尼地平是一种新开发的长效钙通道阻滞剂，具有独特的药理学特征，例如减缓心率和对血管组织的高亲和力，这使其区别于其他钙通道阻滞剂。因此，阿泽尼地平成为新一代钙通道阻滞剂，可用于治疗伴或不伴潜在缺血性心脏病的高血压患者。由于这种新型钙拮抗剂具有高度脂溶性，因此在从血液中清除后仍能滞留在血管壁上，并持续发挥降压作用。

体内研究 (In Vivo)

在一项针对 46 名原发性高血压患者的随机双盲研究中，每日一次服用 16 mg 阿泽尼地平，持续 6 周，可使 24 小时平均收缩压降低 12 mmHg（从 141±7.9 mmHg 降至 129±8.5 mmHg），舒张压降低 8 mmHg（从 94±6.1 mmHg 降至 86±8.8 mmHg）。[1] 日间（07:00-21:30）收缩压降低 13 mmHg，舒张压降低 8 mmHg；夜间（22:00-06:30）收缩压降低 13 mmHg，舒张压降低 8 mmHg。 [1]
24小时平均脉率略微下降2次/分（从70±9.0次/分降至68±8.9次/分）。[1]
24小时内降压效果稳定，谷值/峰值比为63.6%。[1]
未观察到夜间血压过度下降；治疗后记录到的最低夜间收缩压为109±8.1 mmHg（个体最低值为94 mmHg）。[1]

动物实验

药代性质 (ADME/PK)

吸收、分布和排泄
口服阿齐尼地平吸收迅速，呈剂量依赖性。一项研究表明，人体单次口服4 mg ¹⁴C标记的阿齐尼地平后，约26%的药物在一周内经尿液排出，63%经粪便排出。一项中国研究探讨了该药物的药代动力学，发现其分布容积为1749 ± 964。代谢/代谢物与大多数同类药物一样，阿齐尼地平主要通过肝脏首过代谢代谢。阿齐尼地平由肝细胞色素P450 (CYP) 3A4代谢，无活性代谢物。它可能与其他药物或该酶的底物发生相互作用。阿齐尼地平具有亲脂性，对血管平滑肌细胞膜具有很强的亲和力。生物半衰期为 16–28 小时。每日一次口服 16 mg 阿泽尼地平 6 周后，血浆药代动力学参数为：Tmax = 4.14 ± 1.46 小时；Cmax = 48.3 ± 19.0 ng/ml；AUC0-24 = 426 ± 151 ng·h/ml；表观总清除率 (Cl/F) = 42,200 ± 15,400 ml/h；血浆半衰期 (t1/2) = 8.68 ± 1.33 小时。[1] 药物在给药后 4 小时达到血药浓度峰值，并在 24 小时内几乎完全从血液中清除，未见蓄积。[1] 阿泽尼地平具有高度亲脂性，可滞留在血管壁上，尽管其血浆半衰期较短，但仍能维持降压作用。 [1]

毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)

蛋白结合
阿泽尼地平与人血浆蛋白广泛结合（90%–91%）。

在阿泽尼地平组（n=22）中，1例患者出现软便（轻度）。[1]
实验室检查显示总胆固醇轻度升高。[1]
未发现与血压过度下降相关的不良事件。[1]
所有不良事件均为轻度。[1]

参考文献

Hypertens Res.2003 Mar;26(3):201-8;Int J Pharm.2008 Mar 3;351(1-2):55-60.

其他信息

阿泽尼地平是一种异丙酯类钙通道阻滞剂，属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂。它由日本第一三共制药株式会社生产销售。与其他一些钙通道阻滞剂不同，阿泽尼地平起效缓慢，可持续降低血压，且仅轻微增加心率。目前，其在缺血性卒中治疗中的应用正在研究中。适应症：用于治疗高血压。作用机制：阿泽尼地平通过抑制血管平滑肌细胞膜上电压依赖性钙通道的跨膜钙离子内流来发挥作用。钙通道分为多种类型，包括L型、T型、N型、P/Q型和R型钙通道。L型钙通道。正常情况下，钙离子会诱导平滑肌收缩，从而导致高血压。当钙通道被阻滞时，血管平滑肌无法收缩，导致血管平滑肌舒张，血压下降。

药效学
阿齐尼地平是一种血管扩张剂，可逐渐降低高血压患者的血压。与其他同类药物不同，阿齐尼地平不会因血管扩张而诱发反射性心动过速。这可能是由于其血压逐渐降低所致。阿齐尼地平还具有持续的降压作用，并且由于其对血管组织的高亲和力和抗氧化活性，已被证实具有显著的抗动脉粥样硬化作用。临床研究表明，阿齐尼地平通过抑制交感神经活性，显著降低高血压患者的心率和蛋白尿。阿齐尼地平还被证实具有心脏保护、神经保护和抗动脉粥样硬化作用，并且还被发现可以预防胰岛素抵抗。

背景：钙拮抗剂常用于治疗高血压，尤其在预防卒中方面非常有效。阿泽尼地平是一种新型钙拮抗剂，其药代动力学特征与氨氯地平不同。[1]
作用机制：阿泽尼地平不会增加心率，反而会略微降低心率（24 小时平均降低 2 次/分钟），提示其不会引起反射性交感神经兴奋；这可能避免了传统钙拮抗剂对心脏的不良影响。[1]
阿泽尼地平稳定的 24 小时降压作用归因于其高亲脂性使其滞留在血管壁内，临床前研究表明，即使通过冲洗也无法将其从血管中清除。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C33H34N4O6
分子量	582.65
精确质量	582.247
CAS号	123524-52-7
相关CAS号	Azelnidipine-d7
PubChem CID	65948
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	709.3±60.0 °C at 760 mmHg
熔点	120-126ºC
闪点	382.8±32.9 °C
蒸汽压	0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率	1.659
LogP	4.21
tPSA	139.71
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	43
分子复杂度/Complexity	1080
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	ZKFQEACEUNWPMT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C33H34N4O6/c1-20(2)42-32(38)27-21(3)35-31(34)29(28(27)24-15-10-16-25(17-24)37(40)41)33(39)43-26-18-36(19-26)30(22-11-6-4-7-12-22)23-13-8-5-9-14-23/h4-17,20,26,28,30,35H,18-19,34H2,1-3H3
化学名	3-(1-benzhydrylazetidin-3-yl) 5-isopropyl 2-amino-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
别名	UR-12592; UR-12592; UR-12592; CS 905; CS-905; CS905; CCRIS 8650; CCRIS8650; CCRIS-8650; Azelnidipine; trade name CalBlock.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:117 mg/mL (200.8 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:7 mg/mL (12.01 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7163 mL	8.5815 mL	17.1630 mL
	5 mM	0.3433 mL	1.7163 mL	3.4326 mL
	10 mM	0.1716 mL	0.8581 mL	1.7163 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00294567	Completed	Drug: Calcium channel blockers (amlodipine, azelnidipine)	Hypertension Coronary Atherosclerosis	Juntendo University	December 2005	Phase 4
NCT01028534	Completed	Drug: Olmesartan and Azelnidipine	Obstructive Sleep Apnea Hypertension	Kyoto University, Graduate School of Medicine	July 2010	Not Applicable
NCT00607035	Completed	Drug: Olmesartan medoxomil ＋Azelnidipine	Hypertension	Jichi Medical University	May 2006	Phase 4
NCT00454662	Completed	Drug: olmesartan medoxomil / amlodipine or azelnidipine	Hypertension Cardiovascular Disease	COLM Study Research Organization	April 2007	Phase 4

生物数据图片

Contractile properties of cardiomyocytes isolated from control, diabetic rats and diabetic rats treated with AZL (5 mg kg-1 day-1).
Intracellular Ca2+ transient properties of ventricular myocytes isolated from control, diabetic rats and diabetic rats treated with AZL (5 mg kg-1 day-1).
Generation of O 2 ·- in ventricular myocytes isolated from control, diabetic rats and diabetic rats treated with AZL (5 mg kg-1 day-1).