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BIBX 1382 diHCl

别名: Falnidamol 2HCl;Falnidamol diHCl;BIBX 1382 2HCl;; BIBX1382; BIBX-1382; BIBX 1382BS 2HCl;; BIBX1382BS; BIBX-1382BS
目录号: V3743 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Falnidamol（原名 BIBX 1382）是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂，IC50 为 3 nM，具有潜在的抗癌活性；它对 ErbB2 (IC50 = 3.4 μM) 和一系列其他相关酪氨酸激酶 (IC50 > 10 μM) 的效力降低 > 1000 倍。
BIBX 1382 diHCl CAS号: 1216920-18-1
产品类别: Others 5
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
法尼达莫尔（曾用名BIBX 1382）是一种强效且选择性的EGFR抑制剂，IC50值为3 nM，并具有潜在的抗癌活性；它对ErbB2（IC50 = 3.4 μM）和其他一系列相关酪氨酸激酶（IC50 > 10 μM）的抑制效力比EGFR低1000倍。BIBX1382和BIBU1361均为强效且选择性的亚微摩尔级EGFR激酶活性抑制剂。这两种化合物的IC50值均为3 nM。它们的抑制效力与目前领先的EGFR抑制剂易瑞沙相当。对最接近的家族成员HER2的抑制效力则低100至1000倍。此外，BIBX1382 和 BIBU1361 不抑制其他一些相关的酪氨酸激酶。
BIBX 1382 二盐酸盐（CAS# 1216920-18-1）是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。它对 EGFR 的 IC50 为 3 nM，对 ErbB2 (IC50 = 3.4 μM) 和一系列其他相关酪氨酸激酶 (IC50 > 10 μM) 的抑制效力则低 1000 倍以上。该化合物也称为法尼达莫尔 (Falnidamol)。
生物活性&实验参考方法
靶点
BIBX 1382 targets the epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase. EGFR is a receptor tyrosine kinase involved in the regulation of cell growth, differentiation, and survival. By inhibiting EGFR kinase activity, BIBX 1382 blocks downstream signaling pathways that promote cell proliferation and survival. The compound has an IC50 of 3 nM for EGFR and shows high selectivity over ErbB2 and other related tyrosine kinases.
体外研究 (In Vitro)
法尼达莫尔（曾用名BIBX 1382）是一种强效且选择性的EGFR抑制剂，IC50值为3 nM，并具有潜在的抗癌活性；它对ErbB2（IC50 = 3.4 μM）和其他一系列相关酪氨酸激酶（IC50 > 10 μM）的抑制效力比EGFR低1000倍。BIBX1382和BIBU1361均为强效且选择性的亚微摩尔级EGFR激酶活性抑制剂。这两种化合物的IC50值均为3 nM。它们的抑制效力与目前领先的EGFR抑制剂易瑞沙相当。对最接近的家族成员HER2的抑制效力则低100至1000倍。此外，BIBX1382 和 BIBU1361 并未抑制其他一些相关的酪氨酸激酶。

激酶活性测定：BIBX1382 和 BIBU1361 均为 EGFR 激酶活性的强效且选择性的亚微摩尔级抑制剂。两种化合物的 IC50 值均为 3 nM。这两种化合物的效力与目前领先的EGFR抑制剂易瑞沙（Iressa）相当。而对与其亲缘关系最近的家族成员HER2的抑制效力则低100到1000倍。此外，BIBX1382 和 BIBU1361 并未抑制其他一些相关的酪氨酸激酶。

细胞实验：

体外实验表明，BIBX 1382 是一种强效且选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 为 3 nM。它对ErbB2（IC50 = 3.4 μM）和其他一系列相关酪氨酸激酶（IC50 > 10 μM）的抑制效力低1000倍以上。BIBX 1382的效力与该领域领先的EGFR抑制剂Iressa（吉非替尼）相当。对HER2的抑制效力则低100至1000倍。
体内研究 (In Vivo)
在裸鼠中，每日一次口服10 mg/kg的BIBX1382或BIBU1361，治疗2周后，人A431异种移植瘤的生长完全受到抑制，肿瘤细胞比值（T/C）分别为15%和6%。
在裸鼠中，每日一次口服10 mg/kg的BIBX1382，治疗2周后，人A431异种移植瘤的生长完全受到抑制，肿瘤细胞比值（T/C）为15%。这表明该化合物具有显著的体内抗肿瘤活性。该化合物的口服生物利用度支持其在动物疗效研究中的应用。具体的给药方案和疗效数据详见参考文献。
酶活实验
BIBX 1382 的 EGFR 激酶抑制试验包括将该化合物与重组 EGFR 激酶、ATP 和肽底物一起孵育。反应在针对 EGFR 活性优化的激酶缓冲液中进行。孵育后，使用基于发光的激酶测定法（例如 ADP-Glo）或放射性测定法定量磷酸化底物的量。IC50 值由剂量反应曲线计算得出。通过对一系列相关酪氨酸激酶进行测试来评估激酶选择性。
细胞实验
为了评估BIBX 1382的细胞活性，将EGFR过表达的癌细胞系（例如A431人表皮样癌细胞）接种于96孔板中，并用不同浓度的化合物处理。孵育72小时后，采用MTT或SRB法检测细胞增殖。通过Western blot分析评估化合物对EGFR磷酸化及其下游信号通路的影响。根据剂量反应曲线计算抑制细胞增殖的IC50值。
动物实验
10 mg/kg；口服
裸鼠
使用人A431肿瘤细胞，在裸鼠异种移植模型中评估BIBX 1382的体内疗效。将肿瘤细胞皮下植入免疫缺陷小鼠体内。当肿瘤达到一定大小后，将小鼠随机分为治疗组，并每日口服一次BIBX 1382，剂量为10 mg/kg。每周测量两次肿瘤体积和体重。在治疗期结束时（2周），计算肿瘤生长抑制率，以T/C值表示。
药代性质 (ADME/PK)
BIBX 1382 具有良好的口服生物利用度，支持动物模型每日一次口服给药。现有资料中未详细列出具体的药代动力学参数（例如，Cmax、Tmax、半衰期、AUC）。该化合物的分子量为 532.38（以二盐酸盐计），分子式为 C23H24Cl2FN5O2。通常以粉末形式储存于 -20°C 以确保长期稳定性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
现有资料中未提供BIBX 1382的具体毒性数据。在裸鼠异种移植研究中，该化合物以10 mg/kg的剂量每日口服一次，未观察到明显的毒性反应。作为一种研究用化合物，它仅供实验室使用，尚未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
参考文献
:2004 Nov;311(2):502-9. Epub 2004 Jun 15.
其他信息
BIBX 1382 二盐酸盐又名法尼达莫尔。它是一种强效且选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为 3 nM，对 ErbB2（IC50 = 3.4 μM）和其他一系列相关酪氨酸激酶（IC50 > 10 μM）的抑制活性低 1000 倍以上。该产品纯度 ≥98%，仅供科研用途，通常储存于 -20°C。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H21CL3FN7
分子量
460.76
精确质量
459.09
CAS号
1216920-18-1
相关CAS号
1216920-18-1 (DiHCl);
PubChem CID
46861540
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
tPSA
78.9
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
29
分子复杂度/Complexity
479
定义原子立体中心数目
0
SMILES
ClC1=C(C=CC(=C1)NC1C2=C(C=NC(=N2)NC2CCN(C)CC2)N=CN=1)F.Cl.Cl
InChi Key
RFXGEKWBTCMDAW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H19ClFN7.2ClH/c1-27-6-4-11(5-7-27)25-18-21-9-15-16(26-18)17(23-10-22-15)24-12-2-3-14(20)13(19)8-12;;/h2-3,8-11H,4-7H2,1H3,(H,21,25,26)(H,22,23,24);2*1H
化学名
4-N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-6-N-(1-methylpiperidin-4-yl)pyrimido[5,4-d]pyrimidine-4,6-diamine;dihydrochloride
别名
Falnidamol 2HCl;Falnidamol diHCl;BIBX 1382 2HCl;; BIBX1382; BIBX-1382; BIBX 1382BS 2HCl;; BIBX1382BS; BIBX-1382BS
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:≥ 41 mg/mL
Water:
Ethanol:
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1703 mL 10.8516 mL 21.7033 mL
5 mM 0.4341 mL 2.1703 mL 4.3407 mL
10 mM 0.2170 mL 1.0852 mL 2.1703 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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