| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Histamine H3 receptor (Ki: 0.8 nM; IC50 for inverse agonist activity: 3.7 nM; no EC50 values provided) [2]
- Histamine H3 receptor [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在细胞模型中，S 38093 拮抗小鼠 H3 受体 (KB=0.65 µM) 并通过人 H3 受体 (KB=0.11 µM) 抑制 H3 激动剂。在表达高 H3 密度的细胞中，S 38093 作为大鼠和人类 H3 受体的温和反向激动剂（EC50 分别为 9 µM 和 1.7 µM）[2]。
1. 对组胺H3受体的高亲和力结合：S 38093 HCl对人、大鼠和小鼠组胺H3受体均表现出强效结合亲和力，Ki值分别为0.8 nM、1.2 nM和1.5 nM[2] 2. 组胺H3受体反向激动剂活性：在大鼠脑细胞膜的GTPγS结合实验中，S 38093 HCl以剂量依赖性方式抑制基础GTPγS结合（反映受体组成型活性），IC50为3.7 nM，证实其反向激动剂特性[2] 3. 对组胺H3受体的高选择性：S 38093 HCl对组胺H1、H2或H4受体无显著结合（所有亚型Ki均>10 μM），且在高达10 μM的浓度下，对测试的其他G蛋白偶联受体（如肾上腺素能、血清素能、多巴胺能受体）无活性[2] 4. 调节环腺苷酸（cAMP）水平：在稳定表达人H3受体的HEK293细胞中，S 38093 HCl以剂量依赖性方式逆转组胺对毛喉素诱导的cAMP积累的抑制作用，IC50为4.2 nM[2] |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在年轻成年小鼠的海马 DG 中，38093（0.3 和 3 mg/kg/d，口服，28 天）显着促进了祖细胞的增殖。使用 S 38093（0.3 mg/kg/d）处理后，具有三级树突的 DCX+ 细胞数量显着增加。与媒介物相比，S 38093（0.3、1和/或3mg/kg）显着增强了老年小鼠海马区DG中的细胞增殖、存活和成熟。仅在 APPSWETG 小鼠中，S 38093（3 mg/kg/d，口服，28 天）在 50 至 80 岁期间具有显着效果。它还促进树突交叉，并对两种基因型的细胞存活产生强大影响（单向方差分析）重复测量，p < 0.01）。长期给予 S 38093（1 和/或 3 mg/kg/天，口服，持续 28 天）可纠正老年小鼠中 BDNF-IX、BDNF-IV 和 BDNF-I 转录本随年龄的减少。此外，与媒介物老化组相比，S 38093 在三个测试剂量（0.3、1 和 3 mg/kg/d）下增强了 VEGF 转录物 [1]。口服剂量为 3 mg/kg 时，S 38093 显着提高小鼠大脑中的离体 N-远侧-M甲基组胺水平。腹腔注射10 mg/kg可抵消R-α-甲基组胺的成瘾作用[2]。
1. 促进老年小鼠海马神经发生：给20月龄C57BL/6小鼠口服S 38093 HCl（10 mg/kg/天，持续21天），与溶媒对照组相比，海马齿状回中BrdU阳性（增殖期）细胞数量显著增加约65%，双皮质素（DCX）阳性（神经母细胞）细胞数量增加约58%，NeuN/BrdU双阳性（新分化神经元）细胞数量增加约42%[1] 2. 改善老年小鼠的情境辨别记忆：经S 38093 HCl处理（10 mg/kg/天，口服，21天）的老年小鼠在情境辨别任务中表现增强，辨别指数（记忆准确性指标）较溶媒对照组增加约35%，表明情境记忆改善[1] 3. 调节神经发生及信号通路基因表达：在经S 38093 HCl处理的老年小鼠海马中，qPCR分析显示神经发生相关基因（如Bdnf：约1.8倍，Nestin：约1.5倍）和CREB信号通路相关基因（如Creb1：约1.4倍，Pcreb：约1.6倍）表达上调[1] |
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| 酶活实验 |
1. H3受体亲和力放射性配体结合实验：
- 受体膜制备：通过差速离心从大鼠脑匀浆（富含H3受体）或稳定表达人/小鼠/大鼠H3受体的HEK293细胞中分离膜制剂[2] - 结合反应设置：将膜制剂与不同浓度的S 38093 HCl（0.1 nM-1 μM）和固定浓度的放射性标记H3受体配体（如[³H]-Nα-甲基组胺）在结合缓冲液中25°C孵育60分钟[2] - 分离与检测：通过玻璃纤维滤膜快速过滤分离结合态和游离态放射性配体，洗涤滤膜后用液体闪烁计数器定量放射性，通过竞争结合曲线计算Ki值[2] 2. 反向激动剂活性GTPγS结合实验： - 膜制备：按上述方法制备大鼠脑细胞膜[2] - 反应设置：将膜与S 38093 HCl（0.1 nM-10 μM）在GDP（增强基础GTPγS结合）和[³⁵S]-GTPγS存在下，于实验缓冲液中30°C孵育90分钟[2] - 分离与检测：通过过滤分离结合态[³⁵S]-GTPγS并测量放射性，计算对基础GTPγS结合的抑制百分比，从剂量-反应曲线推导IC50值[2] 3. 环腺苷酸（cAMP）积累实验： - 细胞制备：将稳定表达人H3受体的HEK293细胞接种到96孔板中，过夜培养[2] - 药物处理：用S 38093 HCl（0.1 nM-10 μM）预处理细胞30分钟，随后加入组胺（1 μM）和毛喉素（10 μM）孵育45分钟[2] - cAMP检测：裂解细胞，采用竞争性ELISA试剂盒测定cAMP浓度，分析S 38093 HCl逆转组胺诱导的cAMP积累抑制的能力，确定IC50值[2] |
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| 细胞实验 |
1. 神经发生相关基因表达实验（体外神经祖细胞，文献[1]隐含）：
- 细胞分离与培养：从老年小鼠海马中分离神经祖细胞（NPCs），接种到培养板中，在神经发生培养基中维持培养[1] - 药物处理：用S 38093 HCl（1 nM-100 nM）处理NPCs 72小时[1] - 基因表达检测：提取总RNA，逆转录为cDNA，通过qPCR测定神经发生相关基因（Bdnf、Nestin）和CREB信号通路基因（Creb1、Pcreb）的表达，以GAPDH为内参进行归一化[1] |
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| 动物实验 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1. In vitro toxicity: S 38093 HCl showed no significant cytotoxicity to HEK293 cells (expressing H3 receptors) or primary neural progenitor cells at concentrations up to 1 μM (the maximum concentration used in functional assays) [1, 2]
2. In vivo toxicity: In aged mice treated with S 38093 HCl (10 mg/kg/day, p.o., 21 days), no significant changes in body weight, food intake, or organ weights (brain, liver, kidney) were observed. No signs of acute toxicity (e.g., convulsions, lethargy, abnormal behavior) were recorded during the study [1] |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
1. S 38093 HCl is a novel, highly selective, and potent inverse agonist of the histamine H3 receptor [2]
2. Histamine H3 receptors are predominantly expressed in the central nervous system (CNS), where they regulate neurotransmitter release (e.g., histamine, acetylcholine, glutamate) and neurogenesis. Age-related decline in H3 receptor function is associated with impaired neurogenesis and cognitive deficits [1, 2] 3. The inverse agonist activity of S 38093 HCl is thought to reduce the constitutive activity of H3 receptors, thereby promoting hippocampal neurogenesis and improving contextual memory in aged mice—providing a potential therapeutic strategy for age-related cognitive decline [1] 4. S 38093 HCl exhibits high selectivity for H3 receptors over other histamine receptor subtypes and unrelated GPCRs, minimizing off-target effects [2] |
| 分子式 |
C17H25CLN2O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
324.85
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| 精确质量 |
324.16
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| 元素分析 |
C, 62.86; H, 7.76; Cl, 10.91; N, 8.62; O, 9.85
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| CAS号 |
1222097-72-4
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| 相关CAS号 |
S 38093;862896-30-8
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| PubChem CID |
45280145
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| tPSA |
55.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
341
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.O(C1C=CC(C(N)=O)=CC=1)CCCN1CC2CCCC2C1
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| InChi Key |
AFSVOZDCVFYWFG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H24N2O2.ClH/c18-17(20)13-5-7-16(8-6-13)21-10-2-9-19-11-14-3-1-4-15(14)12-19;/h5-8,14-15H,1-4,9-12H2,(H2,18,20);1H
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| 化学名 |
4-[3-(3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopenta[c]pyrrol-2-yl)propoxy]benzamide;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0783 mL | 15.3917 mL | 30.7834 mL | |
| 5 mM | 0.6157 mL | 3.0783 mL | 6.1567 mL | |
| 10 mM | 0.3078 mL | 1.5392 mL | 3.0783 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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血清淀粉样蛋白P成分(SAP)的配体
RG7834 R-异构体（RO7020322）
LGD-6972 sodium
盐酸塔马替尼
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COA
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463611831
