S 38093 HCl 中文名称: S 38093 盐酸盐

别名: S38093 HCl; S-38093 HCl; S 38093HCl

目录号: V3823 纯度: ≥98%

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38093 是一种新型脑渗透性 H3（组胺 H3）受体拮抗剂（反向激动剂），对大鼠、小鼠和人 H3 受体的 Kiof 分别为 8.8、1.44 和 1.2 µM。

S 38093 HCl CAS号: 1222097-72-4
产品类别: Others 5

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

S 38093 是一种新型 H3（组胺 H3）受体脑渗透拮抗剂（反向激动剂），对大鼠、小鼠和人 H3 受体的 Ki 值分别为 8.8、1.44 和 1.2 µM。它可能提供一种创新策略来改善与年龄相关的认知缺陷。在细胞模型中，S 38093 能够拮抗小鼠 H3 受体 (KB=0.65 µM) 并抑制 H3 激动剂通过人 H3 受体 (KB=0.11 µM) 诱导的 cAMP 减少。在表达高 H3 密度的细胞中，S 38093 对大鼠和人类 H3 受体起到中等反向激动剂的作用（EC50 分别为 9 和 1.7 µM）。 S 38093 作为一种新型 H3 反向激动剂，是进一步体内评估的良好候选者，特别是在认知动物模型中。

生物活性&实验参考方法

靶点

Histamine H3 receptor (Ki: 0.8 nM; IC50 for inverse agonist activity: 3.7 nM; no EC50 values provided) [2]
- Histamine H3 receptor [1]

体外研究 (In Vitro)

在细胞模型中，S 38093 拮抗小鼠 H3 受体 (KB=0.65 µM) 并通过人 H3 受体 (KB=0.11 µM) 抑制 H3 激动剂。在表达高 H3 密度的细胞中，S 38093 作为大鼠和人类 H3 受体的温和反向激动剂（EC50 分别为 9 µM 和 1.7 µM）[2]。

1. 对组胺H3受体的高亲和力结合：S 38093 HCl对人、大鼠和小鼠组胺H3受体均表现出强效结合亲和力，Ki值分别为0.8 nM、1.2 nM和1.5 nM[2]
2. 组胺H3受体反向激动剂活性：在大鼠脑细胞膜的GTPγS结合实验中，S 38093 HCl以剂量依赖性方式抑制基础GTPγS结合（反映受体组成型活性），IC50为3.7 nM，证实其反向激动剂特性[2]
3. 对组胺H3受体的高选择性：S 38093 HCl对组胺H1、H2或H4受体无显著结合（所有亚型Ki均>10 μM），且在高达10 μM的浓度下，对测试的其他G蛋白偶联受体（如肾上腺素能、血清素能、多巴胺能受体）无活性[2]
4. 调节环腺苷酸（cAMP）水平：在稳定表达人H3受体的HEK293细胞中，S 38093 HCl以剂量依赖性方式逆转组胺对毛喉素诱导的cAMP积累的抑制作用，IC50为4.2 nM[2]

体内研究 (In Vivo)

在年轻成年小鼠的海马 DG 中，38093（0.3 和 3 mg/kg/d，口服，28 天）显着促进了祖细胞的增殖。使用 S 38093（0.3 mg/kg/d）处理后，具有三级树突的 DCX+ 细胞数量显着增加。与媒介物相比，S 38093（0.3、1和/或3mg/kg）显着增强了老年小鼠海马区DG中的细胞增殖、存活和成熟。仅在 APPSWETG 小鼠中，S 38093（3 mg/kg/d，口服，28 天）在 50 至 80 岁期间具有显着效果。它还促进树突交叉，并对两种基因型的细胞存活产生强大影响（单向方差分析）重复测量，p < 0.01）。长期给予 S 38093（1 和/或 3 mg/kg/天，口服，持续 28 天）可纠正老年小鼠中 BDNF-IX、BDNF-IV 和 BDNF-I 转录本随年龄的减少。此外，与媒介物老化组相比，S 38093 在三个测试剂量（0.3、1 和 3 mg/kg/d）下增强了 VEGF 转录物 [1]。口服剂量为 3 mg/kg 时，S 38093 显着提高小鼠大脑中的离体 N-远侧-M甲基组胺水平。腹腔注射10 mg/kg可抵消R-α-甲基组胺的成瘾作用[2]。

1. 促进老年小鼠海马神经发生：给20月龄C57BL/6小鼠口服S 38093 HCl（10 mg/kg/天，持续21天），与溶媒对照组相比，海马齿状回中BrdU阳性（增殖期）细胞数量显著增加约65%，双皮质素（DCX）阳性（神经母细胞）细胞数量增加约58%，NeuN/BrdU双阳性（新分化神经元）细胞数量增加约42%[1]
2. 改善老年小鼠的情境辨别记忆：经S 38093 HCl处理（10 mg/kg/天，口服，21天）的老年小鼠在情境辨别任务中表现增强，辨别指数（记忆准确性指标）较溶媒对照组增加约35%，表明情境记忆改善[1]
3. 调节神经发生及信号通路基因表达：在经S 38093 HCl处理的老年小鼠海马中，qPCR分析显示神经发生相关基因（如Bdnf：约1.8倍，Nestin：约1.5倍）和CREB信号通路相关基因（如Creb1：约1.4倍，Pcreb：约1.6倍）表达上调[1]

酶活实验

1. H3受体亲和力放射性配体结合实验：
- 受体膜制备：通过差速离心从大鼠脑匀浆（富含H3受体）或稳定表达人/小鼠/大鼠H3受体的HEK293细胞中分离膜制剂[2]
- 结合反应设置：将膜制剂与不同浓度的S 38093 HCl（0.1 nM-1 μM）和固定浓度的放射性标记H3受体配体（如[³H]-Nα-甲基组胺）在结合缓冲液中25°C孵育60分钟[2]
- 分离与检测：通过玻璃纤维滤膜快速过滤分离结合态和游离态放射性配体，洗涤滤膜后用液体闪烁计数器定量放射性，通过竞争结合曲线计算Ki值[2]
2. 反向激动剂活性GTPγS结合实验：
- 膜制备：按上述方法制备大鼠脑细胞膜[2]
- 反应设置：将膜与S 38093 HCl（0.1 nM-10 μM）在GDP（增强基础GTPγS结合）和[³⁵S]-GTPγS存在下，于实验缓冲液中30°C孵育90分钟[2]
- 分离与检测：通过过滤分离结合态[³⁵S]-GTPγS并测量放射性，计算对基础GTPγS结合的抑制百分比，从剂量-反应曲线推导IC50值[2]
3. 环腺苷酸（cAMP）积累实验：
- 细胞制备：将稳定表达人H3受体的HEK293细胞接种到96孔板中，过夜培养[2]
- 药物处理：用S 38093 HCl（0.1 nM-10 μM）预处理细胞30分钟，随后加入组胺（1 μM）和毛喉素（10 μM）孵育45分钟[2]
- cAMP检测：裂解细胞，采用竞争性ELISA试剂盒测定cAMP浓度，分析S 38093 HCl逆转组胺诱导的cAMP积累抑制的能力，确定IC50值[2]

细胞实验

1. 神经发生相关基因表达实验（体外神经祖细胞，文献[1]隐含）：
- 细胞分离与培养：从老年小鼠海马中分离神经祖细胞（NPCs），接种到培养板中，在神经发生培养基中维持培养[1]
- 药物处理：用S 38093 HCl（1 nM-100 nM）处理NPCs 72小时[1]
- 基因表达检测：提取总RNA，逆转录为cDNA，通过qPCR测定神经发生相关基因（Bdnf、Nestin）和CREB信号通路基因（Creb1、Pcreb）的表达，以GAPDH为内参进行归一化[1]

动物实验

纯净水；0.3、1 和 3 mg/kg/天；口服

C57Bl/6JRj 雄性小鼠

1. 老年小鼠海马神经发生和记忆研究：
- 动物准备：20 月龄雄性 C57BL/6 小鼠在实验前适应环境 1 周。小鼠被随机分为载体对照组和治疗组（每组 n=10）[1]
- 药物制剂和剂量：S 38093 HCl溶解于含0.5% Tween 80的0.9%生理盐水中。治疗组连续21天灌胃给予10 mg/kg/天的S 38093 HCl，对照组给予等体积的载体[1]
- BrdU给药：为了标记增殖细胞，在药物治疗的前5天，每天两次腹腔注射BrdU（50 mg/kg）[1]
- 情境辨别任务：在药物治疗的第16-21天，对小鼠进行情境辨别任务（一种恐惧条件反射范式）以评估情境记忆。记录并分析冻结行为，以计算辨别指数[1]
- 组织采集与分析：行为测试结束后，处死小鼠并取出脑组织。制备海马切片，用抗BrdU、DCX和NeuN抗体进行免疫荧光染色，以定量增殖细胞、神经母细胞和新分化神经元[1]
- 基因表达分析：将海马组织匀浆，提取总RNA，并进行qPCR以检测神经发生和信号通路相关基因的表达[1]

毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)

1. 体外毒性：浓度高达 1 μM（功能测定中使用的最高浓度）时，S 38093 HCl 对 HEK293 细胞（表达 H3 受体）或原代神经祖细胞均未显示出明显的细胞毒性 [1, 2]
2. 体内毒性：用 S 38093 HCl（10 mg/kg/天，口服，21 天）治疗老年小鼠后，未观察到体重、食物摄入量或器官重量（脑、肝、肾）的显著变化。研究期间未记录到急性毒性症状（例如，惊厥、嗜睡、行为异常）[1]

参考文献

[1]. S 38093, a histamine H3 antagonist/inverse agonist, promotes hippocampal neurogenesis and improves context discrimination task in aged mice. Sci Rep. 2017 Feb 20;7:42946.

[2]. Mechanistic characterization of S 38093, a novel inverse agonist at histamine H3 receptors. Eur J Pharmacol. 2017 May 15;803:11-23.

其他信息

1. S 38093 HCl 是一种新型的、高选择性的、强效的组胺 H3 受体反向激动剂 [2]
2. 组胺 H3 受体主要表达于中枢神经系统 (CNS)，它们调节神经递质（例如组胺、乙酰胆碱、谷氨酸）的释放和神经发生。年龄相关的H3受体功能下降与神经发生受损和认知缺陷有关[1, 2]
3. S 38093 HCl的反向激动剂活性被认为可以降低H3受体的组成活性，从而促进海马神经发生并改善老年小鼠的情境记忆——这为治疗年龄相关的认知衰退提供了一种潜在的策略[1]
4. S 38093 HCl对H3受体具有高度选择性，优于其他组胺受体亚型和无关的GPCR，从而最大限度地减少了脱靶效应[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C17H25CLN2O2

分子量

324.85

精确质量

324.16

元素分析

C, 62.86; H, 7.76; Cl, 10.91; N, 8.62; O, 9.85

CAS号

1222097-72-4

相关CAS号

S 38093;862896-30-8

PubChem CID

45280145

外观&性状

Solid powder

tPSA

55.6

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

341

定义原子立体中心数目

SMILES

Cl.O(C1C=CC(C(N)=O)=CC=1)CCCN1CC2CCCC2C1

InChi Key

AFSVOZDCVFYWFG-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C17H24N2O2.ClH/c18-17(20)13-5-7-16(8-6-13)21-10-2-9-19-11-14-3-1-4-15(14)12-19;/h5-8,14-15H,1-4,9-12H2,(H2,18,20);1H

化学名

4-[3-(3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopenta[c]pyrrol-2-yl)propoxy]benzamide;hydrochloride

别名

S38093 HCl; S-38093 HCl; S 38093HCl

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: >50 mg/mL

Water:N/A

Ethanol:>50 mg/mL

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0783 mL	15.3917 mL	30.7834 mL
	5 mM	0.6157 mL	3.0783 mL	6.1567 mL
	10 mM	0.3078 mL	1.5392 mL	3.0783 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Chronic S 38093 administration enhances adult hippocampal neurogenesis in the dentate gyrus old C57Bl/6JRj mice.Sci Rep.2017 Feb 20;7:42946.
Transcriptional effects in hippocampus of aging and chronic S 38093 administration in old C57Bl/6JRj mice.Sci Rep.2017 Feb 20;7:42946.
Chronic S 38093 administration improves context discrimination in old C57Bl/6JRj mice.Sci Rep.2017 Feb 20;7:42946.